Thuốc Clabact 500 Clarithromycin điều trị nhiễm khuẩn (Hộp 2 vỉ x 10 viên nén bao phim)

Clabact 500 Viên nén bao phim

Dạng bào chế: Viên nén bao phim hình bầu dục, màu vàng, hai mặt trơn, cạnh và thành viên lành lặn.

Chỉ định

Clabact được chỉ định trong các trường hợp:

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới, ví dụ viêm phế quản cấp tính và mạn tính, viêm phổi (xem Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc; Đặc tính dược lực học).
• Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, ví dụ viêm xoang và viêm họng.
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm, ví dụ viêm nang lông, viêm mô tế bào và viêm quầng (xem Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc; Đặc tính dược lực học).
• Nhiễm vi khuẩn lan tỏa hoặc khu trú do các vi khuẩn Mycobacterium avium hoặc Mycobacterium intracellulare. Nhiễm khuẩn khu trú do Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, hoặc Mycobacterium kansasii.
• Clarithromycin được chỉ định để ngăn ngừa nhiễm khuẩn lan tỏa do Mycobacterium avium complex (MAC) ở những bệnh nhân nhiễm HIV với số lượng tế bào bạch huyết CD4 ít hơn hoặc bằng 100/mm³.
• Clarithromycin dùng kết hợp với chất ức chế acid trong chỉ định điều trị diệt trừ H. pylori ở bệnh nhân loét tá tràng tái phát (xem Cách dùng, liều dùng).

Thuốc kê đơn, chỉ dùng khi có chỉ định của bác sĩ.

Cách dùng

Dùng đường uống. Có thể dùng clarithromycin mà không cần quan tâm đến các bữa ăn vì thức ăn không ảnh hưởng gì đến sinh khả dụng của thuốc.

Liều dùng

• Người lớn: Trong những trường hợp nhiễm khuẩn nặng, liều có thể tăng đến 500 mg mỗi ngày hai lần. Thời gian điều trị thông thường là 5 đến 14 ngày, ngoại trừ trường hợp điều trị viêm phổi mắc phải ở cộng đồng và viêm xoang cần 6 – 14 ngày điều trị.
• Liều dùng ở bệnh nhân nhiễm mycobacteria: Liều khuyến cáo đối với người lớn là 500 mg, 2 lần/ ngày. Điều trị các bệnh nhiễm khuẩn MAC ở những bệnh nhân AIDS cần được tiếp tục, khi thấy có lợi về lâm sàng và vi sinh vật. Clarithromycin nên được sử dụng kết hợp với các thuốc kháng vi khuẩn khác. Điều trị nhiễm vi khuẩn lao không điển hình (mycobacteria nontuberculous) nên tiếp tục theo quyết định của các bác sĩ.
• Liều dùng cho dự phòng nhiễm khuẩn MAC: Liều khuyến cáo của clarithromycin ở người lớn là 500 mg, 2 lần/ ngày.
• Diệt trừ H. pylori: Ở những bệnh nhân bị loét dạ dày tá tràng do nhiễm H. pylori, có thể dùng clarithromycin với liều 500 mg hai lần mỗi ngày kết hợp với các thuốc kháng sinh khác phù hợp và một chất ức chế bơm proton trong 7 – 14 ngày. Cần tham khảo hướng dẫn chính thức về diệt trừ H. pylori. Dưới đây là một số ví dụ về phác đồ diệt trừ H. pylori.
  – Phác đồ ba thuốc: Clarithromycin 500 mg mỗi ngày 2 lần cùng với amoxicilin 1000 mg mỗi ngày 2 lần và một thuốc ức chế bơm proton dùng liều chuẩn mỗi ngày 2 lần, dùng trong 14 ngày.
  – Phác đồ bốn thuốc: một thuốc ức chế bơm proton mỗi ngày 2 lần cùng với amoxicilin 1000 mg mỗi ngày 2 lần, clarithromycin 500 mg mỗi ngày 2 lần và tinidazol 500 mg hoặc metronidazol 500 mg mỗi ngày 2 lần, dùng trong 14 ngày.
  – Phác đồ nối tiếp trong 10 ngày: Một thuốc ức chế bơm proton mỗi ngày 2 lần cùng với amoxicilin 1000 mg mỗi ngày 2 lần, dùng trong 5 ngày liên tục. Một thuốc ức chế bơm proton mỗi ngày 2 lần cùng với clarithromycin 500 mg mỗi ngày 2 lần và tinidazol 500 mg mỗi ngày 2 lần, dùng trong 5 ngày.
• Suy thận: Ở những bệnh nhân suy thận với mức thanh thải creatinin < 30 ml/ phút, cần chỉnh liều nên giảm một nửa tổng liều mỗi ngày, ví dụ 250 mg mỗi ngày một lần, hoặc 250 mg mỗi ngày hai lần trong trường hợp nặng. Không nên kéo dài đợt điều trị quá 14 ngày ở những bệnh nhân này.
• Trẻ em: Việc sử dụng clarithromycin dạng phóng thích nhanh chưa được nghiên cứu ở trẻ em dưới 12 tuổi. Sử dụng clarithromycin dạng hỗn dịch dành cho trẻ em.

Hoặc theo chỉ dẫn của Thầy thuốc.

Quá liều và xử trí

Triệu chứng: Những báo cáo cho thấy việc uống lượng lớn clarithromycin có thể gây ra những triệu chứng về tiêu hóa. Một bệnh nhân có bệnh sử rối loạn lưỡng cực khi uống phải 8 gam clarithromycin và cho thấy tình trạng tâm thần bị thay đổi, trạng thái hoang tưởng, kali máu giảm và oxy máu giảm.

Điều trị: Nên điều trị những phản ứng dị ứng đi kèm khi dùng quá liều bằng cách rửa dạ dày và điều trị hỗ trợ. Giống như những macrolid khác, nồng độ clarithromycin trong huyết thanh không bị ảnh hưởng bởi lọc máu hoặc thẩm phân phúc mạc.

Tương tác thuốc

• Chống chỉ định dùng đồng thời clarithromycin với cisaprid, pimozid, astemizol, terfenadin do nguy cơ kéo dài khoảng QT và loạn nhịp tim.
• Chống chỉ định dùng đồng thời clarithromycin với các alkaloid nấm cựa gà (ergotamin, dihydroergotamin) do nguy cơ ngộ độc nấm cựa gà.
• Chống chỉ định dùng đồng thời clarithromycin với midazolam dạng uống.
• Chống chỉ định dùng đồng thời clarithromycin với lovastatin hoặc simvastatin do tăng nguy cơ bệnh lý về cơ, kể cả ly giải cơ vân.
• Chống chỉ định dùng đồng thời clarithromycin với colchicin ở bệnh nhân suy thận hoặc suy gan.
• Chống chỉ định dùng đồng thời clarithromycin với ticagrelor hoặc ranolazin.
• Các thuốc gây kích ứng hệ thống enzym CYP3A (ví dụ: rifampicin, phenytoin, carbamazepin, phenobarbital, St. John’s Wort) có thể làm tăng chuyển hóa của clarithromycin, giảm hiệu lực điều trị.
• Sử dụng cùng lúc clarithromycin và rifabutin làm tăng nồng độ rifabutin và giảm nồng độ clarithromycin trong huyết thanh, cùng với tăng nguy cơ viêm màng mạch nho.
• Efavirenz, nevirapin, rifampicin, rifabutin và rifapentin có thể làm tăng chuyển hóa của clarithromycin, giảm nồng độ clarithromycin trong huyết tương, tăng nồng độ 14-OH-clarithromycin.
• Etravirin làm giảm nồng độ clarithromycin, tăng nồng độ 14-OH-clarithromycin, có thể thay đổi hoạt tính chung đối với MAC.
• Fluconazol làm tăng nồng độ tối thiểu (Cmin) và AUC của clarithromycin, không cần điều chỉnh liều.
• Ritonavir ức chế chuyển hóa clarithromycin, tăng Cmax, Cmin và AUC. Cần điều chỉnh liều clarithromycin ở bệnh nhân suy thận.
• Clarithromycin có thể làm tăng nồng độ của các thuốc chống loạn nhịp như quinidin, disopyramid, cần kiểm tra điện tâm đồ và theo dõi nồng độ.
• Clarithromycin có thể gây hạ đường huyết khi dùng đồng thời với các thuốc hạ đường huyết dạng uống (như nateglinid, repaglinid) và/hoặc insulin.
• Clarithromycin ức chế CYP3A4, có thể làm tăng nồng độ các thuốc chuyển hóa qua CYP3A4 (ví dụ: alprazolam, carbamazepin, cilostazol, cyclosporin, disopyramid, lovastatin, methylprednisolon, midazolam, omeprazol, warfarin, quetiapin, pimozid, quinidin, rifabutin, sildenafil, simvastatin, tacrolimus, terfenadin, triazolam, vinblastin).
• Omeprazol: nồng độ omeprazol trong huyết tương tăng khi dùng cùng clarithromycin.
• Sildenafil, tadalafil, vardenafil: nên giảm liều các thuốc này khi dùng đồng thời với clarithromycin.
• Theophyllin, carbamazepin: nồng độ tăng nhẹ nhưng có ý nghĩa thống kê khi dùng cùng clarithromycin.
• Tolterodin: ở người không có CYP2D6, cần giảm liều tolterodin khi dùng cùng clarithromycin.
• Triazolobenzodiazepin (alprazolam, midazolam, triazolam): cần theo dõi chặt chẽ và điều chỉnh liều khi dùng cùng clarithromycin.
• Colchicin: cần kiểm tra triệu chứng ngộ độc colchicin, giảm liều colchicin ở bệnh nhân có chức năng thận và gan bình thường.
• Digoxin: theo dõi chặt chẽ nồng độ digoxin huyết thanh do nguy cơ nhiễm độc digoxin.
• Zidovudin: nên dùng clarithromycin và zidovudin cách nhau 4 giờ để tránh tương tác.
• Phenytoin và valproat: cần xác nhận nồng độ huyết thanh khi sử dụng cùng clarithromycin.
• Atazanavir: tương tác hai chiều, cần giảm liều clarithromycin ở bệnh nhân suy thận.
• Các thuốc chẹn kênh calcium (verapamil, amlodipin, diltiazem): thận trọng do nguy cơ hạ huyết áp, loạn nhịp tim chậm, nhiễm acid lactic.
• Itraconazol: tương tác hai chiều, cần theo dõi chặt chẽ.
• Saquinavir: tương tác hai chiều, không cần chỉnh liều khi dùng đồng thời ở liều/dạng thuốc nghiên cứu.

Tương kỵ

Không áp dụng đối với thuốc viên.

Chống chỉ định

Cảnh báo và thận trọng

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai: Tính an toàn của clarithromycin trong thời kỳ mang thai chưa được thiết lập. Vì vậy không nên sử dụng clarithromycin trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú trừ khi lợi ích lớn hơn nguy cơ.

Phụ nữ cho con bú: Tính an toàn của clarithromycin trong thời kỳ cho con bú chưa được thiết lập. Clarithromycin được xác định có trong sữa mẹ.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc

Chưa có báo cáo về tác động của thuốc trong khi lái xe và vận hành máy móc. Nên khuyến cáo bệnh nhân về nguy cơ hoa mắt chóng mặt, lẫn lộn, mất phương hướng có thể xảy ra khi sử dụng thuốc.

Đặc tính dược lực học

Nhóm dược lý: Kháng vi khuẩn tác dụng toàn thân, macrolid. Mã ATC: J01FA09

Cơ chế hoạt động: Viên nén bao phim Clabact 500 với thành phần hoạt chất chính là clarithromycin, kháng sinh nhóm marcolid. Thuốc có hoạt tính kháng khuẩn bằng cách kết hợp với tiểu đơn vị ribosom 50S của những vi khuẩn nhạy cảm và ức chế tổng hợp protein. Thuốc có hiệu lực cao chống lại nhiều vi khuẩn gram dương và gram âm ái khí và kỵ khí. Nồng độ ức chế tối thiểu (MICs) của clarithromycin nói chung thấp hơn hai lần so với MICs của erythromycin. Chất chuyển hóa 14-hydroxy của clarithromycin cũng có hoạt tính kháng khuẩn. MICs của chất chuyển hóa này bằng hoặc hai lần cao hơn MICs của phức hợp mẹ, ngoại trừ với H. influenzae trong đó chất chuyển hóa 14-hydroxy có hoạt tính cao gấp hai lần phức hợp mẹ.

Trong in vitro, Clabact thường có hoạt tính chống lại những vi khuẩn sau.

Vi khuẩn gram dương hiếu khí

• Staphylococcus areus; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes; Listeria monocytogenes; Streptococcus agalactiae; Streptococci (group C, F, G), Viridans group streptococci.

Vi khuẩn gram âm hiếu khí

• Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida.

Mycoplasma: Mycoplasma pneumoniae; Ureaplasma urealyticum.

Các vi sinh vật khác

• Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis; Mycobacterium avium; Mycobacterium leprae; Mycobacterium kansasii; Mycobacterium chelonae; Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium intracellulare, C. pneumoniae.

Vi khuẩn gram dương kỵ khí

• Clostridium perfringens; Peptococcus niger; Propionibacterium acnes.

Vi khuẩn gram âm kỵ khí: Bacteroides melaninogenicus.

Xoắn khuẩn: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.

Campylobacter: Campylobacter jejuni.

Helicobacter pylori

Hoạt tính của clarithromycin với Helicobacter pylori ở pH trung tính cao hơn ở pH acid.

Đặc tính dược động học

Hấp thu: Động học của clarithromycin dùng uống đã được nghiên cứu ở các loài động vật và ở người lớn. Các nghiên cứu này cho thấy clarithromycin được hấp thu nhanh với sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 50%. Ít thấy có sự tích tụ hay sự tích tụ bất thường nào và khuynh hướng chuyển hóa không thay đổi ở bất kỳ loại nào sau khi dùng nhiều liều. Ăn ngay trước khi dùng thuốc sẽ làm tăng sinh khả dụng của clarithromycin trung bình khoảng 25%. Nói chung, sự gia tăng này nhỏ và ít có ý nghĩa lâm sàng với các phác đồ liều dùng đang được khuyến cáo. Như vậy, clarithromycin có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Phân bố: Kết quả của các nghiên cứu in vitro cho thấy sự gắn kết của clarithromycin với protein trong huyết tương người trung bình khoảng 70% ở các nồng độ 0,45 – 4,5 mcg/ ml. Sự giảm tỷ lệ gắn kết xuống 41% ở nồng độ 45 mcg/ ml gợi ý rằng các vị trí gắn kết có thể bị bão hòa, nhưng điều này chỉ xảy ra ở các nồng độ cao hơn nhiều nồng độ điều trị. Kết quả nghiên cứu ở động vật cho thấy nồng độ clarithromycin trong tất cả các mô, ngoại trừ hệ thần kinh trung ương, cao hơn nhiều lần nồng độ thuốc trong hệ tuần hoàn. Nồng độ thuốc cao nhất được thấy trong mô phổi và gan, ở đó tỷ lệ giữa nồng độ thuốc trong mô so với huyết tương từ 10 đến 20.

Chuyển hóa: Ở liều 250 mg 2 lần/ ngày, nồng độ đỉnh trong huyết tương ở trạng thái ổn định ở ngày thứ 2 – 3 đạt trung bình 1 mcg/ ml với clarithromycin và 0,6 mcg/ ml với 14-hydroxy clarithromycin, trong khi thời gian bán hủy của clarithromycin là 3 – 4 giờ và của 14-hydroxy clarithromycin là 5 – 6 giờ. Với liều 500 mg, 2 lần/ ngày, Cmax của clarithromycin và chất chuyển hóa ở trạng thái ổn định đạt được ở liều thứ năm. Sau liều thứ năm và thứ bảy, Cmax của clarithromycin ở trạng thái ổn định là 2,7 mcg/ ml và 2,9 mcg/ ml; của chất chuyển hóa trung bình là 0,88 mcg/ml và 0,83 mcg/ ml. Thời gian bán thải của thuốc mẹ ở liều 500 mg là 4,5 – 4,8 giờ, trong khi của 14-hydroxy clarithromycin là 6,9 – 8,7 giờ. Ở trạng thái ổn định nồng độ của 14-OH-clarithromycin không tăng tương ứng với liều của clarithromycin, và thời gian bán hủy biểu kiến của cả clarithromycin và chất chuyển hóa có khuynh hướng dài hơn ở các liều cao hơn. Kiểu dược động học không tuyến tính của clarithromycin cùng với việc giảm tạo thành các sản phẩm của quá trình 14-hydroxylation và N-demethylation ở liều cao cho thấy rằng sự chuyển hóa không tuyến tính của clarithromycin trở nên rõ rệt hơn ở liều cao.

Thải trừ: Ở người lớn uống liều duy nhất 250 mg hay 1200 mg clarithromycin sự bài tiết qua nước tiểu chiếm khoảng 37,9% ở liều thấp và 46% ở liều cao. Thải trừ qua phân chiếm khoảng 40,2% và 29,1%.

Bảo quản nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng. Để xa tầm tay trẻ em. Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất. Tiêu chuẩn: TCCS.