Trang chủ

›

Viên nén bao phim Amitriptylin Amitriptylin hydroclorid 25 mg điều trị trầm cảm, đau dây thần kinh, đau nửa đầu (Hộp 1 lọ x 100 viên nén bao phim)

Việt Nam Thương hiệu: Danapha

Viên nén bao phim Amitriptylin Amitriptylin hydroclorid 25 mg điều trị trầm cảm, đau dây thần kinh, đau nửa đầu (Hộp 1 lọ x 100 viên nén bao phim)

•

Giá đã bao gồm thuế. Phí vận chuyển và các chi phí khác (nếu có) sẽ được thể hiện khi đặt hàng.

Chọn số lượng

Quy cách Hộp 1 lọ x 100 viên nén bao phim

Thành phần Amitriptylin hydroclorid 25 mg

Nhà sản xuất Công ty Cổ phần Dược Danapha

Số đăng ký 893110307424

Nước sản xuất Việt Nam

Mô tả ngắn Viên nén bao phim Amitriptylin 25mg chua Amitriptylin hydroclorid 25 mg, điều trị trầm cảm, đau dây thần kinh, đau nửa đầu.

Hạn sử dụng 36 tháng

Đổi trả trong 30 ngày kể từ ngày mua hàng

Miễn phí 100% đổi thuốc

Miễn phí vận chuyển theo chính sách giao hàng

Viên nén bao phim Amitriptylin 25mg la gi?

Thành phần

Amitriptylin Viên nén bao phim

Thành phần	Hàm lượng	Ghi chú
Amitriptylin hydroclorid	10 mg, 25 mg, 50 mg	Hoạt chất
Lactose monohydrat		Tá dược
Tinh bột sắn		Tá dược
Povidon K30		Tá dược
Eragel		Tá dược (chỉ có trong viên 10 mg)
Magnesi stearat		Tá dược
Aerosil		Tá dược
HPMC 606		Tá dược (chỉ có trong viên 10 mg)
HPMC 615		Tá dược (chỉ có trong viên 10 mg)
Titan dioxyd		Tá dược
PEG 6000		Tá dược (chỉ có trong viên 10 mg)
Màu sunset yellow lake		Tá dược (chỉ có trong viên 10 mg)
Hypromellose 606		Tá dược (chỉ có trong viên 25 mg và 50 mg)
Hypromellose 615		Tá dược (chỉ có trong viên 25 mg và 50 mg)
Talc		Tá dược (chỉ có trong viên 25 mg và 50 mg)
Polyethylen glycol 400		Tá dược (chỉ có trong viên 25 mg và 50 mg)
Màu tartrazin		Tá dược (chỉ có trong viên 25 mg)
Màu green lake		Tá dược (chỉ có trong viên 50 mg)

Dạng bào chế: Amitriptylin 10 mg: Viên nén bao phim hình vuông, màu vàng, cả hai mặt đều có 2 vạch chéo vuông góc chia viên thành 4 phần bằng nhau, cạnh và thành viên lành lặn. Amitriptylin 25 mg: Viên nén bao phim hình trụ tròn, 2 mặt lồi, màu vàng sáng, một mặt nhẵn bóng, mặt kia có chữ số “25”. Cạnh và thành viên lành lặn. Amitriptylin 50 mg: Viên nén dài bao phim màu xanh, một mặt có vạch ngang, mặt kia nhẵn, cạnh và thành viên lành lặn.

Công dụng

Chỉ định

Amitriptylin được chỉ định trong các trường hợp:

Điều trị trầm cảm ở người lớn.
Điều trị đau dây thần kinh ở người lớn.
Điều trị dự phòng đau đầu căng cơ mạn tính ở người lớn.
Điều trị dự phòng đau nửa đầu ở người lớn.
Điều trị đái dầm ban đêm ở trẻ em từ 6 tuổi trở lên. Dùng thuốc này sau khi đã loại bỏ các bệnh lý thực thể bao gồm nứt đốt sống và các rối loạn liên quan, bệnh không đáp ứng với các điều trị không dùng thuốc và có dùng thuốc khác bao gồm thuốc chống co thắt, thuốc liên quan đến hormon chống bài niệu.

Thuốc kê đơn, chỉ dùng khi có chỉ định của bác sĩ.

Cách dùng

Dùng đường uống. Nên giảm liều từ từ trong vài tuần trước khi ngừng dùng thuốc.

Liều dùng

Sử dụng dạng bào chế phù hợp với từng chỉ định.

Điều trị trầm cảm: Nên bắt đầu từ liều thấp và tăng liều từ từ. Theo dõi đáp ứng lâm sàng và biểu hiện không dung nạp thuốc.
– Người lớn: Khởi đầu 25 mg x 2 lần/ngày. Nếu cần, tăng liều 25 mg mỗi ngày tới 150 mg/ngày, chia 2 lần. Liều duy trì là liều thấp nhất có hiệu quả.
– Người bệnh trên 65 tuổi và người bệnh có bệnh tim mạch: Khởi đầu 10-25 mg/ngày. Có thể tăng liều đến 100 – 150 mg/ngày tùy thuộc vào đáp ứng và khả năng dung nạp của người bệnh. Cần thận trọng khi dùng liều cao hơn 100 mg/ngày. Liều duy trì là liều thấp nhất có hiệu quả.
– Không nên dùng cho người bệnh dưới 18 tuổi vì thiếu dữ liệu về hiệu quả và độ an toàn.
– Tác dụng chống trầm cảm thường đạt được sau 2 – 4 tuần. Nên tiếp tục dùng thuốc trong khoảng thời gian thích hợp, có thể lên đến 6 tháng để phòng ngừa nguy cơ tái phát.
Điều trị đau dây thần kinh, điều trị dự phòng đau đầu căng cơ mạn tính và đau nửa đầu: Liều dùng phải phù hợp với từng bệnh nhân để có hiệu quả giảm đau mà bệnh nhân vẫn chịu được các tác dụng không mong muốn. Nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất.
– Người lớn: Liều khuyên dùng 25 – 75 mg/ngày, uống vào buổi tối. Thận trọng khi dùng liều cao hơn 100 mg/ngày. Liều khởi đầu 10-25 mg/ngày, uống buổi tối. Có thể tăng liều 10 – 25 mg mỗi 3-7 ngày. Có thể uống 1 lần hoặc chia 2 lần trong ngày. Không khuyến cáo dùng liều đơn trên 75 mg. Hiệu quả giảm đau thường đạt được sau 2 – 4 tuần.
– Người bệnh trên 65 tuổi và người bệnh có bệnh tim mạch: Khởi đầu 10-25 mg/ngày, uống vào buổi tối. Cần thận trọng khi dùng liều cao hơn 75 mg/ngày. Nên khởi đầu điều trị với liều thấp hơn liều khuyên dùng cho người lớn. Tăng liều tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp của người bệnh.
– Không nên dùng cho người bệnh dưới 18 tuổi vì thiếu dữ liệu về hiệu quả và độ an toàn.
– Với điều trị đau dây thần kinh, việc dùng thuốc nên được duy trì trong một khoảng thời gian phù hợp. Nhiều bệnh nhân có thể phải dùng thuốc trong vài năm. Nên đánh giá định kỳ để xác định việc tiếp tục dùng thuốc là phù hợp.
– Với điều trị dự phòng đau đầu căng cơ mạn tính và đau nửa đầu, việc dùng thuốc nên được duy trì trong một khoảng thời gian phù hợp. Nên đánh giá định kỳ để xác định việc tiếp tục dùng thuốc là phù hợp.
Điều trị đái dầm ban đêm ở trẻ em trên 6 tuổi: Uống thuốc 1 – 1,5 giờ trước khi ngủ. Nên tăng liều từ từ.
– Trẻ 6 – 10 tuổi: 10 – 20 mg/ngày.
– Trẻ trên 11 tuổi: 25 – 50 mg/ngày.
– ECG nên được thực hiện trước khi bắt đầu điều trị với amitriptylin để loại trừ hội chứng kéo dài khoảng QT. Liệu trình điều trị tối đa là 3 tháng. Nếu cần thiết phải tiếp tục sử dụng amitriptylin, nên đánh giá điều trị mỗi 3 tháng. Nên giảm liều từ từ trong vài tuần trước khi ngừng dùng thuốc.
Đối tượng đặc biệt
– Suy giảm chức năng thận: Không cần điều chỉnh liều.
– Suy giảm chức năng gan: Thận trọng khi dùng, nếu có thể, nên đo nồng độ thuốc trong huyết tương.
– Bệnh nhân đang sử dụng các chất ức chế CYP2D6: Tùy thuộc đáp ứng của từng bệnh nhân, nên giảm liều amitriptylin nếu sử dụng đồng thời với 1 chất ức chế CYP2D6 mạnh (như bupropion, quinidin, fluoxetin, paroxetin).
– Bệnh nhân chuyển hóa kém qua CYP2D6 hoặc CYP2C19: Khuyến cáo giảm 1/2 liều khởi đầu.

Liều dùng trên chỉ mang tính tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.

Quên liều

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như thường lệ. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.

Quá liều và xử trí

Triệu chứng

Triệu chứng kháng cholinergic: Giãn đồng tử, tim nhanh, bí tiểu, khô miệng, giảm nhu động ruột, co giật, sốt, trầm cảm, mất ý thức có thể tiến triển đến hôn mê, suy hô hấp, tăng phản xạ, hạ thân nhiệt có thể xảy ra.
Triệu chứng tim mạch: Chứng loạn nhịp tim (nhanh nhịp thất, xoắn đỉnh, rung thất), điện tâm đồ bất thường, suy tim, hạ huyết áp, shock tim, nhiễm toan chuyển hóa, hạ kali máu.
Ở người lớn, liều từ 750 mg trở lên có thể gây độc tính nghiêm trọng. Độc tính tăng nếu dùng đồng thời với rượu hoặc các thuốc hướng thần khác. Trẻ em dễ bị độc tính trên tim và co giật hơn người lớn.

Xử trí

Nhập viện, điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Đánh giá và hỗ trợ chức năng đường thở, hô hấp và tuần hoàn phù hợp. Theo dõi cần thận trọng trong trường hợp không có triệu chứng.
Kiểm tra dấu hiệu lâm sàng, urê và chất điện giải (lượng kali huyết thấp, theo dõi lượng nước tiểu), kiểm tra khí máu động mạch (tình trạng nhiễm toan), điện tâm đồ (QRS > 0,16 giây).
Không dùng flumazenil để đảo ngược độc tính của benzodiazepin trong quá liều hỗn hợp.
Cân nhắc rửa dạ dày trong vòng 1 giờ sau khi quá liều, sử dụng khoảng 50 g than hoạt.
Duy trì chức năng hô hấp bằng cách đặt nội khí quản khi cần thiết. Theo dõi điện tâm đồ trong 3 – 5 ngày. Tùy theo tình trạng lâm sàng của bệnh nhân để có hướng xử trí phù hợp (Phức hợp QRS giãn rộng, suy tim và loạn nhịp thất; suy tuần hoàn; hạ huyết áp; tăng thân nhiệt; co giật; nhiễm toan chuyển hóa).
Tình trạng lo âu, co giật có thể điều trị bằng diazepam.
Theo dõi bệnh nhân tối thiểu 12 giờ.
Bệnh nhân bất tỉnh trong thời gian đáng kể, phải theo dõi tình trạng tiêu cơ vân.

Tác dụng phụ

Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10):
Rối loạn tâm thần: Hung hăng.
Rối loạn hệ thần kinh: Buồn ngủ, run, chóng mặt, đau đầu, uể oải, rối loạn vận ngôn.
Rối loạn thị giác: Rối loạn điều tiết mắt.
Rối loạn tim mạch: Đánh trống ngực, tim đập nhanh.
Rối loạn mạch máu: Hạ huyết áp tư thế.
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Nghẹt mũi.
Rối loạn tiêu hóa: Khô miệng, táo bón, buồn nôn.
Rối loạn da và mô dưới da: Tăng tiết mồ hôi.
Rối loạn chung: Tăng cân.
Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10):
Rối loạn tâm thần: Lú lẫn, giảm ham muốn tình dục, kích động.
Rối loạn hệ thần kinh: Giảm chú ý, rối loạn vị giác, dị cảm, mất điều hòa.
Rối loạn thị giác: Giãn đồng tử.
Rối loạn tim mạch: Block nhĩ thất, block nhánh.
Rối loạn thận và hệ tiết niệu: Rối loạn tiểu tiện.
Rối loạn hệ sinh sản và tuyến vú: Rối loạn cương dương.
Rối loạn chung: Mệt mỏi, khát.
Khác: Bất thường điện tâm đồ, khoảng QT kéo dài, phức hợp QRS giãn rộng, hạ natri máu.
Ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100):
Rối loạn tâm thần: Hưng cảm, hưng cảm nhẹ, lo âu, mất ngủ, ác mộng.
Rối loạn hệ thần kinh: Co giật.
Rối loạn tim mạch: Suy nhược, suy tim tiến triển.
Rối loạn mạch máu: Tăng huyết áp.
Rối loạn tiêu hóa: Tiêu chảy, nôn, phù lưỡi.
Rối loạn gan mật: Suy gan (bệnh gan ứ mật).
Rối loạn da và mô dưới da: Phát ban, mề đay, phù mặt.
Rối loạn thận và hệ tiết niệu: Bí tiểu.
Rối loạn hệ sinh sản và tuyến vú: Tiết nhiều sữa.
Khác: Tăng nhãn áp, giảm cân.
Hiếm gặp (1/10000 ≤ ADR < 1/1000):
Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Suy tủy xương, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ái toan, giảm tiểu cầu.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Giảm sự thèm ăn.
Rối loạn tâm thần: Mê sảng (ở người cao tuổi), ảo giác (ở bệnh nhân tâm thần phân liệt), suy nghĩ hoặc hành vi tự tử.
Rối loạn hệ thần kinh: Chứng ngồi nằm không yên, bệnh đa dây thần kinh.
Rối loạn tai và mê đạo: Tăng nhãn áp cấp tính.
Rối loạn tim mạch: Loạn nhịp tim.
Rối loạn tiêu hóa: Sưng tuyến nước bọt, liệt ruột.
Rối loạn gan mật: Bệnh vàng da.
Rối loạn da và mô dưới da: Rụng tóc, nhạy cảm với ánh sáng.
Rối loạn hệ sinh sản và tuyến vú: Nữ hóa tuyến vú.
Rối loạn chung: Sốt.
Khác: Bất thường xét nghiệm chức năng gan, tăng phosphat kiềm trong máu, tăng transaminase.
Rất hiếm gặp (ADR < 1/10000):
Rối loạn tim mạch: Bệnh cơ tim, xoắn đỉnh.
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Viêm phế nang, hội chứng Loffler’s.
Không biết (không thể ước tính từ dữ liệu sẵn có):
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Chán ăn, giảm hoặc tăng đường huyết.
Rối loạn tâm thần: Bệnh hoang tưởng.
Rối loạn hệ thần kinh: Rối loạn ngoại tháp.
Rối loạn tai và mê đạo: Khô mắt, ù tai.
Rối loạn tim mạch: Viêm cơ tim.
Rối loạn mạch máu: Tăng thân nhiệt.
Rối loạn tiêu hóa: Đau thượng vị, viêm miệng.
Rối loạn gan mật: Viêm gan.
Rối loạn da và mô dưới da: Ngứa.
Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải.

Tương tác thuốc

Ảnh hưởng của amitriptylin đối với các thuốc khác:
– Thuốc giảm đau: Tăng các phản ứng phụ kháng cholinergic khi dùng với nefopam, tăng tác dụng giảm đau với morphin, tăng nguy cơ nhiễm độc hệ thần kinh trung ương khi dùng với tramadol.
– Thuốc giãn cơ: Làm tăng tác dụng giãn cơ của badofen.
– Nítrat: Giảm hiệu quả của nítrat ngậm dưới lưỡi (do khô miệng).
Các kết hợp chống chỉ định:
MAOIs (không chọn lọc cũng như chọn lọc A (modobemid) và B (selegilin)): Nguy cơ hội chứng serotonin.
Các kết hợp không được khuyến cáo:
– Thuốc cường giao cảm: Không nên dùng amitriptylin với các thuốc cường giao cảm như adrenalin, ephedrin, isoprenalin, noradrenalin, phenylephrin, phenylpropanolamin (thường có trong thuốc gây tê, gây mê, thuốc thông mũi) do tăng nguy cơ tác dụng lên tim mạch.
– Thuốc ức chế thần kinh adrenergic: Thuốc chống trầm cảm 3 vòng có thể làm mất tác dụng hạ huyết áp của thuốc hạ huyết áp tác động vào hệ thần kinh trung ương như guanethidin, betanidin, reserpin, clonidin và methyldopa. Cần xem xét tất cả các liệu pháp điều trị tăng huyết áp trong khi điều trị bằng thuốc chống trầm cảm 3 vòng. Có nguy cơ tăng huyết áp khi ngưng clonidin.
– Thuốc kháng cholinergic: Tác dụng kháng cholinergic quá mức có thể xảy ra khi kết hợp thuốc chống trầm cảm 3 vòng với thuốc kháng cholinergic. Tránh sử dụng đồng thời do tăng nguy cơ liệt ruột, sốt cao,…
– Thuốc kéo dài khoảng QT bao gồm thuốc chống loạn nhịp như quinidin, thuốc kháng histamin (astemizol và terfenadin), một số thuốc chống loạn thần (pimozid và sertindol), cisaprid, halofantrin và sotalol: Có thể làm tăng khả năng loạn nhịp thất khi dùng cùng thuốc chống trầm cảm 3 vòng.
– Thận trọng khi dùng phối hợp amitriptylin với methadon do tăng nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng trên tim mạch và kéo dài khoảng QT.
– Thận trọng khi sử dụng phối hợp với thuốc lợi tiểu hạ kali máu (như furosemid).
– Thioridazin: Tránh dùng đồng thời với amitriptylin do ức chế chuyển hóa thioridazin, tăng nguy cơ tác dụng phụ trên tim mạch.
– Tramadol: Dùng đồng thời với thuốc chống trầm cảm 3 vòng làm tăng nguy cơ co giật và hội chứng serotonin, có thể ức chế chuyển hóa tramadol thành dạng có hoạt tính làm tăng nồng độ tramadol gây ngộ độc opioid.
– Thuốc kháng nấm: Fluconazol và terbinafin có thể làm tăng nồng độ amitriptylin huyết tương, tăng nguy cơ ngất và xoắn đỉnh.
Các kết hợp nên thận trọng:
– Thuốc ức chế thần kinh trung ương: Amitriptylin có thể làm tăng tác dụng an thần của rượu, barbiturat và các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác.
Ảnh hưởng của các thuốc khác đối với amitriptylin:
– Thuốc chống trầm cảm 3 vòng bao gồm amitriptylin chủ yếu được chuyển hóa bởi CYP2D6 và CYP2C19. Các Isozym khác tham gia vào quá trình chuyển hóa amitriptylin là CYP3A4, CYP1A2 và CYP2C9.
– Chất ức chế CYP2D6 như thuốc an thần, thuốc ức chế tái hấp thu serotonin, thuốc chẹn beta và thuốc chống loạn nhịp. Các chất ức chế CYP2D6 mạnh bao gồm bupropion, fluoxetin, paroxetin và quinidin. Các thuốc này có thể làm giảm đáng kể sự chuyển hóa của thuốc chống trầm cảm 3 vòng và làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương. Vì vậy, cần theo dõi nồng độ amitriptylin huyết tương, có thể cần điều chỉnh liều amitriptylin.
– Chất ức chế cytochrom P450 khác: Cimetidin, methylphenidat và thuốc chẹn kênh calci (như diltiazem và verapamil) có thể làm tăng nồng độ thuốc chống trầm cảm 3 vòng và tăng độc tính. Thuốc kháng nấm như fluconazol (chất ức chế CYP2C9) và terbinafin (chất ức chế CYP2D6) có thể làm tăng nồng độ amitriptylin và nortriptylin trong huyết thanh.
– Các Isozym CYP3A4 và CYP1A2 ít ảnh hưởng đến chuyển hóa amitriptylin hơn. Tuy nhiên, fluvoxamin (chất ức chế CYP1A2 mạnh) được chứng minh là làm tăng nồng độ amitriptylin trong huyết tương, phối hợp này nên tránh. Tương tự với các chất ức chế CYP3A4 mạnh như ketoconazol, Itraconazol và ritonavir.
– Thuốc chống trầm cảm 3 vòng và thuốc an thần ức chế chuyển hóa lẫn nhau, có thể làm giảm ngưỡng co giật, gây co giật. Điều chỉnh liều nếu cần.
– Chất gây cảm ứng cytochrom P450: Thuốc tránh thai, rifampicin, phenytoin, barbiturat, carbamazepin và St. John’s Wort có thể làm tăng sự chuyển hóa của thuốc chống trầm cảm 3 vòng và làm giảm nồng độ thuốc chống trầm cảm 3 vòng trong huyết tương, giảm tác dụng chống trầm cảm.
– Rượu: Làm tăng nồng độ amitriptylin và nortriptylin trong huyết tương.

Lưu ý

Chống chỉ định

Người bệnh quá mẫn với amitriptylin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Tiền sử nhồi máu cơ tim. Bệnh nhân bị block tim ở bất kỳ mức độ nào, loạn nhịp tim, suy động mạch vành.
Đang dùng các chất ức chế monoamin oxydase hoặc đã sử dụng trong vòng 14 ngày qua.
Người bị suy gan nặng.
Loạn chuyển hóa porphyrin.
Không dùng cho trẻ dưới 6 tuổi vì tác dụng và độ an toàn chưa được xác định.

Cảnh báo và thận trọng khi sử dụng thuốc

Thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh động kinh, người có chức năng gan suy yếu hoặc u tủy thượng thận.
Nồng độ đường huyết có thể thay đổi ở bệnh nhân tiểu đường.
Khi được sử dụng ở giai đoạn trầm cảm của tâm thần phân liệt, amitriptylin có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng loạn thần.
Loạn nhịp tim và hạ huyết áp nặng có thể sẽ xảy ra khi dùng liều cao, hoặc ở những bệnh nhân có bệnh tim từ trước.
Kéo dài khoảng QT: Các trường hợp khoảng QT kéo dài và rối loạn nhịp tim đã được báo cáo. Cần thận trọng ở bệnh nhân có nhịp tim chậm, bệnh nhân bị suy tim mất bù, hoặc ở những bệnh nhân dùng đồng thời thuốc kéo dài khoảng QT, Rối loạn điện giải (hạ kali máu, tăng kali máu, hạ magnesi máu) làm tăng nguy cơ loạn nhịp.
Thuốc gây tê, gây mê có thể làm tăng nguy cơ loạn nhịp tim và hạ huyết áp. Nếu có thể, amitriptylin nên ngưng vài ngày trước khi phẫu thuật. Nếu phẫu thuật khẩn cấp là không thể tránh khỏi, cần thông báo với Bác sĩ gây mê trong trường hợp bệnh nhân đang được điều trị bằng amitriptylin.
Người đã từng mắc bệnh cường giáp hoặc đang điều trị với các thuốc tuyến giáp.
Người lớn tuổi dễ bị hạ huyết áp tư thế.
Sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử động kinh, bí tiểu tiện, phì đại tuyến tiền liệt, cường giáp, triệu chứng hoang tưởng và bệnh gan hoặc tim mạch tiến triển, hẹp môn vị và liệt ruột.
Thận trọng ở bệnh nhân tăng nhãn áp góc hẹp.
Tự tử/Có ý nghĩ tự tử: Trầm cảm có liên quan với tăng nguy cơ suy nghĩ tự tử, tự gây tổn thương bản thân và tự tử. Nguy cơ này vẫn tồn tại cho đến khi bệnh thuyên giảm đáng kể. Vì sự cải thiện có thể không xảy ra trong vài tuần đầu điều trị, bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ cho đến khi bệnh cải thiện rõ. Giám sát chặt chẽ bệnh nhân, đặc biệt ở những người có nguy cơ cao nên kết hợp điều trị bằng thuốc ở giai đoạn đầu điều trị và khi điều chỉnh liều. Bệnh nhân và người chăm sóc nên được cảnh báo về sự cần thiết phải giám sát những tình trạng lâm sàng xấu đi, suy nghĩ hoặc hành vi tự tử hoặc những thay đổi bất thường trong hành vi và thông báo cho Bác sĩ ngay lập tức.
Ở bệnh nhân rối loạn lưỡng cực, nếu bệnh nhân chuyển qua giai đoạn hưng cảm thì phải ngừng amitriptylin.
Như các thuốc hướng thần khác, amitriptylin có thể làm giảm đáp ứng của insulin và glucose trong liệu pháp điều trị tiểu đường, bệnh trầm cảm cũng có thể ảnh hưởng đến cân bằng glucose ở bệnh nhân tiểu đường.
Dùng đồng thời thuốc chống trầm cảm 3 vòng với thuốc kháng cholinergic hoặc thuốc an thần có thể bị sốt cao, đặt biệt khi thời tiết nóng.
Ngừng thuốc đột ngột sau khi điều trị thời gian dài có thể gây ra hội chứng cai thuốc như đau đầu, mệt mỏi, mất ngủ, khó chịu.
Thận trọng ở những bệnh nhân đang dùng SSRIs.
Bệnh nhân điều trị đái dầm: Tiến hành ECG trước khi điều trị với amitriptylin để loại trừ hội chứng kéo dài khoảng QT. Không nên dùng amitriptylin với thuốc kháng cholinergic khác. Suy nghĩ và hành vi tự tử cũng có thể phát triển trong giai đoạn đầu điều trị, cần giám sát bệnh nhân chặt chẽ.
Thuốc có chứa lactose, những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase, hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Thuốc có chứa tá dược màu, có thể gây phản ứng dị ứng.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai
Các thuốc chống trầm cảm 3 vòng qua được nhau thai. Amitriptylin gây an thần và bí tiểu ở trẻ sơ sinh. Tốc độ giảm các triệu chứng từ vài ngày đến vài tuần, phụ thuộc vào tốc độ giảm nồng độ thuốc ở trẻ sơ sinh. Không nên dùng thuốc cho phụ nữ đang mang thai. Trong 3 tháng cuối thai kỳ, nếu bắt buộc phải dùng thuốc, cần cân nhắc lợi ích của người mẹ và nguy cơ cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú
Amitriptylin và các chất chuyển hóa có hoạt tính được bài tiết vào sữa mẹ, với lượng có thể ảnh hưởng đáng kể cho trẻ em ở liều điều trị. Cần phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngưng thuốc, có cân nhắc tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể làm giảm sự tỉnh táo, vì vậy không lái xe, vận hành máy móc và làm việc trên cao cho đến khi xác định mức độ ảnh hưởng của thuốc đối với bạn.

Đặc tính dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc chống trầm cảm 3 vòng
Mã ATC: N06AA09

Amitriptylin là thuốc chống trầm cảm ba vòng và thuốc giảm đau, có các đặc tính kháng cholinergic và an thần. Amitriptylin ngăn chặn sự tái hấp thu, do đó làm bất hoạt noradrenalin và serotonin tại các đầu dây thần kinh, tăng hoạt động của chúng trong não. Tác dụng ức chế tái hấp thu noradrenalin và serotonin được coi là có liên quan đến tác dụng chống trầm cảm của thuốc. Cơ chế tác dụng của amitriptylin cũng bao gồm tác động chặn kênh natri, kali và NMDA ở cả trung ương và ngoại vi, được biết là có liên quan đến phòng ngừa đau thần kinh, đau đầu mạn tính và đau nửa đầu. Tác dụng giảm đau của amitriptylin không liên quan đến tác dụng chống trầm cảm của nó. Thuốc chống trầm cảm ba vòng có ái lực đối với thụ thể muscarinic và histamin H1 ở các mức độ khác nhau.

Đặc tính dược động học

Hấp thu: Nồng độ đỉnh trong huyết tương xuất hiện khoảng 4 giờ sau khi uống thuốc. Sau khi dùng liều trung bình 50 mg, Cmax = 30,95 ± 9,61 ng/mL (tương ứng với 111,57 ± 34,64 nmol/L). Sinh khả dụng đường uống khoảng 53%.

Phân bố: Thế tích phân bố biểu kiến (sau khi tiêm tĩnh mạch) là 1221 ± 280 L (16 ± 3 L/kg). Thuốc liên kết nhiều với protein huyết tương (95%). Amitriptylin và chất chuyển hóa chính của nó, nortriptylin qua được nhau thai. Amitriptylin và nortriptylin bài tiết một lượng nhỏ vào sữa mẹ. Tỷ lệ nồng độ thuốc trong sữa và huyết tương ở phụ nữ là 1:1. Tỷ lệ phơi nhiễm ở trẻ sơ sinh ước tính trung bình là 2% (amitriptylin + nortriptylin) liều amitriptylin tương ứng của mẹ (tính bằng mg/kg).

Chuyển hóa: Trong in vitro, sự chuyển hóa của amitriptylin chủ yếu là do demethyl hóa (CYP2C19, CYP3A4) và hydroxyl hóa (CYP2D6) bởi sự liên hợp với acid glucuronic. Các isozym khác có liên quan là CYP1A2 và CYP2C9. Sự chuyển hóa khác nhau giữa các cá thể. Chất chuyển hóa có hoạt tính chính là nortriptylin. Nortriptylin ức chế tái hấp thu noradrenalin mạnh hơn serotonin, trong khi amitriptylin ức chế sự hấp thu của noradrenalin và serotonin tốt như nhau. Các chất chuyển hóa khác như cis-/trans-10-hydroxyamitriptylin và cis-/trans-10-hydroxynortriptylin có cùng cấu trúc tương tự nortriptylin nhưng hoạt tính yếu hơn. Demethylnortriptylin và amitriptylin N oxid chỉ hiện diện trong huyết tương vài phút, sau đó mất hoạt tính. Tất cả các chất chuyển hóa ít có tác dụng kháng cholinergic hơn amitriptylin và nortriptylin. Trong huyết tương, tổng lượng 10-hydroxynortriptylin chiếm ưu thế nhưng hầu hết các chất chuyển hóa được liên hợp.

Thải trừ: Sau khi uống, thời gian bán thải của amitriptylin khoảng 25 giờ. Độ thanh thải trung bình là 39,24 ± 10,18 L/giờ. Amitriptylin bài tiết chủ yếu qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng chuyển hóa, chỉ khoảng 2% thải trừ dạng ban đầu. Nồng độ trong huyết tương của amitriptylin và nortriptylin ổn định trong 1 tuần đối với hầu hết bệnh nhân. Ở trạng thái ổn định, nồng độ trong huyết tương của amitriptylin và nortriptylin bằng nhau khi điều trị bằng viên nén thông thường với liều 3 lần/ngày. Người cao tuổi: Thời gian bán thải tăng, độ thanh thải giảm do tốc độ chuyển hóa giảm ở người cao tuổi. Bệnh nhân suy gan: Nồng độ thuốc trong huyết tương cao hơn, thận trọng khi dùng thuốc ở đối tượng này. Bệnh nhân suy thận: Suy thận không ảnh hưởng đến dược động học của thuốc.