Thuốc Mebaal-1500 Mecobalamin 1500mcg điều trị bệnh thần kinh ngoại biên, thiếu máu hồng cầu to (Hộp 3 vỉ x 10 viên)

Mebaal-1500 viên nén bao phim

Dạng bào chế: Viên nén bao phim hình tròn, màu hồng, hai mặt khum, trơn.

Chỉ định

Mebaal-1500 được chỉ định trong các trường hợp:

• Bệnh thần kinh do tiểu đường.
• Bệnh thần kinh do rượu.
• Bệnh thần kinh do thuốc.
• Đau dây thần kinh sinh ba.
• Đau dây thần kinh nghề nghiệp.
• Liệt Bell's.
• Thiếu máu hồng cầu to.

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

Thuốc kê đơn, chỉ dùng khi có chỉ định của bác sĩ.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

Liều dùng

• Người lớn: Liều thông thường của người lớn là 1 viên Mebaal 500/lần, 3 lần/ngày hoặc 1 viên Mebaal 1500/ngày. Liều dùng có thể điều chỉnh tuỳ theo tuổi bệnh nhân và mức độ trầm trọng của các triệu chứng.
• Trẻ em: Không dùng thuốc này cho trẻ em.

Quá liều và xử trí

Triệu chứng: Không có dữ liệu về sử dụng thuốc quá liều, không dùng quá liều chỉ định của thuốc.

Cách xử trí: Tích cực theo dõi để có biện pháp xử trí kịp thời.

Tương tác thuốc

• Kháng sinh: Dùng kháng sinh có thể làm thay đổi hệ vi sinh đường ruột và làm giảm tác dụng của mecobalamin trên nhu cầu về vitamin của cơ thể (do một số chủng vi sinh có sẵn ở ruột như Lactobacillus species), đặc biệt ở người ăn chay. Hành, tỏi, tỏi tây, chuối, măng tây và artisô, một số loại trái cây, rau củ có chứa inulins có thể thúc đẩy sự phát triển một số chủng vi khuẩn tại ruột kết, kể cả Lactobacillus species.
• Cholestyramin, colchicin, colestipol: Có thể làm giảm khả năng tái hấp thu mecobalamin qua chu trình gan ruột.
• Thuốc ức chế H2 (cimetidin, famotidin, nizatidin, ranitidin): Dùng thuốc ức chế H2 thường xuyên có thể làm giảm hấp thu mecobalamin, điều này không xảy ra với cobalamin.
• Metformin: Có thể làm giảm hấp thu mecobalamin.
• Nitrous oxide (N2O): Hít phải thuốc gây mê nitrous oxid (không phải NO) có thể dẫn đến suy chức năng mecobalamin, một cofactor tổng hợp methionin, kết quả làm bất hoạt enzym. Nitrous oxid tạo phức hợp với cobalt của mecobalamin. Tác động này có thể đảo ngược khi bổ sung calcium đường uống.
• Para-amino salicylic acid: Dùng thường xuyên thuốc kháng lao có thể làm giảm hấp thu mecobalamin.
• Kali clorid: Đã có một số báo cáo cho thấy kali clorid có thể làm giảm hấp thu trong một số trường hợp.
• Thuốc ức chế bơm proton (lansoprazol, omeprazol, pantoprazol, rabeprazol): Dùng thường xuyên thuốc ức chế bơm proton có thể làm giảm hấp thu.

Tương kỵ

Không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Chống chỉ định

Cảnh báo và thận trọng

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Chỉ dùng khi có chỉ định của bác sĩ.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có báo cáo thuốc ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Đặc tính dược lực học

Nhóm dược lý: Vitamin B12 (Cyanocobalamin và các chất tương tự). Mã ATC: B03BA05

Cơ chế tác dụng: Mecobalamin đóng vai trò quan trọng trong vận chuyển nhóm methyl, và là một coenzym cho quá trình tạo methionin từ homocystein. Mecobalamin được vận chuyển tốt vào trong các tiểu thể của tế bào thần kinh, làm tăng tổng hợp acid nucleic và protein. Nghiên cứu trên động vật cho thấy, mecobalamin được vận chuyển vào trong các tiểu thể của tế bào thần kinh tốt hơn so với cyanocobalamin.

Mecobalamin giúp tăng cường phục hồi sợi trục. Thực nghiệm trên các tế bào thần kinh tọa ở động vật được gây bệnh tiểu đường thực nghiệm bằng streptozotocin cho thấy mecobalamin giúp phục hồi tốc độ dẫn truyền của các protein trong sợi trục. Các thực nghiệm bệnh lý học thần kinh và điện sinh lý cho thấy mecobalamin ngăn chặn sự thoái hoá sợi thần kinh ở chuột được gây bệnh thần kinh ngoại biên thực nghiệm bằng các thuốc như adriamycin, acrylamid và vincristin hoặc ở động vật tiểu đường tự phát bị thoái hoá sợi thần kinh do các bệnh thần kinh ngoại biên.

Mecobalamin thúc đẩy quá trình myelin hoá (tổng hợp phospholipid), làm tăng tổng hợp lecithin, một thành phần chủ yếu của bao myelin. Trong môi trường nuôi cấy mô động vật, quá trình myelin hoá tế bào thần kinh ở môi trường có mecobalamin cao hơn so với cobalamin.

Mecobalamin giúp phục hồi dẫn truyền thần kinh (cả tốc độ và số lượng chất dẫn truyền). Mecobalamin giúp phục hồi điện thế tấm tận cùng bằng cách tăng kích thích sợi thần kinh ở thần kinh toạ bị chèn ép. Ngoài ra, mecobalamin còn có tác dụng phục hồi nồng độ acetylcholin trong tế bào não ở động vật cho ăn chế độ ăn thiếu cholin.

Mecobalamin kích thích sự trưởng thành và phân chia của nguyên hồng cầu, làm giảm tình trạng thiếu máu. Mecobalamin giúp tăng tổng hợp acid nucleic trong tuỷ xương, đồng thời kích thích sự trưởng thành và phân chia của nguyên hồng cầu, làm tăng số lượng hồng cầu. Mecobalamin có tác dụng phục hồi nhanh các chỉ số như: số lượng hồng cầu, hemoglobin và hematocrit ở động vật thiếu máu do thiếu vitamin B12.

Đặc tính dược động học

Vitamin B12 nội sinh được tạo ra từ protein trong dạ dày nhờ tác dụng của acid và pepsin, bao gồm mecobalamin và adenosylcobalamin. Trong dạ dày, chúng gắn kết với haptocorrin protein hay R protein, protein do tuyến nước bọt và niêm mạc dạ dày tiết ra. Ở ruột non, protease tuyến tụy phân huỷ một phần phức hợp cobalamin-haptocorrin, ở đó cobalamin được phóng thích sẽ gắn kết với yếu tố nội (intrinsic factor – một glycoprotein do tế bào thành dạ dày tiết ra). Phức hợp cobalamin-yếu tố nội được hấp thu từ hồi tràng vào trong tế bào bằng cách gắn kết với thụ thể (receptor) cubilin. Trong tế bào, cobalamin được phóng thích khỏi phức hợp cobalamin-yếu tố nội tại và gắn kết với transcobalamin II và được đưa vào cổng tuần hoàn. Sau đó cobalamin được chuyển đến gan, khoảng 50% được dự trữ ở gan, phần còn lại theo tuần hoàn chung đến các mô trong cơ thể. Phức hợp cobalamin-transcobalamin II bị phân huỷ nội bào bởi men phân huỷ protein trong tiêu bào tạo thành cobalamin (cyanocobalamin, mecobalamin, adenosylcobalamin, hydroxocobalamin). Cobalamin được chuyển hoá thành mecobalamin trong bào tương và thành adenosylcobalamin trong ty lạp thể. Mecobalamin là dạng tuần hoàn chính của cobalamin. Tổng lượng cobalamin trong cơ thể khoảng 2-3mg, khoảng 50% tập trung ở gan.
Trong huyết tương, mecobalamin gắn kết với transcobalamin I (TCI), transcobalamin II (TC II) và transcobalamin III (TC III) protein, khoảng 80% gắn kết với TCI. Chỉ có TC II có khả năng vận chuyển vitamin B12 vào mô, nhờ những receptor đặc hiệu với TC II. TC II là yếu tố chính đưa vitamin B12 từ tế bào hấp thu đến cổng tuần hoàn.
Hấp thu toàn phần tăng tỉ lệ với lượng vitamin đưa vào. Tuy nhiên, sinh khả dụng bị giảm khi tăng liều, thậm chí chỉ khoảng 1% khi dùng mecobalamin liều cao. Hấp thu theo cơ chế khuếch tán thụ động đạt được ngay cả khi không có yếu tố nội. Vì vậy, có chỉ định uống liều cao thay vì tiêm (thường là tiêm bắp). Sinh khả dụng của mecobalamin từ thức ăn khoảng 50%.
Mecobalamin được dự trữ ở mật và được tái hấp thu qua chu trình ruột-gan, một số được bài tiết qua phân. Phần còn lại không được hấp thu (khi dùng đường uống) cũng sẽ được bài tiết qua phân. Quá trình tái hấp thu mecobalamin qua chu trình ruột-gan không cần yếu tố nội tại. Khi nồng độ vitamin B12 vượt khả năng gắn kết của máu, thường gặp khi dùng đường tiêm, thì lượng thừa sẽ được bài tiết qua nước tiểu.

Bảo quản nơi khô mát, dưới 30°C. Tránh ánh sáng và tránh ẩm. Để xa tầm tay trẻ em. Hạn dùng: 30 tháng kể từ ngày sản xuất. Tiêu chuẩn: Tiêu chuẩn cơ sở.