Thuốc Sertloft Sertralin 50 mg điều trị trầm cảm, rối loạn ám ảnh, hoảng sợ (Hộp 3 vỉ x 10 viên)

SERTLOFT Viên nén bao phim

Dạng bào chế: Viên nén dài, bao phim màu trắng, một mặt nhẵn, một mặt có khắc vạch ngang ở giữa, cạnh và thành viên lành lặn.

Chỉ định

SERTLOFT được chỉ định trong các trường hợp:

• Chứng trầm cảm.
• Chứng hoảng sợ kèm hoặc không kèm sợ khoảng trống.
• Chứng rối loạn ám ảnh – cưỡng bức.
• Trạng thái căng thẳng tâm lý sau chấn thương.
• Rối loạn cảm xúc trước kỳ kinh.
• Chứng xuất tinh sớm.
• Ghét sợ xã hội.

Thuốc kê đơn, chỉ dùng khi có chỉ định của bác sĩ.

Cách dùng

Dùng đường uống. SERTLOFT có thể dùng cùng hoặc xa bữa ăn. Nên uống thuốc một lần mỗi ngày vào buổi sáng hoặc chiều.

Liều dùng

• Bệnh trầm cảm:
  – Người lớn, liều khởi đầu 50 mg/lần, ngày 1 lần. Cứ sau ít nhất 1 tuần, nếu không có đáp ứng lâm sàng có thể tăng thêm từng bậc 50 mg cho đến liều tối đa 200 mg/ngày. Đa số người bệnh đáp ứng với liều 50 – 100 mg/ngày. Tác dụng điều trị thường biểu hiện trong 7 ngày. Mỗi đợt điều trị kéo dài nhiều tháng (thường kéo dài khoảng 6 tháng) để đề phòng nguy cơ tái phát. Không có chỉ định dùng cho người bệnh dưới 18 tuổi.
  – Người cao tuổi bị trầm cảm kèm sa sút trí tuệ kiểu Alzheimer: 12,5 – 25 mg/lần/ngày. Sau đó liều có thể tăng dần cách nhau 1 – 2 tuần cho tới tối đa 150 – 200 mg/lần/ngày.
• Rối loạn ám ảnh – cưỡng bức:
  – Người lớn và trẻ em từ 13 tuổi trở lên, liều khởi đầu 50 mg/lần/ngày; trẻ em 6 – 12 tuổi liều khởi đầu 25 mg, ngày 1 lần. Cứ sau ít nhất 1 tuần, nếu bệnh không cải thiện được thì tăng thêm mỗi ngày 50 mg (trẻ em 6 – 12 tuổi tăng 25 mg) cho đến liều tối đa 200 mg/ngày. Đa số người bệnh đáp ứng với liều 50 – 100 mg mỗi ngày (trẻ em 6 – 12 tuổi 25 – 50 mg). Không dùng cho trẻ em dưới 6 tuổi. Hiệu quả của sertralin trong điều trị chứng rối loạn ám ảnh – cưỡng bức được duy trì trong thời gian tới 28 tuần ở người bệnh dùng liều 50 – 200 mg/ngày. Phải định kỳ đánh giá ích lợi của thuốc.
• Rối loạn hoảng sợ:
  – Người lớn, liều khởi đầu 25 mg/lần/ngày. Cứ sau 1 tuần nếu bệnh không được cải thiện thì tăng thêm mỗi ngày 25 mg cho đến liều tối đa 200 mg/ngày. Hiệu quả của sertralin trong điều trị chứng hoảng sợ được duy trì trong một thời gian tới 28 tuần ở người bệnh dùng 50 – 200 mg/ngày. Cần phải định kỳ đánh giá ích lợi của thuốc khi dùng kéo dài.
• Rối loạn tâm lý sau chấn thương:
  – Người lớn, liều khởi đầu 25 mg/lần/ngày. Sau một tuần, phải tăng liều lên thành 50 mg/lần/ngày. Nếu không có cải thiện lâm sàng rõ rệt, cứ sau ít nhất 1 tuần có thể tăng thêm từng bậc cho đến liều tối đa 200 mg/ngày. Không dùng cho trẻ em. Hiệu quả của sertralin đối với chứng này được duy trì trong thời gian tới 28 tuần ở người dùng liều 50 – 200 mg/ngày.
• Rối loạn cảm xúc trước kỳ kinh:
  – Liều đầu tiên: 50 mg/ngày cho liên tục suốt chu kỳ kinh hoặc chỉ cho trong thời kỳ hoàng thể (nghĩa là bắt đầu 2 tuần trước ngày đầu dự đoán kỳ kinh và tiếp tục đến hết ngày đầu kinh nguyệt). Nếu không có cải thiện rõ về lâm sàng, liều có thể tăng thêm 50 mg lúc bắt đầu mỗi chu kỳ kinh nguyệt mới cho tới tối đa 100 mg/ngày khi cho liên tục hoặc 100 mg/ngày khi chỉ cho trong thời gian hoàng thể. Nếu liều 100 mg/ngày đã dùng trong thời kỳ hoàng thể, liều có thể tăng trong 3 ngày đầu của mỗi thời kỳ hoàng thể. Phụ nữ tuổi càng cao thì các triệu chứng càng nặng lên và mất đi khi bắt đầu mãn kinh. Nên dùng kéo dài khi người bệnh đáp ứng. Có thể cần phải điều chỉnh liều để duy trì ở liều thấp nhất có hiệu quả (như chuyển phác đồ dùng thuốc liên tục sang phác đồ dùng thuốc trong thời kỳ hoàng thể).
• Ghét sợ xã hội:
  – Người lớn: Liều khuyến cáo đầu tiên: 25 mg/lần/ngày. Sau 1 tuần, có thể tăng tới 50 mg/lần/ngày. Nếu không đỡ, có thể tăng tới liều tối đa 200 mg/ngày sau ít nhất 1 tuần. Hiệu quả của thuốc trong điều trị chứng này được duy trì tới 24 tuần tiếp theo 20 tuần điều trị với liều 50 – 200 mg/ngày. Điều chỉnh liều để người bệnh được duy trì ở liều thấp nhất có hiệu quả và định kỳ phải đánh giá để xác định cần thiết phải tiếp tục điều trị.
• Rối loạn xuất tinh sớm:
  – Dùng thận trọng và giảm liều hoặc giảm số lần dùng ở người suy gan do thuốc chuyển hóa nhiều ở gan.
• Sử dụng ở các bệnh nhân suy thận:
  – Sertralin được chuyển hóa phần lớn trong cơ thể, chỉ đào thải một lượng nhỏ thuốc dưới dạng chưa biến đổi qua nước tiểu, nên liều lượng của sertralin không cần phải điều chỉnh theo mức độ suy thận ở các bệnh nhân này.

Liều dùng trên chỉ mang tính tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Quên liều

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như thường lệ. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Quá liều và xử trí

Nhiễm độc cấp:

Biểu hiện: Buồn ngủ, lo âu, buồn nôn, nôn, nhịp tim nhanh, thay đổi điện tâm đồ, giãn đồng tử. Một số tác dụng không mong muốn như nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, sốt cao, mặt đỏ, run các đầu chi.

Xử trí: Bất cứ trường hợp quá liều sertralin nào cũng phải điều trị tích cực vì đã có báo cáo tử vong và nhiễm độc nặng khi uống sertralin duy nhất hoặc phối hợp với các thuốc khác và/hoặc rượu. Sertralin không có thuốc giải độc. Vì vậy, khi quá liều thường điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Nếu mới ngộ độc, có thể gây nôn. Nếu người bệnh hôn mê hoặc lên cơn co giật thì rửa dạ dày sau khi đã đặt nội khí quản để tránh hít phải nước rửa dạ dày. Dùng phương pháp năm phần mẫu, chức năng của thụ thể liên kết với protein.

Nhiễm độc mạn:

Các biểu hiện của hội chứng cai thuốc: Mệt mỏi, đau quặn bụng, rối loạn trí nhớ và triệu chứng giống cúm, chóng mặt, run, rét run, vã mồ hôi và rối loạn điều phối, nhức đầu, đánh trống ngực… Các phản ứng này thường hết trong vòng một vài tuần sau.

Xử trí: Cần ngừng sertralin dần dần. Cần giám sát chặt các người bệnh có tiền sử nghiện thuốc để phát hiện các dấu hiệu của dùng thuốc sai liều hoặc lạm dụng thuốc (ví dụ như tăng liều do phát triển nhờn thuốc, hành vi tìm thuốc để uống).

Tương tác thuốc

• Tránh phối hợp: Sertralin với bất cứ thuốc sau đây: Disulfiram, lobenguan I 123, các thuốc ức chế MAO, pimozid, sibutramin, thioridazin.
• Sertralin có thể làm tăng nồng độ/tác dụng của: Rượu (Ethyl), thuốc chẹn alpha/beta, thuốc chống đông máu, thuốc chống trầm cảm (ức chế tái hấp thu serotonin/đối kháng), thuốc chống tiểu cầu, aspirin, thuốc chẹn beta, buspiron, carbamazepin, clozapin, thuốc ức chế thần kinh trung ương: các cơ chất CYP2B6, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, desmopressin, dextromethorphan, drotrecogin alfa, eplerenon, fessoteronin, galantamin, haloperidol, ibritumomab, lithium, maraviroc, methadon, thuốc chống viêm không steroid, phenytoin, pimecrolimus, pimozid, propafenon, ranolazin, risperidon, salicylat, salmeterol, các thuốc điều hòa serotonin, tamoxifen, thioridazin, các thuốc tiêu cục máu, tositumomab, tramadol, thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc đối kháng vitamin K.
• Nồng độ/tác dụng của sertralin có thể tăng do phối hợp với: Thuốc giảm đau (opioid), buspiron, cimetidin, chất ức chế CYP2D6 (vừa phải), chất ức chế CYP2D6 (mạnh), dasatinib, disulfiram, macrolid, thuốc ức chế MAO, metoclopramid, omega-3-acid ethyl ester, pentosan, polysulfat natri, thuốc tương tự prostacyclin, sibutramin, tramadol, tryptophan.
• Sertralin có thể làm giảm nồng độ/tác dụng của lobenguan I 123.
• Nồng độ/tác dụng của sertralin có thể bị giảm do carbamazepin, cyproheptadin, darunavir, efavirenz.

Tương kỵ

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không được trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Chống chỉ định

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai: Khuyến cáo dùng SERTLOFT cho người mang thai, trừ khi lợi ích đối với mẹ vượt nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.

Phụ nữ cho con bú: SERTLOFT phân bổ vào sữa mẹ nên có thể gây tác dụng không mong muốn đối với trẻ bú mẹ. Vì vậy, phụ nữ đang cho con bú dùng SERTLOFT phải rất thận trọng, không khuyến cáo.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Mặc dù SERLOFT ít có tác dụng gây buồn ngủ hơn các thuốc chống trầm cảm khác, nhưng vẫn phải thận trọng khi lái xe hay vận hành máy móc.

Đặc tính dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc chống trầm cảm (loại ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin). Mã ATC: N06AB06.

Sertralin, dẫn chất của naphthylamin, là một thuốc chống trầm cảm ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin (5-hydroxytryptamin, 5-HT). Dược lý của sertralin phức tạp và có nhiều điểm giống các thuốc chống trầm cảm khác như fluoxetin. Cơ chế chính xác chống trầm cảm của sertralin chưa rõ nhưng thuốc chứng tỏ ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin ở màng nơron trước sinap nên làm tăng nồng độ serotonin ở sinap hệ TKTW và làm tăng tác dụng của serotonin. Thuốc tác dụng rất yếu đến tái hấp thu norepinephrin hoặc dopamin. Thuốc ít hoặc không có tác dụng kháng cholinergic, kháng histamin hoặc chẹn thụ thể alpha1, alpha2 hoặc beta-adrenergic khi dùng với liều điều trị. Do đó, các ADR phổ biến do chẹn các thụ thể muscarin (như khô miệng, nhìn mờ, bí đái, táo bón, lú lẫn), chẹn thụ thể alpha-adrenergic (gây hạ huyết áp tư thế đứng) và chẹn thụ thể H1 và H2 histamin (thí dụ buồn ngủ) ở người dùng sertralin thấp hơn so với người dùng thuốc chống trầm cảm ba vòng và một số thuốc chống trầm cảm khác. Sertralin không ức chế monoaminoxidase. Dùng liều điều trị (50 – 200 mg/ngày) cho người khỏe mạnh, sertralin ức chế tái hấp thu serotonin vào tiểu cầu tùy theo liều dùng. Dùng sertralin kéo dài ở động vật đã làm giảm các thụ thể norepinephrin ở não như đã thấy với các thuốc chống trầm cảm và chống ám ảnh khác có hiệu quả trong lâm sàng. Sertralin có tác dụng trong điều trị chứng rối loạn ám ảnh – cưỡng bức, nhưng cơ chế tác dụng còn chưa rõ. Tuy vậy, do clomipramin và các thuốc ức chế chọn lọc serotonin khác (như fluoxetin, fluvoxamin, paroxetin) có tác dụng điều trị chứng này nên đã cho rằng chứng này là do mất điều hòa serotonin và có thể sertralin và các thuốc kể trên có tác dụng vì chúng cân bằng lại được sự mất cân bằng đó. Sertralin không có nguy cơ gây nghiện (trong một nghiên cứu ngẫu nhiên, mù kép, kiểm chứng bằng giả dược, so sánh giữa sertralin, alprazolam và amphetamin ở người). Sertralin không gây ngủ nhiều và không cản trở phối hợp nhận thức vận động. Ngoài ra, sertralin cũng như một số thuốc serotonin khác, như fluoxetin, zimelidin gây chán ăn, sụt cân (nhưng thường không nhiều đối với người), làm giảm tỉ thụ rượu.

Đặc tính dược động học

Hấp thu: Sertralin hấp thu chậm nhưng tốt qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng qua đường uống trên người chưa được đánh giá đầy đủ do không có dạng tiêm tĩnh mạch. Khi uống, sertralin chuyển hóa mạnh bước đầu nên lượng thuốc vào máu không đổi và tương đối nhỏ. Trên động vật, sinh khả dụng của sertralin khoảng 22 – 36% và sinh khả dụng dạng viên uống tương đương dạng dung dịch uống. Nếu uống viên nén cùng với thức ăn, diện tích dưới đường cong tăng nhẹ, nồng độ đỉnh tăng khoảng 25% và thời gian đạt được nồng độ đỉnh giảm từ 8 giờ xuống 5,5 giờ. Nếu uống dung dịch cùng thức ăn, thời gian đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương tăng từ 5,9 giờ tới 7,0 giờ. Thời gian đạt nồng độ đỉnh khoảng 4,5 – 8,5 giờ sau khi uống 50 – 200 mg/ngày/lần, trong 14 ngày. Sau khi uống các liều đơn 50 – 200 mg, nồng độ đỉnh sertralin huyết tương tỷ lệ tuyến tính với liều. Nồng độ đỉnh và sinh khả dụng của thuốc tăng ở người cao tuổi. Thuốc đạt trạng thái ổn định khoảng một tuần sau khi uống ngày một lần. Trong phạm vi liều sertralin từ 50 – 200 mg/ngày, khi uống nhiều liều hàng ngày, sertralin tích lũy khoảng hai lần khi dùng một liều duy nhất hàng ngày.

Phân bố: Sertralin phân bố rộng rãi vào các mô và dịch cơ thể, qua được hàng rào máu – não và sữa mẹ. Thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 98%. Chủ yếu là albumin và acid alpha1 – glycoprotein. Liên kết với protein không phụ thuộc vào nồng độ huyết tương từ 20 – 2000 microgam/ml. Tuy vậy, sertralin và N-desmethylsertralin không làm thay đổi liên kết với protein huyết tương của 2 thuốc khác liên kết cao với protein là warfarin hoặc propranolol, ở nồng độ 300 nanogam/ml, theo thứ tự.

Chuyển hóa: Sertralin chuyển hóa ở gan, chất chuyển hóa chính là N-desmethylsertralin kém hoạt tính hơn sertralin. Nhưng mối liên quan giữa nồng độ huyết tương của sertralin và N-desmethylsertralin với tác dụng điều trị và/hoặc độc tính của thuốc chưa được xác định rõ.

Thải trừ: Sertralin thải trừ chủ yếu dưới dạng chuyển hóa ra phân và nước tiểu với lượng xấp xỉ ngang nhau. Chỉ một lượng rất nhỏ (dưới 0,2%) sertralin thải ra nước tiểu dưới dạng không chuyển hóa. Nửa đời thải trừ của sertralin khoảng 25 – 26 giờ và nửa đời thải trừ của N-desmethylsertralin khoảng 62 – 104 giờ. Ở người cao tuổi, nửa đời thải trừ có thể tăng (khoảng 36 giờ). Tuy vậy sự thải trừ kéo dài không quan trọng về lâm sàng và không cần điều chỉnh liều. Vì sertralin chuyển hóa mạnh ở gan nên tổn thương gan có thể tác động đến đào thải thuốc.

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C, nơi khô mát, tránh ánh sáng trực tiếp. Để xa tầm tay trẻ em. Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất. Tiêu chuẩn: TCCS.