Thuốc Zimax APC 500 Azithromycin 500mg điều trị nhiễm khuẩn (Hộp 1 vỉ x 3 viên nén bao phim)

Zimax APC 500 Viên nén bao phim

Dạng bào chế: Viên nén dài bao phim, màu trắng, một mặt có logo dập trên viên, một mặt có đường bẻ viên.

Chỉ định

Zimax APC 500 được chỉ định trong các trường hợp:

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên và dưới (do H. influenzae, M. catarrhalis, S. pneumonia, S. pyogenes) nhẹ và vừa: Viêm họng, viêm amidan, viêm tai giữa cấp, viêm xoang cấp, viêm phổi mắc phải tại cộng đồng từ vừa đến nặng, đợt cấp tính của bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính.
• Nhiễm khuẩn da và cấu trúc của da do S. aureus, S. pyogenes hoặc S. agalactia (Streptococcus nhóm B).
• Bệnh lây qua đường tình dục: Bệnh hạ cam do Haemophilus ducreyi; bệnh lậu không biến chứng do N. gonorrhoeae nhạy cảm; viêm niệu quản không do lậu cầu.
• Nhiễm Chlamydia trachomatis: Nhiễm C. trachomatis ở hệ tiết niệu sinh dục; viêm phổi do C. trachomatis ở trẻ em, bệnh mắt hột do C. trachomatis viêm cấp các cơ quan trong tiểu khung do C. trachomatis.
• Nhiễm Legionella pneumophila.
• Nhiễm phức hợp Mycobacterium avium (MAC): Dự phòng tiên phát nhiễm MAC lan tỏa; điều trị dự phòng và tái phát do nhiễm MAC lan tỏa; điều trị nhiễm MAC ở phổi ở người lớn HIV âm tính.
• Dự phòng viêm nội tâm mạc nhiễm khuẩn do liên cầu khuẩn tan huyết nhóm Viridans ở người dị ứng với penicillin.
• Ho gà do Bordetella pertussis.
• Một số các bệnh khác đã từng được chỉ định làm thuốc thay thế: Bệnh xoắn khuẩn do Leptospira, bệnh Lyme; bệnh sốt rét; loét tá tràng nhiễm Helicobacter pylori; tả do Vibrio O1 hoặc O139; nhiễm Cryptosporodium ở người nhiễm HIV; người lành mang mầm bệnh N. meningitides; nhiễm Toxoplasma gondii. Bệnh giang mai tiên phát, thứ phát hoặc giang mai tiềm tàng giai đoạn sớm cho người dị ứng với penicillin. Bệnh thương hàn và các nhiễm Salmonella khác (chỉ dùng sau khi đã kháng fluoroquinolon). Nhiễm Shigella, E.coli.

Thuốc kê đơn, chỉ dùng khi có chỉ định của bác sĩ.

Cách dùng

Có thể dùng thuốc cùng hoặc không cùng với thức ăn. Nên uống thuốc với một nửa cốc nước. Viên nén bao phim ZIMAXAPC 500 không phù hợp cho trẻ em dưới 45 kg. Dạng bào chế khác sẽ phù hợp với nhóm bệnh nhân này.

Liều dùng

• Người lớn (18 đến dưới 65 tuổi)
  – Viêm họng, viêm amidan, viêm xoang cấp, đợt cấp tính của bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính, viêm phổi mắc phải tại cộng đồng nhẹ hoặc vừa, nhiễm khuẩn da và cấu trúc da: Ngày thứ 1: Uống 500 mg 1 liều duy nhất. Ngày thứ 2 đến ngày thứ 5: Uống 250 mg/1 lần/ngày. Tổng liều 5 ngày là 1.500 mg.
  – Viêm niệu quản và viêm cổ tử cung do Chlamydia trachomatis (không do lậu cầu) hoặc bệnh hạ cam (do Haemophilus ducreyi): 1 liều duy nhất 1g. Nếu viêm niệu quản dai dẳng hoặc tái phát: 1 liều duy nhất azithromycin 1 g phối hợp với 1 liều duy nhất metronidazol hoặc tinidazol.
  – Bệnh mắt hột: 20 mg/kg (tối đa 1 g): 1 liều duy nhất.
  – Bệnh tả do Vibro cholera O1 hoặc O139: liều duy nhất 1 g.
  – Bệnh nhiễm Cryptosporodium ở người nhiễm HIV: 600 mg/lần/ngày trong 4 tuần phối hợp với uống paromomycin (1 g ngày uống 2 lần trong 12 tuần).
  – Bệnh lậu (viêm niệu quản và viêm cổ tử cung) khi không có thuốc khác tốt hơn: 1 liều duy nhất 2 g (chế phẩm thông thường). Nhưng hay gây tai biến, phải theo dõi ít nhất 30 phút. Nên uống thuốc cùng với thức ăn. Không dùng liều thấp hơn và chỉ dùng khi thật cần thiết vì dễ gây kháng macrolid.
  – Bệnh Leptospira: 1 liều duy nhất 1 g vào ngày 1 sau đó cho 500 mg/lần/ngày trong 2 ngày. Có thể cho 15 mg/kg/ngày chia thành 2 liều nhỏ, trong 7 ngày.
  – Nhiễm Mycobacterium avium complex (MAC)
  – Dự phòng tiên phát nhiễm MAC lan tỏa ở người lớn và thiếu niên nhiễm HIV giai đoạn muộn: Liều uống azithromycin 1,2 g/1 lần/tuần. Thường dùng đơn độc nhưng có thể phối hợp với rifabutin 300 mg/ngày.
  – Điều trị và dự phòng tái phát nhiễm MAC lan tỏa: 600 mg/1 lần/ngày, phối hợp với ethambutol (15 mg/kg/ngày), có thể thêm thuốc chống nấm tùy theo quyết định của thầy thuốc. Ở người lớn và thiếu niên nhiễm HIV giai đoạn muộn: 500 – 600 mg azithromycin uống 1 lần/ngày phối hợp với ethambutol (15 mg/kg/ngày) kèm theo hoặc không kèm theo rifabutin (300 mg/1 lần/ngày).
  – Điều trị nhiễm MAC ở phổi: điều trị ban đầu azithromycin uống 500 – 600 mg/1 lần, 3 lần hàng tuần phối hợp với ethambutol (25 mg/kg/lần, 3 lần hàng tuần) và rifampin (600 mg/lần, 3 lần hàng tuần). Điều trị phải tiếp tục.
  – Ho gà: liều đầu uống 500 mg/lần/ngày, [không rõ], [không rõ]– Nhiễm Nesseria meningitidis: Người lành mang mầm bệnh: 500 mg/1 liều.
  – Nhiễm Shigella: liều đầu uống 500 mg/lần ngày 1; ngày 2 đến ngày 5: 250 mg/lần/ngày.
  – Thương hàn: Uống 1 g/lần/ngày, uống trong 5 ngày. Có thể dùng liều 8-10 mg/kg/ngày (tới 500 mg) uống 1 lần, uống trong 7 ngày.
  – Toxoplasma gondii: 900-1200 mg/lần/ngày, phối hợp với pyrimethamin và leucovirin cho ít nhất trong 6 tuần.
  – Tiêu chảy khi đi du lịch: Liều duy nhất 1 g (chế phẩm thông thường) hoặc 500 mg/lần/ngày trong 3 ngày.
  – Dự phòng viêm nội tâm mạc nhiễm khuẩn (ở người dị ứng với penicillin): 1 liều duy nhất 500 mg, 30 – 60 phút trước khi phẫu thuật.
  – Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng: nếu dùng hỗn dịch giải phóng kéo dài (nhẹ, vừa): 1 liều duy nhất 2 g. Nếu phải tiêm truyền tĩnh mạch: 500 mg/liều/ngày. Cho trong 3 ngày sau đó cho uống 500 mg/1 lần/ngày cho đủ 7-10 ngày điều trị. Chuyển từ tiêm sang uống phải tùy trường hợp.
  – Bệnh viêm tiểu khung: Tiêm truyền tĩnh mạch 500 mg/ngày, trong 1-2 ngày, sau đó cho tiếp uống 250 mg/ngày để cho đủ 7 ngày điều trị.
• Trẻ em (dưới 18 tuổi): Liều dùng được tính dựa vào trọng lượng cơ thể.
  – Viêm tai giữa cấp (≥ 6 tháng tuổi): Ngày thứ 1: 10 mg/kg/lần/ngày. Ngày thứ 2 đến ngày thứ 5: 5 mg/kg/lần/ngày.
  – Viêm họng, viêm amidan do S. pyogenes (liên cầu khuẩn tan huyết bêta nhóm A) (≥ 2 tuổi): 12 mg/kg/ngày uống 1 liều duy nhất trong 5 ngày.
  – Dự phòng viêm nội tâm mạc nhiễm khuẩn: 15 mg/kg, 1 giờ trước khi phẫu thuật.
  – Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng (≥ 6 tháng tuổi): Ngày thứ 1: 10 mg/kg (tối đa 500 mg) uống 1 liều duy nhất. Ngày thứ 2 đến ngày thứ 5: 5 mg/kg/lần/ngày (tối đa 250 mg/ngày).
  – Bệnh mắt hột: 20 mg/kg (tối đa 1 g): 1 liều duy nhất. Hoặc 20 mg/kg/lần/tuần trong 3 tuần hoặc 20 mg/kg/lần, cách 4 tuần/1 lần, tổng liều: 6 tuần.
  – Nhiễm Escherichia coli (ETEC): 10 mg/kg/lần/ngày trong 2 ngày.
  – Thương hàn và nhiễm Salmonella: 20 mg/kg (tối đa 1 g) ngày uống 1 lần, uống trong 5 – 7 ngày.
• Người già (từ 65 tuổi trở lên)
  Có thể dùng liều như của người lớn. Vì người già có thể là người bị tiền loạn nhịp tim nên cần đặc biệt thận trọng do có nguy cơ làm tiến triển loạn nhịp và xoắn đỉnh.
• Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh cho bệnh nhân suy thận nhẹ đến vừa.
• Bệnh nhân suy gan: Không cần điều chỉnh cho bệnh nhân suy gan nhẹ đến vừa.

Liều dùng trên chỉ mang tính tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.

Quên liều

Không có thông tin.

Quá liều và xử trí

Không có thông tin.

Tương tác thuốc

• Các thuốc kháng acid: Uống azithromycin ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi dùng các thuốc kháng acid.
• Cetirizin: Không có tương tác dược động học đáng kể.
• Didanosin: Không ảnh hưởng đến dược động học của didanosin.
• Digoxin (chất nền P-gp): Có thể làm tăng nồng độ digoxin trong huyết thanh, cần theo dõi.
• Zidovudin: Ít ảnh hưởng đến dược động học của zidovudin, nhưng có thể làm tăng nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tính.
• Dẫn xuất Ergotamin: Không nên dùng đồng thời do nguy cơ nhiễm độc ergotamin.
• Astemizol, alfentanil: Thận trọng khi dùng đồng thời.
• Atorvastatin: Không làm thay đổi nồng độ atorvastatin, nhưng đã có báo cáo về bệnh cơ vân.
• Carbamazepin: Không ảnh hưởng đáng kể đến nồng độ carbamazepin.
• Cisaprid: Có thể gây kéo dài khoảng QT, rối loạn nhịp thất và xoắn đỉnh.
• Cimetidin: Không ảnh hưởng đến dược động học của azithromycin.
• Thuốc chống đông máu dùng đường uống loại coumarin: Cần theo dõi thời gian prothrombin.
• Cyclosporin: Có thể làm tăng nồng độ cyclosporin, cần theo dõi và điều chỉnh liều.

Chống chỉ định

Cảnh báo và thận trọng

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai: Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng azithromycin ở phụ nữ mang thai. Trong nghiên cứu độc tính sinh sản ở động vật, azithromycin có thể qua được nhau thai, nhưng không quan sát thấy tác dụng gây quái thai. Tính an toàn khi dùng azithromycin trong thời gian mang thai chưa được xác nhận. Do đó chỉ dùng azithromycin trong khi mang thai nếu lợi ích điều trị lớn hơn nguy cơ gây ra. Khả năng sinh sản: Trong các nghiên cứu sinh sản tiến hành ở chuột, thấy có giảm tỉ lệ có thai sau khi dùng azithromycin. Sự liên quan của phát hiện này đối với con người thì chưa được biết.

Phụ nữ cho con bú: Đã có báo cáo azithromycin được bài tiết vào sữa mẹ, nhưng không có nghiên cứu lâm sàng đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ cho con bú về đặc điểm dược động học của azithromycin bài tiết vào sữa mẹ. Vì không biết liệu azithromycin có ảnh hưởng xấu tới trẻ sơ sinh bú sữa mẹ hay không, do đó nên ngừng cho con bú trong khi điều trị với azithromycin. Các tác dụng phụ có thể xảy ra với trẻ bú mẹ: tiêu chảy, nhiễm nấm tại các màng nhầy, làm cho nhạy cảm. Nên bỏ sữa mẹ trong suốt quá trình điều trị cho tới 2 ngày sau khi kết thúc điều trị. Sau đó có thể cho bú lại.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Không có dữ liệu về ảnh hưởng của azithromycin trên khả năng lái xe và vận hành máy móc của bệnh nhân. Tuy nhiên, khả năng xảy ra tác dụng không mong muốn như chóng mặt và co giật nên được tính đến khi thực hiện các hoạt động này.

Đặc tính dược lực học

Nhóm dược lý: Kháng sinh macrolid thuộc nhóm azalid. Mã ATC: J01FA10.

Azithromycin là một kháng sinh macrolid thuộc nhóm azalid. Cơ chế tác dụng: Azithromycin là một azalid, một phân nhóm kháng sinh macrolid. Azithromycin ngăn cản việc tổng hợp ARN protein của vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn vào cấu trúc dưới phân tử của ribosomal 50S, ngăn cản sự di chuyển của chuỗi peptid từ vị trí này sang vị trí khác của ribosom. Kết quả là sự tổng hợp protein phụ thuộc ARN của vi khuẩn nhạy cảm với thuốc bị ngăn chặn. Mối quan hệ dược động học/ dược lực học (PK/PD): Đối với azithromycin, tỷ lệ AUC/MIC (Diện tích dưới đường cong/ Nồng độ ức chế tối thiểu) là tham số PK/PD chính có tương quan nhiều nhất với hiệu quả điều trị của azithromycin. Cơ chế kháng thuốc: Vi khuẩn đề kháng với azithromycin có thể là đặc tính sẵn có của vi khuẩn hoặc do mắc phải. Có ba cơ chế chính kháng thuốc của vi khuẩn: sự thay đổi điểm đích, sự thay đổi trong vận chuyển thuốc kháng sinh và sự biến đổi kháng sinh. Có sự kháng chéo giữa Streptococcus pneumoniae, Streptococcus tán huyết nhóm A, Enterococcus faecalis và Staphylococcus aureus, bao gồm cả S. aureus kháng methicillin với erythromycin, azithromycin, các macrolid và lincosamid khác.

Đặc tính dược động học

Hấp thu: Sinh khả dụng khi uống azithromycin đạt khoảng 37%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 2-3 giờ (Cmax sau khi uống liều đơn 500 mg đạt khoảng 0,4 µg/ml).
Phân bố: Các nghiên cứu dược động học đã cho thấy rằng nồng độ azithromycin ở mô cao hơn đáng kể so với nồng độ trong huyết tương (lên đến 50 lần so với nồng độ tối đa quan sát được trong huyết tương). Điều này cho thấy, thuốc có ái lực cao với các mô (ở trạng thái ổn định thể tích phân bố khoảng 31 lít/kg). Nồng độ tại các mô đích như phổi, amidan, và tuyến tiền liệt cao hơn MIC90 ở một số vi khuẩn sau khi uống liều 500 mg. Ở liều khuyến cáo không thấy có hiện tượng tích lũy trong huyết thanh. Tích lũy xuất hiện trong các mô, nơi có nồng độ cao hơn nhiều so với trong huyết thanh. Ba ngày sau khi uống liều duy nhất 500 mg hoặc các liều nhỏ, nồng độ đo được tại phổi là 1,3-4,8 µg/g, tại tuyến tiền liệt là 0,6-2,3 µg/g, tại amidan là 2,0-2,8 µg/g và tại huyết thanh là 0-0,3 µg/ml. Trong các thử nghiệm in vitro và in vivo, azithromycin tích lũy trong các đại thực bào, sự thực bào kích thích giải phóng thuốc. Trong các thí nghiệm trên động vật, quá trình này góp phần vào sự tích lũy azithromycin vào mô. Lượng azithromycin gắn với protein huyết thanh là biến đổi và phụ thuộc vào nồng độ thuốc trong huyết thanh thay đổi từ 50% ở nồng độ 0,05 mg/lít đến 12% ở nồng độ 0,5 mg/lít, tùy thuộc vào nồng độ trong huyết thanh.
Thải trừ: Thời gian bán thải trong huyết tương phản ánh rõ thời gian bán thải của thuốc khỏi các mô là từ 2-4 ngày. Khoảng 12% liều tiêm tĩnh mạch được bài tiết trong nước tiểu ở dạng không thay đổi trong khoảng thời gian 3 ngày; phần lớn trong 24 giờ đầu tiên. Nồng độ azithromycin lên đến 237 mg/ml trong dịch mật của người đã được tìm thấy sau 2 ngày sau liệu trình điều trị 5 ngày. Mười chất chuyển hóa đã được xác định (được tạo thành bằng cách demethyl hóa N- và O-, hydroxyl hóa desosamin và vòng aglycon, và chia cắt các liên hợp cladinose). Các nghiên cứu cho thấy các chất chuyển hóa không có tác dụng kháng khuẩn của azithromycin.

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C. Tránh ánh sáng trực tiếp và nơi ẩm ướt. Để xa tầm tay trẻ em. Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất. Tiêu chuẩn: TCCS.