Thuốc Haloperidol 3 điều trị tâm thần phân liệt, rối loạn tâm thần (Hộp 6 vỉ x 10 viên nén)

HALOPERIDOL DWP 3mg Viên nén

Dạng bào chế: Viên nén.

Chỉ định

Haloperidol DWP 3mg được chỉ định trong các trường hợp:

• Điều trị các triệu chứng và phòng ngừa tái phát tâm thần phân liệt.
• Các rối loạn tâm thần khác đặc biệt là hoang tưởng.
• Hưng cảm hay hưng cảm nhẹ
• Các vấn đề về tâm thần hoặc hành vi như hung hăng, hiếu động thái quá và hội chứng ngược đãi bản thân ở người chậm phát triển trí tuệ và ở bệnh nhân bị tổn thương cơ quan não.
• Hỗ trợ kiểm soát ngắn hạn kích động tâm lý từ trung bình đến nặng, hưng phấn, hành vi bốc đồng hoặc nguy hiểm.
• Nấc cụt khó chữa.
• Sự bồn chồn và kích động ở người cao tuổi.
• Hội chứng Gilles De La Tourette và các tật máy giật nghiêm trọng.
• Rối loạn hành vi ở trẻ em đặc biệt là khi liên quan đến sự hiếu động và hung hăng.
• Hội chứng Gilles De La Tourette.
• Tâm thần phân liệt ở trẻ em.

Thuốc này chỉ dùng theo đơn thuốc.

Cách dùng

Dùng đường uống.

Liều dùng

• Liều dùng cho tất cả các chỉ định nên được xác định riêng từng cá nhân và được bắt đầu và chuẩn độ tốt nhất dưới sự giám sát lâm sàng chặt chẽ. Để xác định liều lượng ban đầu, nên xem xét đến độ tuổi của bệnh nhân, mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng và phản ứng trước đó với các thuốc an thần khác.
• Bệnh nhân là người già hoặc suy nhược hoặc những người có tác dụng không mong muốn từng được báo cáo với thuốc an thần có thể yêu cầu giảm liều haloperidol. Một nửa liều khởi đầu khuyến cáo cho người lớn là đủ. Đáp ứng tối ưu ở những bệnh nhân này được thực hiện cùng sự chuẩn độ dần dần.
• Haloperidol nên được sử dụng ở liều tối thiểu có hiệu quả lâm sàng.
• Người lớn: Tâm thần phân liệt, loạn thần, hưng cảm và hưng cảm nhẹ, các vấn đề về tâm thần hoặc hành vi, kích động tâm lý, hưng phấn, hành vi bốc đồng hoặc bạo lực nguy hiểm, tổn thương cơ quan não:
  – Liều khởi đầu:
  – Triệu chứng vừa phải: 1,5 – 3,0 mg hai đến ba lần mỗi ngày.
  – Triệu chứng nặng/Bệnh nhân kháng thuốc: 3,0 – 5,0 mg hai đến ba lần mỗi ngày.
  – Tâm thần phân liệt kháng thuốc, một liều tối đa hàng ngày lên đến 30 mg có thể cần thiết để đạt được đáp ứng tối ưu.
  – Liều khởi đầu tương tự có thể được sử dụng ở thanh thiếu niên trong một số trường hợp nhất định có thể lên tới 30 mg/ngày.
  – Liều duy trì: Khi đã đạt được sự kiểm soát thỏa đáng các triệu chứng, nên giảm liều dần dần đến liều duy trì hiệu quả thấp nhất, thường là 5 mg hoặc 10 mg mỗi ngày. Không nên giảm liều quá nhanh.
• Sự bồn chồn hoặc kích động ở người cao tuổi: Liều ban đầu 1,5 – 3,0 mg, hai đến ba lần mỗi ngày, chuẩn độ để đạt được liều duy trì hiệu quả (1,5 – 30 mg mỗi ngày).
• Hội chứng Gilles De La Tourette, tật máy giật nặng, nấc cụt khó chữa:
  – Liều khởi đầu: 1,5 mg ba lần mỗi ngày điều chỉnh theo đáp ứng.
  – Một liều duy trì hàng ngày là 10 mg có thể được yêu cầu cho hội chứng Gilles De La Tourette.
• Trẻ em:
  – Rối loạn hành vi ở trẻ em/tâm thần phân liệt: Liều duy trì: 0,025 – 0,05 mg/kg mỗi ngày. Một nửa tổng liều nên được dùng vào buổi sáng và nửa còn lại vào buổi tối, tối đa là 10 mg mỗi ngày.
  – Hội chứng Gilles De La Tourette: Liều duy trì đường uống lên đến 10 mg mỗi ngày ở hầu hết bệnh nhân.

Liều dùng trên chỉ mang tính tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Quên liều

Không có thông tin. Vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ.

Quá liều và xử trí

Triệu chứng: Nói chung, các dấu hiệu và triệu chứng của quá liều có thể là sự phóng đại của tác dụng dược lý, nổi bật nhất trong số đó là các triệu chứng ngoại tháp nghiêm trọng, hạ huyết áp và tâm lý thờ ơ khi chuyển sang giấc ngủ. Nguy cơ rối loạn nhịp thất có thể liên quan đến kéo dài QT nên được xem xét. Bệnh nhân có thể hôn mê cùng suy hô hấp và hạ huyết áp đủ nghiêm trọng để tạo ra trạng thái giống như sốc. Tăng huyết áp nghịch lý thay vì hạ huyết áp có thể xảy ra. Co giật cũng có thể xảy ra.

Điều trị: Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho haloperidol. Rửa dạ dày, thiết lập đường thở thông suốt và, nếu cần thiết, hỗ trợ cơ học hô hấp được khuyến cáo. Theo quan điểm của các báo cáo riêng biệt về rối loạn nhịp tim, cần theo dõi điện tâm đồ ngay lập tức và tiếp tục miễn là có chỉ định lâm sàng. Hạ huyết áp và sốc nên được điều trị bằng cách tăng thể tích huyết tương và các biện pháp thích hợp khác. Adrenalin không nên được sử dụng. Bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận trong 24 giờ hoặc lâu hơn, nên duy trì nhiệt độ cơ thể và lượng nước đầy đủ. Trong trường hợp có triệu chứng ngoại tháp nặng, nên dùng thuốc chống Parkinson thích hợp.

Tương tác thuốc

• Sử dụng đồng thời haloperidol với các thuốc được biết là kéo dài khoảng QT có thể làm tăng nguy cơ rối loạn nhịp thất, bao gồm cả xoắn đỉnh. Do đó, không nên sử dụng đồng thời các sản phẩm này. Ví dụ như chống loạn nhịp tim, chẳng hạn như các thuốc trong nhóm 1A (như quinidin, disopyramid và procainamid) và nhóm III (như amiodaron, sotalol và dofetilid), một số kháng sinh (sparfloxacin, moxifloxacin, erythromycin IV), thuốc chống trầm cảm ba vòng (như amitriptylin), một số thuốc chống trầm cảm tetracyclic (như maprotilin), thuốc an thần khác (ví dụ phenothiazin, pimozid và sertindol), một số thuốc kháng histamin nhất (như terfenadin), cisaprid, bretylium và một số loại thuốc chống dị ứng như malfenadin Danh sách này không đầy đủ.
• Sử dụng đồng thời các thuốc gây mất cân bằng điện giải có thể làm tăng nguy cơ rối loạn nhịp thất và không được khuyến cáo. Thuốc lợi tiểu đặc biệt là những thuốc gây hạ kali máu nên tránh, nhưng nếu cần thiết, thuốc lợi tiểu giữ kali được ưu tiên.
• Haloperidol được chuyển hóa theo nhiều con đường, gồm glucuronidation và hệ thống enzym cytochrom P450 (đặc biệt là CYP 3A4 hoặc CYP 2D6). Ức chế các đường chuyển hóa này bằng một loại thuốc khác hoặc giảm hoạt động của enzym CYP 2D6 có thể dẫn đến tăng nồng độ haloperidol và tăng nguy cơ tác dụng phụ, bao gồm kéo dài QT. Trong các nghiên cứu dược động học, nồng độ haloperidol tăng nhẹ đến vừa đã được báo cáo khi haloperidol được dùng đồng thời với các thuốc có đặc tính là chất nền hoặc thuốc ức chế CYP 3A4 hoặc CYP 2D6 như itraconazol, buspiron, venlafaxin, alprazolam, fluvoxamin, quinidin, fluoxetin, sertralin, chlorpromazin và promethazin. Giảm hoạt động của enzym CYP2D6 có thể dẫn đến tăng nồng độ haloperidol. Sự gia tăng các triệu chứng QTc và ngoại tháp đã được quan sát thấy khi sử dụng haloperidol với sự kết hợp của các chất ức chế chuyển hóa ketoconazol (400 mg/ngày) và paroxetin (20 mg/ngày). Có thể cần phải giảm liều haloperidol.
• Khi điều trị kéo dài bằng thuốc gây cảm ứng enzym carbamazepin, phenobarbital, rifampicin được thêm vào liệu pháp haloperidol, điều này dẫn đến việc giảm đáng kể nồng độ haloperidol trong huyết tương. Do đó, trong khi điều trị kết hợp, nên điều chỉnh liều haloperidol khi cần thiết. Sau khi ngừng các loại thuốc này, có thể cần phải giảm liều haloperidol.
• Natri valproat, một loại thuốc được biết là ức chế glucuronidation, không ảnh hưởng đến nồng độ haloperidol trong huyết tương.
• Tương tự như tất cả các thuốc an thần, haloperidol có thể làm tăng trầm cảm hệ thần kinh trung ương được tạo ra bởi các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác bao gồm rượu, thuốc ngủ, thuốc an thần hoặc thuốc giảm đau mạnh. Một tác dụng CNS tăng lên đã được báo cáo với việc sử dụng kết hợp methyldopa và haloperidol.
• Haloperidol có thể đối kháng với hoạt động của adrenalin và các thuốc cường giao cảm khác và đảo ngược tác dụng hạ huyết áp của các chất ức chế adrenergic như guanethidin.
• Tác dụng chống ngứa của levodopa có thể bị suy yếu bởi haloperidol. Có thể cần tăng liều thuốc chống co giật để tính đến ngưỡng động kinh thấp hơn.
• Haloperidol là chất ức chế CYP 2D6. Haloperidol ức chế chuyển hóa thuốc chống trầm cảm ba vòng, do đó làm tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc này.
• Việc sử dụng kết hợp lithi và haloperidol đã được báo cáo là gây ra phản ứng độc thần kinh, mặc dù không có cơ chế được biết đến cho tác dụng này. Các trường hợp mắc bệnh, một hội chứng giống bệnh não đã được báo cáo kết hợp với lithi và haloperidol. Vẫn còn tranh cãi liệu các trường hợp này đại diện cho một thực thể lâm sàng khác biệt hay liệu chúng thực sự là các trường hợp nhiễm độc NMS và/hoặc lithium. Các dấu hiệu của hội chứng giống bệnh não bao gồm nhầm lẫn, mất phương hướng, đau đầu, rối loạn thăng bằng và buồn ngủ. Một báo cáo cho thấy bất thường EEG không triệu chứng (Electro-Encephalogram) trên liệu pháp kết hợp như vậy đã gợi ý rằng theo dõi EEG có thể được khuyến khích. Nên duy trì nồng độ lithi dưới 1 mmol/l khi kết hợp với haloperidol và haloperidol nên ở liều thấp nhất có hiệu quả. Nếu các triệu chứng của bệnh não như hội chứng hoặc sốt không giải thích được xảy ra khi có tác dụng phụ ngoại tháp, nên ngừng điều trị bằng cả lithi và haloperidol ngay lập tức.
• Sự đối kháng về tác dụng của phenindione chống đông máu đã được báo cáo.

Chống chỉ định

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai: An toàn của haloperidol trong thai kỳ chưa được thiết lập. Có một số bằng chứng về tác động có hại trong một số nhưng không phải tất cả các nghiên cứu trên động vật. Đã có một số báo cáo về dị tật bẩm sinh sau khi thai nhi tiếp xúc với haloperidol mà không thể loại trừ vai trò nguyên nhân gây ra bởi haloperidol. Trẻ sơ sinh tiếp xúc với thuốc chống loạn thần (bao gồm haloperidol) trong ba tháng cuối của thai kỳ có nguy cơ tác dụng không mong muốn bao gồm các triệu chứng ngoại tháp và/hoặc cai thuốc. Do đó, trẻ sơ sinh nên được theo dõi cẩn thận. Haloperidol chỉ nên được sử dụng trong thai kỳ hoặc ở phụ nữ có khả năng mang thai khi lợi ích lớn hơn nguy cơ có thể có cho mẹ và thai nhi; liều lượng và thời gian điều trị nên càng thấp và càng ngắn càng tốt.

Phụ nữ cho con bú: Haloperidol được bài tiết qua sữa mẹ. Đã có những trường hợp phát hiện về các triệu chứng ngoại tháp ở trẻ bú mẹ. Nếu việc sử dụng haloperidol được coi là thiết yếu, lợi ích của việc cho con bú nên được cân bằng với các rủi ro tiềm ẩn của trẻ sơ sinh.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc

Haloperidol có thể gây ra một số mức độ an thần hoặc suy giảm sự tỉnh táo đặc biệt với liều cao hơn, khi bắt đầu điều trị và có thể bị ảnh hưởng bởi rượu hoặc thuốc ức chế thần kinh trung ương khác. Bệnh nhân nên được khuyên không nên lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi phản ứng cá nhân của họ được biết rõ.

Đặc tính dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc an thần butyrophenon.

Cơ chế tác dụng điều trị của haloperidol rất phức tạp và không được thiết lập rõ ràng. Haloperidol tạo ra một tác dụng chọn lọc đối với sự phong tỏa cạnh tranh của hệ thần kinh trung ương đối với các thụ thể dopamin sau synap trong hệ thống dopaminergic mesolimbic và tăng sự đảo ngược của dopamin não để tạo ra hành động chống loạn thần. Sự phong tỏa các thụ thể dopamin cũng diễn ra trong con đường nhân đen dopamin tạo ra các phản ứng vận động ngoại tháp. Sự phong tỏa các thụ thể dopamin trong hệ thống tuberoinfundibular làm giảm giải phóng hormone hướng sinh dục và tăng giải phóng prolactin bởi tuyến yên. Ngoài ra còn có một số phong tỏa thụ thể alpha-adrenergic của hệ thống đối giao cảm.

Đặc tính dược động học

Hấp thu: Haloperidol dễ dàng được hấp thu từ đường tiêu hóa. Khoảng 70% liều uống được hấp thụ. Haloperidol liên kết rộng rãi với protein và được chuyển hóa ở gan thông qua quá trình oxy hóa N-dealkyl hóa. Do tác dụng chuyển hóa đầu tiên ở gan, nồng độ trong huyết tương sau khi uống thấp hơn so với uống sau khi tiêm bắp. Ngoài ra còn có sự khác biệt lớn giữa nồng độ haloperidol trong huyết tương nhưng trong thực tế không có mối tương quan đơn giản giữa nồng độ trong huyết tương và hiệu quả điều trị.

Chuyển hóa: Thời gian bán thải trong huyết tương của haloperidol trong khoảng từ 13 đến gần 40 giờ. Nó được phân phối rộng rãi trong cơ thể và vượt qua hàng rào máu não.

Thải trừ: Khoảng 40% liều uống duy nhất được bài tiết qua nước tiểu trong vòng 5 ngày, 1% trong số đó là thuốc không đổi. Khoảng 15% được bài tiết qua mật qua phân. Có bằng chứng tuần hoàn ruột gan của thuốc.

Bảo quản nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C. Để xa tầm tay trẻ em. Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất. Tiêu chuẩn: DĐVN.