Trang chủ

›

Thuốc Fabazixin 200 Azithromycin 500mg điều trị nhiễm khuẩn (Hộp 1 vỉ x 3 viên nén bao phim)

Việt Nam Thương hiệu: Fabazixin

Thuốc Fabazixin 200 Azithromycin 500mg điều trị nhiễm khuẩn (Hộp 1 vỉ x 3 viên nén bao phim)

•

Giá đã bao gồm thuế. Phí vận chuyển và các chi phí khác (nếu có) sẽ được thể hiện khi đặt hàng.

Chọn số lượng

Quy cách Hộp 1 vỉ x 3 viên nén bao phim

Thành phần Azithromycin 500mg

Nhà sản xuất Công ty CP Dược phẩm PHARBACO

Số đăng ký

Nước sản xuất Việt Nam

Mô tả ngắn Viên nén bao phim Fabazixin 200 là thuốc chứa Azithromycin 500mg, thuộc nhóm kháng khuẩn macrolid, trị nhiễm khuẩn hô hấp, da, Chlamydia. Thuốc được chỉ định trong các trường hợp: Nhiễm khuẩn đường hô hấp: viêm phế quản, viêm phổi, viêm xoang, viêm họng.; Nhiễm khuẩn da và mô mềm.; Nhiễm Chlamydia trachomatis.. Đường uống. Uống 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn. Thuốc nên được uống với 1/2 ly nước.. Sản phẩm được đóng gói Hộp 1 vỉ x 3 viên nén bao phim. Đây là thuốc kê đơn, cần có chỉ định của bác sĩ.

Hạn sử dụng 36 tháng

Đổi trả trong 30 ngày kể từ ngày mua hàng

Miễn phí 100% đổi thuốc

Miễn phí vận chuyển theo chính sách giao hàng

Viên nén bao phim Fabazixin 200 là gì?

Thành phần

Fabazixin 500 Viên nén bao phim

Thành phần	Hàm lượng	Ghi chú
Azithromycin (dưới dạng Azithromycin dihydrat)	500,0 mg
Lactose 200 mesh	vừa đủ 1 viên
Tá dược khác		Dicalci phosphat dihydrat, croscarmellose natri, natri lauryl sulfat, povidon K30, natri starch glycolat, natri stearyl fumarat, magnesi stearat, talc, hydroxypropyl methylcellulose 15cps, polyethylen glycol 6000, titan dioxyd

Dạng bào chế: Viên nén bao phim màu trắng, hình oval, một mặt có chữ A, một mặt có kí hiệu đặc biệt, thành và cạnh viên lành lặn.

Công dụng

Chỉ định

Fabazixin 500 được chỉ định trong các trường hợp:

Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới bao gồm viêm phế quản và viêm phổi.
Nhiễm khuẩn răng miệng.
Nhiễm khuẩn da và mô mềm.
Viêm tai giữa cấp tính.
Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên bao gồm viêm xoang, viêm hầu họng/viêm amidan.
Nhiễm khuẩn cơ quan sinh dục không biến chứng do Chlamydia trachomatis.
Bệnh hạ cam (chancroid) do Haemophilus ducreyi.
Nhiễm khuẩn cơ quan sinh dục không biến chứng do Neisseria gonorrhoeae không đa kháng.
Phòng nhiễm Mycobacterium avium – intracellulare complex (MAC) ở bệnh nhân nhiễm HIV giai đoạn tiến triển.
Điều trị nhiễm MAC lan tỏa (DMAC) ở bệnh nhân nhiễm HIV giai đoạn tiến triển (phối hợp với ethambutol).

Thuốc kê đơn, chỉ dùng khi có chỉ định của bác sĩ.

Cách dùng

Viên nén bao phim Fabazixin 500 chỉ dùng đường uống. Có thể dùng cùng với thức ăn hoặc không có thức ăn. Thuốc nên được uống với ½ ly nước.

Liều dùng

Người lớn:
– Để điều trị những bệnh lây truyền qua đường tình dục gây ra bởi Chlamydia trachomatis, Haemophilus ducreyi, uống liều duy nhất 1000 mg.
– Với Neisseria gonorrhoeae nhạy cảm, liều khuyến cáo là 1000 mg hoặc 2000 mg azithromycin dùng đồng thời với 250 mg hoặc 500 mg ceftriaxon theo các hướng dẫn điều trị lâm sàng. Đối với bệnh nhân dị ứng với penicillin và/hoặc cephalosporin, người kê toa cần tham khảo các hướng dẫn điều trị.
– Để dự phòng nhiễm MAC ở bệnh nhân nhiễm virus gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV), dùng liều 1200 mg mỗi tuần một lần.
– Để điều trị nhiễm DMAC ở bệnh nhân nhiễm HIV tiến triển, nên dùng liều 600 mg, ngày một lần. Nên dùng phối hợp azithromycin với các chất chống mycobacterium khác có hoạt tính chống MAC in vitro, như ethambutol với liều đã được chấp thuận.
Trẻ em: Tổng liều tối đa được khuyến cáo cho bất kỳ điều trị nào trên trẻ em là 1500 mg. Chỉ dùng viên nén bao phim azithromycin cho trẻ em cân nặng trên 45 kg.
– Đợt trị liệu 3 ngày: chia làm 3 ngày, mỗi ngày 500 mg.
– Đợt trị liệu 5 ngày: 500 mg trong Ngày 1, sau đó là 250 mg/ngày từ Ngày 2 đến Ngày 5.
Người cao tuổi: Dùng liều giống như người lớn. Bệnh nhân cao tuổi dễ bị loạn nhịp xoắn đỉnh hơn so với bệnh nhân trẻ hơn (xem mục Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc).
Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình (GFR 10 – 80 mL/phút). Thận trọng khi dùng azithromycin cho bệnh nhân suy thận nặng (GFR < 10 mL/phút) (xem mục Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc và mục Các đặc tính dược động học).
Bệnh nhân suy gan: Bệnh nhân suy gan từ mức độ nhẹ đến trung bình được sử dụng liều giống như đối với bệnh nhân có chức năng gan bình thường (xem mục Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc).

Liều dùng trên chỉ mang tính tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.

Quên liều

Không có thông tin về quên liều trong tờ hướng dẫn sử dụng.

Quá liều và xử trí

Triệu chứng: Chưa có tư liệu về quá liều azithromycin; triệu chứng điển hình quá liều của kháng sinh macrolid thường là giảm thính lực có hồi phục, buồn nôn, nôn và ỉa chảy.

Xử trí: Rửa dạ dày, và điều trị hỗ trợ.

Tác dụng phụ

Rất thường gặp (≥ 1/10):
Tiêu hóa: Tiêu chảy
Thường gặp (≥ 1/100 – < 1/10):
Tiêu hóa: Nôn, Đau bụng, Buồn nôn
Da và mô dưới da: Phát ban, Mày đay, Viêm da khô, Tăng tiết mồ hôi
Cơ xương và mô liên kết: Viêm xương khớp, Đau cơ, Đau lưng, Đau cổ
Ít gặp (≥ 1/1000 – < 1/100):
Nhiễm khuẩn: Nhiễm nấm Candida, Nhiễm khuẩn âm đạo, Viêm phổi, Nhiễm nấm, Nhiễm khuẩn, Viêm họng, Viêm dạ dày-ruột, Rối loạn hô hấp, Viêm mũi, Candida miệng
Máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu, Giảm bạch cầu trung tính, Tăng bạch cầu ưa acid
Hệ miễn dịch: Phù mạch, Quá mẫn
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Chán ăn
Tâm thần: Kích thích, Mất ngủ
Hệ thần kinh: Đau đầu, Choáng váng, Ngủ gà, Loạn vị giác, Dị cảm
Mắt: Giảm thị giác
Tai và mê đạo: Rối loạn tai, Chóng mặt
Tim mạch: Đánh trống ngực
Mạch máu: Đỏ bừng
Hô hấp, vùng ngực, trung thất: Khó thở, Chảy máu cam
Tiêu hóa: Táo bón, Đầy hơi, Khó tiêu, Khó nuốt, Căng bụng, Khô miệng, Ợ hơi, Loét miệng, Tăng tiết nước bọt
Gan-mật: Bất thường chức năng gan, Vàng da
Da và mô dưới da: Phản ứng nhạy cảm với ánh sáng
Cơ xương và mô liên kết: Đau khớp
Thận và đường tiết niệu: Bí tiểu, Đau thận
Hệ sinh sản và vú: Xuất huyết tử cung, Rối loạn tinh hoàn
Các rối loạn tổng quát tại chỗ: Phù nề, Suy nhược, Khó chịu, Mệt mỏi, Phù mặt, Đau ngực, Sốt, Đau, Phù ngoại biên
Đang nghiên cứu: Giảm bạch cầu lympho, Tăng bạch cầu ưa acid, Giảm Bicarbonat máu, Tăng bạch cầu ưa bazo, Tăng bạch cầu mono, Tăng bạch cầu trung tính, Tăng Aspartat aminotransferase, Tăng Alanin aminotransferase, Tăng bilirubin máu, Tăng urea máu, Tăng creatinin máu, Bất thường kali máu, Tăng alkalin phosphatase máu, Tăng Chlorid, Tăng Glucose, Tăng tiểu cầu, Giảm Hematocrit, Tăng bất thường natri bicarbonat
Hiếm gặp (≥ 1/10000 – < 1/1000):
Nhiễm khuẩn: Viêm đại tràng giả mạc
Máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu, Thiếu máu huyết tán
Hệ miễn dịch: Phản ứng phản vệ
Tâm thần: Lo lắng
Hệ thần kinh: Ngất, Co giật, Giảm cảm giác, Tăng động, Mất khứu giác, Mất vị giác, Loạn khứu giác, Đau thần kinh
Tai và mê đạo: Suy giảm thính giác bao gồm điếc và/hoặc ù tai
Tim mạch: Xoắn đỉnh, Loạn nhịp bao gồm nhịp nhanh thất, Kéo dài khoảng QT
Mạch máu: Huyết áp thấp
Tiêu hóa: Viêm tụy, Đổi màu lưỡi
Gan-mật: Suy gan, Viêm gan bạo phát, Hoại tử gan
Da và mô dưới da: Hội chứng Stevens-Johnson, Hoại tử biểu bì nhiễm độc, Hồng ban đa dạng
Thận và đường tiết niệu: Suy thận cấp, Viêm thận kẽ
Tần suất chưa rõ:
Tâm thần: Hiếu chiến, Bồn chồn, Mê sảng, Ảo tưởng
Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải.

Tương tác thuốc

Thức ăn làm giảm sinh khả dụng của thuốc tới 50%, do đó azithromycin chỉ được uống 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi ăn.
Dẫn chất nấm cựa gà: Không sử dụng đồng thời azithromycin với các dẫn chất nấm cựa gà vì có khả năng ngộ độc.
Các thuốc kháng acid: Khi cần thiết phải sử dụng, azithromycin chỉ được dùng ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi dùng các thuốc kháng acid.
Cetirizin: Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, dùng đồng thời azithromycin với cetirizin 20 mg trong 5 ngày ở trạng thái ổn định không có tương tác dược động học và không có sự thay đổi đáng kể trong khoảng QT.
Didanosin (Dideoxyinosin): Đồng thời dùng azithromycin 1200mg/ngày với didanosin 400mg/ngày trên 6 đối tượng HIV dương tính không thấy ảnh hưởng đến dược động học của didanosin khi so sánh với giả dược.
Digoxin: Một sự chuyển hóa vi sinh của azithromycin, một kháng sinh nhóm macrolid, có thể làm tăng nồng độ digoxin trong huyết tương. Cần theo dõi nồng độ digoxin khi dùng đồng thời.
Zidovudin: Dùng đồng thời azithromycin (liều đơn 1000 mg) và zidovudin (liều đơn 600 mg hoặc liều lặp lại 200 mg/ngày) không ảnh hưởng đến dược động học của zidovudin hoặc sự bài tiết qua nước tiểu của zidovudin hoặc chất chuyển hóa glucuronid của nó. Tuy nhiên, sử dụng azithromycin làm tăng nồng độ zidovudin phosphoryl hoá, chất chuyển hóa có hoạt tính trên lâm sàng, trong tế bào máu đơn nhân ngoại vi. Ý nghĩa lâm sàng của phát hiện này không rõ ràng, nhưng nó có thể có lợi cho bệnh nhân.
Atorvastatin: Đồng thời sử dụng atorvastatin (10 mg/ngày) và azithromycin (500 mg/ngày) không làm thay đổi nồng độ atorvastatin trong huyết tương (dựa trên thử nghiệm ức chế HMG CoA-reductase).
Efavirenz: Dùng chung liều 600mg azithromycin và 400 mg efavirenz mỗi ngày trong 7 ngày không gây ra bất kỳ tương tác dược động học đáng kể nào.
Fluconazol: Dùng chung liều 1200 mg azithromycin và 800 mg fluconazol không làm thay đổi dược động học. Thời gian bán thải của azithromycin không thay đổi do phối hợp fluconazol. Tuy nhiên, có sự giảm không đáng kể Cmax (18%) của azithromycin đã được quan sát thấy.
Indinavir: Đồng thời sử dụng liều 1200 mg azithromycin không có ý nghĩa thống kê về dược động học của indinavir khi dùng 800 mg ba lần/ngày trong 5 ngày.
Carbamazepin: Trong nghiên cứu dược động học ở những người tình nguyện khỏe mạnh, không thấy ảnh hưởng nào đáng kể tới nồng độ carbamazepin hoặc các sản phẩm chuyển hóa của chúng trong huyết tương.
Cimetidin: Dược động học của azithromycin không bị ảnh hưởng nếu uống một liều cimetidin trước khi sử dụng azithromycin 2 giờ.
Cyclosporin: Một số kháng sinh nhóm macrolid gây trở ngại đến sự chuyển hóa của cyclosporin, vì vậy cần theo dõi nồng độ và điều chỉnh liều dùng của cyclosporin cho thích hợp.
Methylprednisolon: Những nghiên cứu được thực hiện trên những người tình nguyện khỏe mạnh đã chứng tỏ rằng azithromycin không có ảnh hưởng đáng kể nào đến dược động học của methylprednisolon.
Theophylin: Chưa thấy bất kỳ ảnh hưởng nào đến dược động học khi 2 thuốc azithromycin và theophylin cùng được sử dụng ở những người tình nguyện khoẻ mạnh, nhưng nói chung nên theo dõi nồng độ theophylin khi cùng sử dụng 2 thuốc này cho người bệnh.
Thuốc chống đông máu coumarin: Khi nghiên cứu về dược động học trên những người tình nguyện khoẻ mạnh dùng liều đơn 15 mg warfarin, azithromycin không ảnh hưởng đến tác dụng chống đông máu. Có thể sử dụng 2 thuốc này đồng thời, nhưng vẫn cần theo dõi thời gian đông máu của người bệnh.
Midazolam: ở những người tình nguyện khỏe mạnh, dùng đồng thời 500 mg / ngày azithromycin trong 3 ngày không gây ra thay đổi lâm sàng đáng kể về dược động học và dược lực học của liều đơn 15 mg midazolam.
Nelfinavir: Đồng thời sử dụng azithromycin (1200 mg) và nelfinavir (750 mg ba lần /ngày) làm tăng nồng độ azithromycin. Không có tác dụng phụ đáng kể và không cần điều chỉnh liều.
Rifabutin: Đồng thời sử dụng azithromycin và rifabutin không ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết thanh của một trong hai thuốc. Giảm bạch cầu trung tính đã được quan sát trên bệnh nhân được điều trị phối hợp azithromycin và rifabutin. Mặc dù giảm bạch cầu hạt đi kèm với việc sử dụng rifabutin, nhưng mối liên hệ nhân quả với việc phối hợp cùng azithromycin vẫn chưa được xác định.
Sildenafil: Ở những người tình nguyện khỏe mạnh bình thường, không có bằng chứng về tác dụng của azithromycin (500 mg/ngày trong 3 ngày) trên AUC và Cmax của sildenafil hoặc chất chuyển hóa chính của nó.
Terfenadin: các nghiên cứu về dược động học đã không có bằng chứng về tương tác giữa azithromycin và terfenadin. Có rất ít trường hợp được báo cáo khi không thể loại bỏ hoàn toàn khả năng có tương tác.
Triazolam: ở 14 tình nguyện viên khỏe mạnh, dùng đồng thời azithromycin 500mg vào ngày 1 và 250 mg vào ngày 2 với 0,125 mg triazolam trong ngày thứ 2 không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của triazolam.
Trimethoprim/sulfamethoxazol: Điều trị phối hợp trimethoprim/sulfamethoxazol DS (160mg/ 800mg) trong 7 ngày với 1200mg azithromycin vào ngày thứ 7 không có ảnh hưởng đáng kể đến Cmax, sự bài tiết qua nước tiểu của trimethoprim hoặc sulfamethoxazol.

Lưu ý

Chống chỉ định

Bệnh nhân quá mẫn với azithromycin, erythromycin hoặc với bất kỳ kháng sinh nào thuộc nhóm macrolid, ketolid.
Bệnh nhân có tiền sử vàng da ứ mật, bệnh nhân suy giảm chức năng gan do sử dụng azithromycin trước đó.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc

Phản ứng quá mẫn: Giống như erythromycin và các macrolid khác, đã có báo cáo về các phản ứng dị ứng nghiêm trọng nhưng hiếm khi xảy ra, bao gồm phù mạch và phản vệ (hiếm khi gây tử vong), như hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP), hội chứng Stevens-Johnson (SJS), hội chứng hoại tử thượng bì nhiễm độc (TEN), hội chứng DRESS (hội chứng phát ban do thuốc với tăng bạch cầu ái toan và nhiều triệu chứng toàn thân). Một vài phản ứng với azithromycin gây ra tình trạng tái phát nên cần phải theo dõi và điều trị trong thời gian dài hơn.
Suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình (độ thanh thải creatinine > 40 ml/phút). Bệnh nhân suy thận nặng (GFR < 10 ml/phút) nguy cơ tăng 33% phơi nhiễm toàn thân với azithromycin đã được quan sát.
Suy gan: Vì gan là con đường chuyển hóa chính của azithromycin, thận trọng khi sử dụng azithromycin trên bệnh nhân suy gan nặng. Trường hợp suy gan tối cấp có khả năng đe dọa tính mạng đã được báo cáo. Một số bệnh nhân có thể đã mắc bệnh gan hoặc có thể sử dụng thuốc độc cho gan từ trước. Trường hợp có dấu hiệu và triệu chứng rối loạn chức năng gan, chẳng hạn như suy nhược nhanh kèm theo vàng da, nước tiểu sẫm màu, chảy máu hoặc bệnh não gan, cần tiến hành kiểm tra chức năng gan ngay lập tức. Ngừng sử dụng azithromycin nếu rối loạn chức năng gan xuất hiện. Rối loạn chức năng gan, viêm gan, vàng da ứ mật, hoại tử gan và suy thận đã được báo cáo và đã gây tử vong trong một số trường hợp. Ngừng sử dụng azithromycin nếu xảy ra các dấu hiệu và triệu chứng viêm gan.
Viêm đại tràng giả mạc đã được báo cáo sau khi sử dụng kháng sinh macrolid. Do đó, chẩn đoán này nên được xem xét ở những bệnh nhân bị tiêu chảy sau khi điều trị bằng azithromycin.
Hẹp phì đại môn vị ở trẻ sơ sinh: Sau khi sử dụng azithromycin ở trẻ sơ sinh (điều trị tới 42 ngày tuổi), hẹp phì đại môn vị (IHPS) đã được báo cáo. Cha mẹ hoặc người chăm sóc nên được thông báo để liên lạc với bác sĩ nếu xảy ra nôn mửa hoặc cáu gắt khi cho ăn.
Dẫn xuất nấm cựa gà: Bệnh nhân dùng các dẫn xuất nấm cựa gà, khả năng ngộ độc nấm cựa gà tăng khi dùng chung với một vài kháng sinh nhóm macrolid. Không có số liệu về khả năng tương tác giữa nấm cựa gà và azithromycin. Tuy nhiên, không nên dùng đồng thời hai thuốc này.
Kéo dài khoảng QT: Bệnh nhân có khoảng QT kéo dài, nguy cơ loạn nhịp tim và xoắn đỉnh đã được quan sát khi điều trị với các macrolid khác. Tác dụng tương tự khi điều trị với azithromycin không được loại trừ hoàn toàn, do đó cần thận trọng khi sử dụng với bệnh nhân: Khoảng QT kéo dài; Đang điều trị với các thuốc khác kéo dài khoảng QT như thuốc chống loạn nhịp nhóm Ia và III, cisaprid, terfenadin, thuốc chống loạn thần như pimozid, thuốc chống trầm cảm như citalopram, fluoroquinolon như moxifloxacin và levofloxacin; Rối loạn điện giải, đặc biệt trong trường hợp hạ kali huyết, hạ magie huyết; Nhịp tim chậm, loạn nhịp, suy tim nặng.
Bệnh nhược cơ: Sự gia tăng các triệu chứng của bệnh nhược cơ và khởi phát hội chứng nhược cơ đã được báo cáo ở những bệnh nhân đang điều trị bằng azithromycin.
Bội nhiễm: Như với bất kỳ chế phẩm kháng sinh nào, cần quan sát các dấu hiệu bội nhiễm với các sinh vật không nhạy cảm, bao gồm cả nấm.
Tiêu chảy do Clostridium difficile (CDAD) đã được báo cáo, mức độ từ nhẹ tới nặng gây tử vong. Do đó, CDAD phải được xem xét ở những bệnh nhân trong và sau khi dùng kháng sinh.
Cảnh báo về tá dược: Thuốc có chứa lactose, bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này. Thuốc có chứa ít hơn 1 mmol natri (23 mg) trong mỗi viên, nghĩa là về cơ bản không có natri.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai: Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng azithromycin ở phụ nữ có thai. Trong các nghiên cứu trên động vật, azithromycin có thể qua được nhau thai nhưng không gây tác dụng gây quái thai. Tuy nhiên, không có những nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát tốt ở phụ nữ có thai. Do đó azithromycin chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích lớn hơn nguy cơ.

Phụ nữ cho con bú: Không có dữ liệu về sự bài tiết qua sữa mẹ. Không nên dùng azithromycin để điều trị cho phụ nữ đang cho con bú trừ khi lợi ích lớn hơn nguy cơ tiềm ẩn đối với trẻ sơ sinh. Sau khi dừng điều trị 2 ngày mới tiếp tục cho con bú.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc

Không có dữ liệu về ảnh hưởng của azithromycin đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, cần phải tính đến khả năng có những tác dụng không mong muốn như chóng mặt và co giật khi thực hiện các hoạt động này.

Đặc tính dược lực học

Nhóm dược lý: Macrolid. Mã ATC: J01FA10.

Azithromycin là một kháng sinh macrolid có hoạt phổ rộng hơn so với erythromycin và clarithromycin. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn mạnh bằng cách gắn với ribosom của vi khuẩn gây bệnh, ngăn cản quá trình tổng hợp protein của chúng. Azithromycin có tác dụng tốt trên các vi khuẩn Gram dương như S.aureus, Streptococcus agalactiae, S.pneumoniae và S. pyogenes. Nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của azithromycin đối với đa số tụ cầu và liên cầu khuẩn thường tương tự hoặc cao hơn gấp 2 lần MIC của erythromycin; azithromycin không ức chế được các chủng phân lập kháng erythromycin. Tụ cầu kháng khuẩn methicilin và tụ cầu khuẩn coagulase âm (Staphylococcus epidermidis) thường kháng cả hai azithromycin và erythromycin. Azithromycin không tác dụng với các cầu khuẩn ruột (Enterococcus faecalis). Azithromycin có tác dụng tốt trên các vi khuẩn Gram âm như: Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophilia và Neisseria gonorrhoeae. Azithromycin cũng có tác dụng in vitro đối với N. meningitidis và một số chủng Bordetella pertussis và Legionella pneumophila. Mycobacteria: Azithromycin có tác dụng in vitro và in vivo đối với Mycobacterium avium complex (MAC). Nhưng M. tuberculosis, M. kansaii, M. scrofulaceum, M. leprae kháng với azithromycin. Vi khuẩn kỵ khí: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes, Prevotella nhạy cảm với azithromycin. Chlamydiae: Có tác dụng in vitro và in vivo với Chlamydophila pneumophilae và C. trachomatis. Mycoplasma: Azithromycin thường có tác dụng tương đương đối với Mycoplasma pneumoniae so với erythromycin hoặc clarithromycin, nhưng có tác dụng kém hơn đối với Ureoplasma urealyticum so với clarithromycin. Xoắn khuẩn: Có tác dụng in vitro và in vivo với Borrelia burgdorferi gây bệnh Lyme, in vitro với Treponema pallidum nhưng hiệu quả và độ an toàn chưa xác định. Các vi sinh khác: có tác dụng in vitro và in vivo với Toxoplasma gondii, Entamoebahistolytica, Plasmodium falsiparum, Richettsia. Kháng thuốc: Vi khuẩn kháng macrolid có thể tự nhiên hoặc mắc phải. Có 3 cơ chế đề kháng chính: thay đổi cấu trúc đích tác dụng, bơm đẩy ngược thuốc ra ngoài và tạo enzym biến đổi kháng sinh. Có sự kháng chéo hoàn toàn giữa Streptococcus pneumoniae, Streptococcus betahaemolytic (liên cầu khuẩn tan huyết ẞ nhóm A), Enterococcus faecalis và Staphylococcus aureus, bao gồm S. aureus kháng methicillin (MRSA), erythromycin, azithromycin, các macrolid khác và lincosamid.

Đặc tính dược động học

Hấp thu: Sau khi uống, azithromycin được hấp thu nhanh nhưng không hoàn toàn. Sinh khả dụng tuyệt đối khi uống azithromycin với liều đơn từ 500mg đến 1,2g khoảng 34 – 42%. Khi uống 500mg hỗn dịch azithromycin ở người khỏe mạnh lúc đói, nồng độ đỉnh azithromycin trong huyết tương khoảng 0,5 µg/ml và đạt được khoảng 2 giờ sau khi uống, mức độ hấp thu (AUC) cũng tương đương. Thức ăn không có tác dụng nhiều đến mức độ hấp thu azithromycin nhưng tốc độ hấp thu có thể tăng (nồng độ đỉnh thuốc trong huyết tương). Nhưng nồng độ thuốc trong huyết tương tăng do thức ăn không làm giảm, tồn tại dưới 4 giờ.
Phân bố: Azithromycin phân bố phần lớn vào mô và dịch cơ thể. Azithromycin tập trung vào các thực bào gồm có bạch cầu đa nhân, đơn nhân, đại thực bào và nguyên sợi bào; tỷ lệ nồng độ thuốc trong tế bào và ngoài tế bào vượt quá 30 sau 1 giờ và tới 200 sau 24 giờ. Chỉ có một nồng độ rất thấp azithromycin (< 0,01 µg/ml) ở trong dịch não tủy khi màng não không bị viêm. Azithromycin qua nhau thai và phân bố vào máu dây nhau và nước ối. Azithromycin phân bố vào sữa.
Chuyển hóa và thải trừ: Thời gian bán thải (T₁/₂) pha cuối cùng từ 2-4 ngày. Khoảng 12% liều tiêm tĩnh mạch được đào thải trong nước tiểu trong vòng 3 ngày dưới dạng không đổi ban đầu, phần lớn được tìm thấy trong 24 giờ đầu tiên. Nồng độ rất cao thuốc dưới dạng không đổi được tìm thấy ở mật cùng với 10 chất chuyển hóa hình thành do sự N- và O- demethyl hóa, hydroxyl hóa desosamine và vòng aglycone, và bởi sự phân chia liên hợp cladinose. So sánh kết quả sắc ký lỏng cao áp và vi sinh học ở các mô cho thấy các chất chuyển hóa không có vai trò gì trong hoạt tính vi sinh của azithromycin.