Thuốc Venlafaxine stella 75 mg điều trị trầm cảm nặng, rối loạn lo âu (Hộp 2 vỉ x 14 viên)

Thành phần của Venlafaxine STELLA 75 mg

Dạng bào chế: Viên nén bao phim phóng thích kéo dài, màu trắng, hình thuôn dài, hai mặt khum, trơn.

Công dụng của Venlafaxine STELLA 75 mg

Chỉ định

Venlafaxine STELLA 75 mg được chỉ định trong các trường hợp:

• Điều trị các cơn trầm cảm nặng.
• Phòng ngừa sự tái phát các cơn trầm cảm nặng.
• Điều trị các rối loạn lo âu lan tỏa.
• Điều trị các rối loạn lo âu xã hội.
• Điều trị các rối loạn hoảng sợ, có hoặc không có chứng sợ khoảng trống.

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

Thuốc kê đơn, chỉ dùng khi có chỉ định của bác sĩ.

Cách dùng Venlafaxine STELLA 75 mg

Thuốc được dùng bằng đường uống. Khuyến cáo dùng cùng với thức ăn, vào cùng thời điểm mỗi ngày. Nuốt nguyên viên thuốc với nước và không được bẻ, nghiền, nhai hoặc hòa tan. Bệnh nhân đang dùng venlafaxine phóng thích tức thời có thể chuyển sang dạng phóng thích kéo dài với liều lượng hằng ngày tương đương gần nhất (ví dụ 37,5 mg x 2 lần/ngày chuyển sang 75 mg x 1 lần/ngày).

Liều dùng

• Các cơn trầm cảm nặng: Liều khởi đầu khuyến cáo là 75 mg, mỗi ngày một lần. Bệnh nhân không đáp ứng có thể tăng đến liều tối đa 375 mg/ngày; tăng liều cách quãng 2 tuần hoặc hơn (ít nhất 4 ngày nếu triệu chứng nặng hơn). Nên duy trì liều thấp nhất có hiệu quả; điều trị thường kéo dài vài tháng hoặc hơn và nên tiếp tục ít nhất 6 tháng sau khi tình trạng bệnh thuyên giảm.
• Rối loạn lo âu lan tỏa và rối loạn lo âu xã hội: Liều khởi đầu khuyến cáo 75 mg, mỗi ngày một lần; bệnh nhân không đáp ứng có thể tăng đến liều tối đa 225 mg/ngày, tăng liều cách quãng 2 tuần hoặc hơn.
• Rối loạn hoảng sợ: Liều khởi đầu 37,5 mg/ngày trong 7 ngày, sau đó tăng lên 75 mg/ngày; bệnh nhân không đáp ứng có thể tăng đến tối đa 225 mg/ngày.
• Người cao tuổi: Không cần hiệu chỉnh liều, tuy nhiên cần thận trọng; luôn dùng liều thấp nhất có hiệu quả và theo dõi cẩn thận khi tăng liều.
• Trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi: Không khuyến cáo dùng venlafaxine.
• Suy gan: Suy gan nhẹ và trung bình cân nhắc giảm 50% liều dùng; suy gan nặng cần thận trọng và cân nhắc giảm hơn 50% liều dùng.
• Suy thận: Không cần hiệu chỉnh liều nếu GFR trong khoảng 30 – 70 ml/phút nhưng nên thận trọng; bệnh nhân thẩm tách máu và suy thận nặng (GFR < 30 ml/phút) nên giảm liều 50%.

Ngừng điều trị

Tránh ngừng thuốc đột ngột. Khi cần ngừng điều trị, cần giảm liều từ từ sau khoảng thời gian ít nhất 1 – 2 tuần nhằm giảm nguy cơ xuất hiện phản ứng cai thuốc; ở một số bệnh nhân việc ngừng thuốc có thể diễn ra từ từ trong vòng vài tháng hoặc lâu hơn. Nếu triệu chứng không dung nạp xảy ra sau khi giảm liều hoặc sau khi ngừng điều trị, có thể cân nhắc dùng lại liều đã được kê đơn trước đó rồi tiếp tục giảm liều với tốc độ chậm hơn.

Quá liều và cách xử trí

Triệu chứng: Các biến cố khi dùng quá liều bao gồm nhịp tim nhanh, thay đổi ý thức từ buồn ngủ đến hôn mê, giãn đồng tử, co giật và nôn; các biến cố khác gồm kéo dài khoảng QTc, blốc bó nhánh, kéo dài phức bộ QRS, nhịp nhanh thất, rung thất, hạ huyết áp, chóng mặt và tử vong. Quá liều thường xảy ra khi kết hợp với rượu và/hoặc các thuốc khác.

Xử trí: Các biện pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng được khuyến nghị, thường cần theo dõi nhịp tim và các dấu hiệu sinh tồn. Khi có nguy cơ bị sặc, không nên kích thích gây nôn. Có thể chỉ định rửa dạ dày sau khi uống hoặc ở bệnh nhân có triệu chứng; than hoạt tính cũng có thể hạn chế sự hấp thu của thuốc. Lợi tiểu bắt buộc, truyền máu và thay máu không có tác dụng. Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho venlafaxine.

Tương tác thuốc

• Thuốc ức chế monoamin oxidase (IMAO) không hồi phục và không chọn lọc: Không được dùng kết hợp với venlafaxine. Phải ngừng IMAO ít nhất 14 ngày trước khi bắt đầu venlafaxine và ngừng venlafaxine ít nhất 7 ngày trước khi dùng IMAO.
• Thuốc ức chế MAO-A có hồi phục và chọn lọc (moclobemid): Không khuyến cáo phối hợp do nguy cơ hội chứng serotonin.
• Thuốc ức chế MAO có hồi phục và không chọn lọc (linezolid): Không nên dùng cho bệnh nhân đang điều trị với venlafaxine.
• Hội chứng serotonin: Có thể xảy ra khi dùng đồng thời với các tác nhân serotonergic khác (triptan, SSRI, SNRI, amphetamin, lithi, sibutramin, St. John’s Wort, fentanyl và các chất tương tự, tramadol, dextromethorphan, tapentadol, pethidin, methadon, pentazocin, buprenorphin), với các thuốc làm giảm chuyển hóa serotonin (IMAO, xanh methylen), với các tiền chất của serotonin (tryptophan) hoặc với thuốc chống loạn thần/thuốc đối kháng dopamin.
• Thuốc tác động lên hệ thần kinh trung ương và rượu: Cần thận trọng khi kết hợp; tránh dùng rượu khi điều trị bằng venlafaxine.
• Thuốc gây kéo dài khoảng QT: Nên tránh dùng đồng thời với thuốc chống loạn nhịp nhóm Ia và III (quinidin, amiodaron, sotalol, dofetilid), một số thuốc chống loạn thần (thioridazin), một số macrolid (erythromycin), một số thuốc kháng histamin, một số kháng sinh nhóm quinolon (moxifloxacin).
• Chất ức chế CYP3A4 (ketoconazol, atazanavir, clarithromycin, indinavir, itraconazol, voriconazol, posaconazol, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telithromycin): Có thể làm tăng nồng độ venlafaxine và O-desmethylvenlafaxine; cần thận trọng.
• Lithi: Hội chứng serotonin có thể xảy ra khi dùng đồng thời.
• Imipramin, haloperidol, risperidon, metoprolol, indinavir, diazepam: Có thể xảy ra thay đổi dược động học của một hoặc cả hai thuốc; cần thận trọng khi dùng đồng thời venlafaxine với imipramin, haloperidol hoặc metoprolol.
• Thuốc tránh thai đường uống: Đã có báo cáo mang thai ngoài ý muốn ở người dùng thuốc tránh thai khi đang điều trị bằng venlafaxine, tuy chưa có bằng chứng rõ ràng về tương tác.

Tương kỵ

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Chống chỉ định

Cảnh báo và thận trọng

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai: Không có dữ liệu đầy đủ. Nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính sinh sản; venlafaxine chỉ được dùng cho phụ nữ có thai nếu lợi ích điều trị vượt trội so với các nguy cơ tiềm ẩn. Trẻ sơ sinh có thể xuất hiện triệu chứng ngừng thuốc hoặc các biến chứng cần cho ăn qua ống thông, hỗ trợ hô hấp hoặc nằm viện lâu nếu mẹ dùng thuốc đến gần ngày sinh; dữ liệu dịch tễ học cho thấy có thể tăng nguy cơ tăng huyết áp phổi dai dẳng ở trẻ sơ sinh (PPHN) và tăng nguy cơ băng huyết sau sinh (dưới 2 lần).

Phụ nữ cho con bú: Venlafaxine và O-desmethylvenlafaxine được bài tiết vào sữa mẹ. Đã có báo cáo trẻ bú mẹ bị quấy khóc, khó chịu, rối loạn giấc ngủ và triệu chứng cai thuốc. Không thể loại trừ rủi ro đối với trẻ đang bú; cần cân nhắc giữa lợi ích của việc cho trẻ bú mẹ và lợi ích của liệu pháp venlafaxine đối với người mẹ để quyết định tiếp tục/ngừng cho con bú hoặc tiếp tục/ngừng điều trị.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Bất kỳ thuốc nào tác động lên thần kinh cũng có thể làm suy giảm khả năng phán đoán, tư duy và kỹ năng vận động. Do đó, bất kỳ bệnh nhân nào dùng venlafaxine nên được cảnh báo là thuốc có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hay vận hành máy móc.

Đặc tính dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc chống trầm cảm. Mã ATC: N06AX16.

Cơ chế chống trầm cảm của venlafaxine ở người được cho là do hoạt động trong hệ thần kinh trung ương. Những nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy venlafaxine và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, O-desmethylvenlafaxine (ODV), là những chất ức chế mạnh sự tái hấp thu serotonin và norepinephrin ở neuron thần kinh và là chất ức chế yếu sự tái hấp thu dopamin. In vitro, venlafaxine và ODV không có ái lực đáng kể đối với thụ thể muscarin, histamin hay alpha-1 adrenergic. Venlafaxine và ODV không có hoạt tính ức chế monoamin oxidase (MAO).

Đặc tính dược động học

Venlafaxine được chuyển hóa mạnh, chủ yếu thành chất chuyển hóa có hoạt tính O-desmethylvenlafaxine (ODV). Thời gian bán thải trong huyết tương trung bình ± SD của venlafaxine và ODV lần lượt là 5 ± 2 giờ và 11 ± 2 giờ; nồng độ trong huyết tương đạt trạng thái ổn định trong vòng 3 ngày sau khi điều trị đa liều đường uống. Venlafaxine và ODV thể hiện dược động học tuyến tính trong phạm vi liều từ 75 mg đến 450 mg/ngày.

Hấp thu: Ít nhất 92% venlafaxine được hấp thu sau khi uống liều đơn dạng giải phóng tức thời; sinh khả dụng tuyệt đối là 45% do chuyển hóa trước khi nhập vào tuần hoàn chung. Sau khi dùng liều phóng thích kéo dài, nồng độ đỉnh trong huyết tương của venlafaxine và ODV lần lượt đạt được trong 5,5 và 9 giờ; thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến sinh khả dụng.
Phân bố: Venlafaxine và ODV liên kết với protein huyết tương người tương ứng là 27% và 30%; thể tích phân bố của venlafaxine ở trạng thái ổn định là 4,4 ± 1,6 L/kg sau khi tiêm tĩnh mạch.
Chuyển hóa: Venlafaxine trải qua quá trình chuyển hóa mạnh ở gan, được chuyển hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính chính là ODV bởi CYP2D6; venlafaxine là một chất ức chế yếu CYP1A2, CYP2C9 hoặc CYP3A4.
Thải trừ: Venlafaxine và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua thận; khoảng 87% liều được thải trừ trong nước tiểu trong vòng 48 giờ. Độ thanh thải ở trạng thái ổn định trong huyết tương trung bình ± SD của venlafaxine và ODV lần lượt là 1,3 ± 0,6 L/h/kg và 0,4 ± 0,2 L/h/kg. Tuổi và giới tính không ảnh hưởng đáng kể; ở người chuyển hóa kém qua CYP2D6 nồng độ venlafaxine cao hơn nhưng không cần chế độ dùng thuốc khác. Ở bệnh nhân suy gan và suy thận, thời gian bán thải kéo dài và độ thanh thải giảm; cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nặng và bệnh nhân cần thẩm tách máu.

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C. Để xa tầm tay trẻ em. Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất. Tiêu chuẩn chất lượng: TCCS.