Thuốc dung dịch uống Ati Neuro Gabapentin 250mg/5ml điều trị động kinh, đau thần kinh ngoại vi (Hộp 20 ống x 5ml)

Ati Neuro dung dịch uống (mỗi 5 ml)

Dạng bào chế: Dung dịch uống không màu, mùi thơm, vị ngọt.

Công dụng của Ati Neuro

Chỉ định

Ati Neuro được chỉ định trong các trường hợp:

• Điều trị hỗ trợ hoặc đơn trị liệu trong động kinh cục bộ, có hoặc không có cơn co giật toàn thể tái phát.
• Điều trị đau thần kinh như viêm các dây thần kinh ngoại biên sau bệnh zona, đau dây thần kinh trong bệnh đái tháo đường.

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

Thuốc kê đơn, chỉ dùng khi có chỉ định của bác sĩ.

Cách dùng Ati Neuro

Uống trực tiếp hoặc pha loãng với một ít nước để uống. Có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn. Nếu cần thiết, thuốc có thể được dùng thông qua ống dẫn vào ruột (ống nội khí quản (NG) hoặc ống thông dạ dày nội soi (PEG)). Ống cần được rửa hai lần với 10 ml nước ngay sau khi cho uống.

Liều dùng

• Động kinh – Người lớn và thanh thiếu niên trên 12 tuổi:
  Ngày 1: 300 mg (6 ml) x 1 lần/ngày.
  Ngày 2: 300 mg (6 ml) x 2 lần/ngày.
  Ngày 3: 300 mg (6 ml) x 3 lần/ngày.
  Hoặc ngày 1: 300 mg (6 ml) x 3 lần/ngày.
  Sau đó, dựa trên đáp ứng của bệnh nhân và khả năng dung nạp, liều có thể tăng thêm 300 mg/ngày (6 ml) mỗi 2-3 ngày với liều tối đa là 3600 mg/ngày (72 ml). Có thể chuẩn liều gabapentin chậm hơn cho phù hợp với từng bệnh nhân. Thời gian tối thiểu để đạt được liều 1800 mg/ngày (36 ml) là 1 tuần, đạt 2400 mg/ngày (48 ml) là tổng cộng 2 tuần và đạt 3600 mg/ngày (72 ml) là tổng cộng 3 tuần. Liều dùng đến 4800 mg/ngày (96 ml) đã được dung nạp tốt trong các nghiên cứu lâm sàng dài hạn. Tổng liều hàng ngày nên được chia thành ba liều, khoảng thời gian tối đa giữa các liều không được vượt quá 12 giờ để tránh co giật đột phát.
• Động kinh – Trẻ em từ 6 tuổi trở lên:
  Liều khởi đầu dao động từ 10-15 mg/kg/ngày và liều hiệu quả đạt được bằng cách tăng liều lên trong thời gian khoảng 3 ngày. Liều dùng gabapentin hiệu quả ở trẻ em từ 6 tuổi trở lên là 25-35 mg/kg/ngày. Liều dùng đến 50 mg/kg/ngày đã được dung nạp tốt trong một nghiên cứu lâm sàng dài hạn. Tổng liều hàng ngày nên được chia thành ba liều, khoảng thời gian tối đa giữa các liều không được vượt quá 12 giờ.
• Đau thần kinh ngoại vi – Người lớn:
  Ngày 1: 300 mg (6 ml) x 1 lần/ngày.
  Ngày 2: 300 mg (6 ml) x 2 lần/ngày.
  Ngày 3: 300 mg (6 ml) x 3 lần/ngày.
  Hoặc ngày 1: 300 mg (6 ml) x 3 lần/ngày.
  Sau đó, dựa trên đáp ứng của bệnh nhân và khả năng dung nạp, liều có thể tăng thêm 300 mg/ngày (6 ml) mỗi 2-3 ngày với liều tối đa là 3600 mg/ngày (72 ml). Thời gian tối thiểu để đạt được liều 1800 mg/ngày (36 ml) là 1 tuần, đạt 2400 mg/ngày (48 ml) là tổng cộng 2 tuần và đạt 3600 mg/ngày (72 ml) là tổng cộng 3 tuần. Trong điều trị đau thần kinh ngoại vi, hiệu quả và an toàn chưa được kiểm tra trong các nghiên cứu lâm sàng có thời gian điều trị dài hơn 5 tháng. Nếu bệnh nhân cần sử dụng lâu hơn 5 tháng, bác sĩ điều trị nên đánh giá tình trạng lâm sàng của bệnh nhân và xác định nhu cầu điều trị bổ sung.
• Đối tượng đặc biệt:
  Ở những bệnh nhân có sức khoẻ kém (trọng lượng cơ thể thấp, sau khi cấy ghép cơ quan…), liều nên được tăng chậm hơn, bằng cách sử dụng liều thấp hơn hoặc khoảng thời gian tăng liều dài hơn.
  Bệnh nhân cao tuổi (trên 65 tuổi): có thể cần điều chỉnh liều do suy giảm chức năng thận. Chứng buồn ngủ, phù nề ngoại biên và suy nhược có thể xảy ra thường xuyên hơn.
  Bệnh nhân suy thận: cần điều chỉnh liều theo bảng sau.

^a Tổng liều hàng ngày nên được chia làm ba lần. ^b Mỗi ngày nên dùng 300 mg (6 ml). ^c Đối với bệnh nhân có độ thanh thải creatinin <15 ml/phút, nên giảm liều hàng ngày theo độ thanh thải creatinin (ví dụ bệnh nhân có độ thanh thải creatinin 7,5 ml/phút sẽ dùng một nửa liều hàng ngày mà bệnh nhân có độ thanh thải creatinin 15 ml/phút nhận được).

• Bệnh nhân đang thẩm phân máu:
  Đối với những bệnh nhân vô niệu được thẩm phân máu (chưa bao giờ dùng gabapentin) thì nên dùng liều nạp từ 300-400 mg (6 đến 8 ml), sau đó uống gabapentin sau mỗi 4 giờ thẩm phân máu, thêm 200-300 mg (4 đến 6 ml) gabapentin sau mỗi 4 giờ thẩm phân máu. Vào ngày không lọc máu, không nên dùng gabapentin.
  Đối với những bệnh nhân suy thận được thẩm phân máu, liều duy trì gabapentin nên dựa trên các khuyến cáo về liều lượng ở bảng trên. Ngoài liều duy trì, thêm liều 200-300 mg (4 đến 6 ml) sau mỗi 4 giờ thẩm phân máu.

Quên liều

Không cần theo dõi nồng độ gabapentin trong huyết tương để tối ưu hóa liều pháp gabapentin. Gabapentin có thể được sử dụng kết hợp với các sản phẩm thuốc chống động kinh khác mà không quan tâm đến sự thay đổi nồng độ gabapentin trong huyết tương hoặc nồng độ huyết thanh của các thuốc chống động kinh khác.

Ngừng dùng gabapentin

Tùy theo tình hình lâm sàng thực tế, nếu cần ngưng sử dụng gabapentin, nên thực hiện một cách từ từ trong vòng tối thiểu 1 tuần tùy theo chỉ định.

Tương tác thuốc

• Khi dùng đồng thời, gabapentin không làm thay đổi dược động học của các thuốc chống động kinh thường dùng như carbamazepin, phenytoin, acid valproic, phenobarbital, diazepam.
• Thuốc kháng acid chứa nhôm và magnesi làm giảm sinh khả dụng của gabapentin. Phải dùng gabapentin sau thuốc kháng acid ít nhất 2 giờ do ảnh hưởng đến hấp thu thuốc khoảng 20%.
• Morphin có thể làm giảm độ thanh thải ở thận của gabapentin. Vì vậy khi cho người bệnh sử dụng cả 2 loại thuốc trên cần kiểm soát các triệu chứng ức chế TKTW và điều chỉnh liều.
• Cimetidin có thể làm giảm độ thanh thải ở thận của gabapentin.

Tương kỵ

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Chống chỉ định

Cảnh báo và thận trọng

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai: Gabapentin gây quái thai trên động vật gặm nhấm. Trên người mang thai chưa thấy có tác động tương tự. Tuy nhiên chỉ dùng thuốc cho người mang thai khi thực sự cần thiết và có cân nhắc kỹ lợi ích cao hơn so với nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.

Phụ nữ cho con bú: Khi dùng đường uống, gabapentin vào được sữa mẹ, chỉ dùng gabapentin cho phụ nữ thời kỳ cho con bú khi thật cần thiết và đã cân nhắc kỹ lợi ích cao hơn nguy cơ rủi ro.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Sử dụng thận trọng đối với người vận hành tàu xe hoặc máy móc.

Đặc tính dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc chống động kinh, điều trị đau thần kinh. Mã ATC: N03AX12

Gabapentin là thuốc chống động kinh và giảm đau do thần kinh, cơ chế hiện chưa rõ. Trên động vật thực nghiệm, thuốc có tác dụng chống cơn duỗi cứng các chi sau khi làm sốc điện và cũng ức chế được cơn co giật do pentylenetetrazol. Hiệu quả ở thí nghiệm trên cũng tương tự như đối với acid valproic nhưng khác với phenytoin và carbamazepin. Cấu trúc hóa học của gabapentin tương tự chất ức chế dẫn truyền thần kinh là acid gama-aminobutyric (GABA), nhưng gabapentin không tác động trực tiếp lên các thụ thể GABA, không làm thay đổi cấu trúc, giải phóng, chuyển hóa và hấp thu GABA. Các vị trí gắn gabapentin có ái lực cao khu trú ở khắp não, các vị trí này tương ứng với sự hiện diện của các kênh calci phụ thuộc điện thế đặc trưng có đơn vị phụ alpha-2-delta-1. Kênh này nằm ở tiền synap và có thể điều hòa giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh kích thích thúc đẩy gây co giật và đau.

Đặc tính dược động học

Hấp thu: Gabapentin hấp thu qua đường tiêu hóa theo cơ chế bão hòa (khi liều tăng, sinh khả dụng lại giảm). Thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống 2-3 giờ và đạt nồng độ ổn định sau 1-2 ngày. Nồng độ trong huyết tương của gabapentin nói chung nằm trong phạm vi từ 2 mg/lít (11,7 micromol/lít) tới 20 mg/lít (20 microgam/ml). Sinh khả dụng khoảng 60% khi dùng với liều 900 mg/24 giờ, thậm chí khi liều tăng thì sinh khả dụng lại giảm (sinh khả dụng khoảng 27% khi dùng với liều 4,8 g/24 giờ). Thức ăn ít ảnh hưởng đến tốc độ và mức độ hấp thu. Ở người bệnh cao tuổi và người suy thận, độ thanh thải gabapentin huyết tương bị giảm.
Phân bố: Gắn kết với protein huyết tương rất thấp (<3%). Vd là 58 ± 6 lít ở người lớn.
Chuyển hóa: Gabapentin hầu như không chuyển hóa trong cơ thể.
Thải trừ: Thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải của gabapentin khoảng 5-7 giờ ở người có chức năng thận bình thường. Nếu vô niệu: 132 giờ, trong khi thẩm phân: 3,8 giờ. Gabapentin có thể bị loại khỏi huyết tương bằng thẩm phân máu, vì vậy cần điều chỉnh liều đối với những người bệnh này.

Gabapentin không làm thay đổi dược động học của các thuốc chống động kinh thường dùng (như carbamazepin, phenytoin, acid valproic, phenobarbital, diazepam) hoặc thuốc tránh thai đường uống. Trẻ em <5 tuổi có độ thanh thải gabapentin cao hơn khi chuẩn hóa theo cân nặng so với trẻ em ≥5 tuổi; do đó ở trẻ em 3-5 tuổi, phải dùng liều hàng ngày cao hơn mới đạt được nồng độ thuốc trung bình trong huyết tương tương tự như trẻ em ≥5 tuổi. Trẻ dưới 1 tuổi có độ thanh thải thuốc thay đổi nhiều.

Bảo quản nơi khô ráo, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng. Để xa tầm tay trẻ em. Hạn dùng: 24 tháng kể từ ngày sản xuất. Tiêu chuẩn: TCCS.