Trang chủ

›

Thuốc Neuractine Eszopiclon 2 mg điều trị chứng mất ngủ (Hộp 3 vỉ x 10 viên)

Việt Nam Thương hiệu: Neuractine

Thuốc Neuractine Eszopiclon 2 mg điều trị chứng mất ngủ (Hộp 3 vỉ x 10 viên)

•

Giá đã bao gồm thuế. Phí vận chuyển và các chi phí khác (nếu có) sẽ được thể hiện khi đặt hàng.

Chọn số lượng

Quy cách Hộp 3 vỉ x 10 viên

Thành phần Eszopiclon 2 mg

Nhà sản xuất CÔNG TY CỔ PHẦN DƯỢC PHẨM SAVI

Số đăng ký VD-24267-16

Nước sản xuất Việt Nam

Mô tả ngắn Neuractine 2 mg chứa Eszopiclon 2 mg, điều trị chứng mất ngủ. Thuốc kê đơn, chỉ dùng khi có chỉ định của bác sĩ.

Hạn sử dụng 36 tháng

Đổi trả trong 30 ngày kể từ ngày mua hàng

Miễn phí 100% đổi thuốc

Miễn phí vận chuyển theo chính sách giao hàng

Viên nén bao phim Neuractine là gì?

Thành phần

Neuractine 2 mg Viên nén bao phim

Thành phần	Hàm lượng	Ghi chú
Eszopiclon	2 mg	Hoạt chất
Lactose monohydrat		Tá dược
Tinh bột biến tính, dicalci phosphat khan, cellulose vi tinh thể 102, magnesi stearat, silic dioxyd keo, hypromelose 606, polyethylen glycol 6000, titan dioxyd, talc		Tá dược

Dạng bào chế: Viên nén tròn, bao phim màu trắng, hai mặt khum, cạnh và thành viên lành lặn.

Công dụng

Chỉ định

Neuractine 2 mg được chỉ định trong các trường hợp:

Điều trị chứng mất ngủ.

Thuốc kê đơn, chỉ dùng khi có chỉ định của bác sĩ.

Cách dùng

Dùng đường uống. Liều phải do bác sĩ điều chỉnh cho phù hợp từng trường hợp, vì hiệu quả và dung nạp thay đổi tùy từng người bệnh. Uống eszopiclon cùng với hoặc ngay sau bữa ăn nhiều chất béo cao phân tử cho kết quả làm giảm tỷ lệ hấp thu và giảm hiệu quả của eszopiclon trên độ trễ giấc ngủ.

Liều dùng

Người lớn (≤ 65 tuổi): Liều khuyến cáo ban đầu là 2 mg uống ngay trước khi đi ngủ. Liều bắt đầu có thể là 2 mg hoặc nâng lên 3 mg nếu có chỉ định lâm sàng vì liều 3 mg có hiệu quả hơn để duy trì giấc ngủ.
Người cao tuổi: Liều khuyến cáo ban đầu là 1 mg ngay trước khi đi ngủ cho bệnh nhân cao tuổi phàn nàn chủ yếu về chứng khó ngủ. Ở những bệnh nhân này, liều dùng có thể được tăng lên đến 2 mg nếu có chỉ định lâm sàng. Đối với những bệnh nhân cao tuổi có phàn nàn chính là khó duy trì giấc ngủ, liều khuyến cáo là 2 mg ngay trước khi đi ngủ. Liều tối đa là không quá 2 mg/ngày.
Suy gan: Liều khởi đầu chỉ nên là 1 mg cho những bệnh nhân suy gan nặng. Eszopiclon nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân suy gan.
Sử dụng cùng với chất ức chế enzym CYP3A4: Liều khởi đầu không nên vượt quá 1 mg ở những bệnh nhân dùng đồng thời eszopiclon với các chất ức chế CYP3A4 mạnh. Nếu cần thiết, liều dùng có thể tăng lên 2 mg.
Sử dụng cùng với chất ức chế hệ thần kinh trung ương: Có thể phải điều chỉnh liều khi eszopiclon được dùng kết hợp với các thuốc gây trầm cảm hệ thần kinh trung ương do khả năng có tác dụng phụ.
Trẻ em: An toàn và hiệu quả của eszopiclon chưa được thành lập ở bệnh nhân trẻ em.

Liều dùng trên chỉ mang tính tham khảo. Liều cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Quên liều

Không có thông tin về quên liều trong tờ hướng dẫn sử dụng.

Quá liều và xử trí

Dấu hiệu và triệu chứng: Các dấu hiệu và triệu chứng của quá liều gồm tác động gây ức chế hệ thần kinh trung ương có thể được xem như sự khuếch đại các tác dụng dược lý được ghi nhận trong các thử nghiệm tiền lâm sàng. Suy giảm nhận thức khác nhau, từ buồn ngủ đến hôn mê đã được mô tả. Trường hợp hiếm gặp ở các cá nhân dẫn đến tử vong sau khi dùng quá liều với zopiclon racemic đã được báo cáo trong các báo cáo của Châu Âu sau khi đưa thuốc ra thị trường, quá liều thường gặp nhất có liên quan đến tới ức chế hệ thần kinh trung ương là của các thuốc gây trầm cảm khác.

Khuyến cáo cách xử lý: Biện pháp chung là hỗ trợ điều trị triệu chứng và được áp dụng cùng lúc với súc rửa dạ dày ngay nếu thích hợp. Có thể sử dụng dịch tiêm truyền tĩnh mạch khi cần thiết. Thuốc giải độc flumazenil có thể hữu ích. Tương tự như trong tất cả các trường hợp quá liều, cần theo dõi và áp dụng biện pháp hỗ trợ chung cho hô hấp, nhịp tim, huyết áp và các dấu hiệu khác. Hạ huyết áp và trầm cảm hệ thần kinh trung ương nên được theo dõi và điều trị bằng can thiệp y tế thích hợp. Hiệu quả của việc thẩm tách trong điều trị quá liều chưa được xác định. Trong việc quản trị tất cả các trường hợp quá liều, khả năng uống nhiều loại thuốc nên được xem xét.

Tác dụng phụ

Thường gặp (ADR > 1/100):
Tác dụng toàn thân: Đau ngực, gây bối rối, đi đứng loạng choạng, bồn chồn, thay đổi tính khí.
Hệ tim mạch: Đau nửa đầu.
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Phù ngoại biên.
Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100):
Tác dụng toàn thân: Phản ứng dị ứng, viêm mô tế bào, phù nề mặt, sốt, chứng hỏi miệng, đột quỵ thân nhiệt, thoát vị, khó chịu, cứng cổ, nhạy cảm với ánh sáng.
Hệ tim mạch: Tăng huyết áp.
Hệ thống tiêu hóa: Chán ăn, sỏi mật, tăng sự thèm ăn, phân đen, loét miệng, khát nước, loét lợi.
Máu và hệ thống bạch huyết: Thiếu máu, hạch to (phù hạch).
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng cholesterol máu, giảm cân, tăng cân.
Hệ cơ xương khớp: Viêm khớp, viêm bao hoạt dịch, rối loạn khớp (chủ yếu là sưng, cứng khớp và đau), chuột rút ở chân, nhược cơ, co giật.
Hệ thần kinh: Kích động, thờ ơ, mất điều hòa, rối loạn cảm xúc, thái độ thù địch, tăng trương lực, rối loạn thần kinh, rung giật nhân cầu, dị cảm, giảm phản xạ, suy nghĩ bất thường (chủ yếu là khó tập trung), chóng mặt, dáng đi bất thường.
Hệ hô hấp: Hen suyễn, viêm phế quản, khó thở, chảy máu cam, nấc cụt, viêm thanh quản.
Da và các phần phụ: Mụn trứng cá, rụng tóc, viêm da tiếp xúc, da khô, chàm bội nhiễm, đổi màu da, đổ mồ hôi, nổi mề đay.
Giác quan đặc biệt: Viêm kết mạc, khô mắt, đau tai, viêm tai giữa, ù tai, rối loạn tiền đình.
Hệ tiết niệu-sinh dục: Vô kinh, vú ứ sữa, nở ngực, khối u vú, đau vú, viêm bàng quang, tiểu khó, đa tiết sữa, tiểu ra máu, sỏi thận, đau thận, viêm vú, rong kinh, băng huyết, tiểu thường xuyên, tiểu không kiểm soát, xuất huyết tử cung, xuất huyết âm đạo, viêm âm đạo.
Hiếm gặp (ADR < 1/1000):
Hệ tim mạch: Viêm tắc tĩnh mạch.
Hệ thống tiêu hóa: Viêm đại tràng, khó nuốt, viêm dạ dày, viêm gan, bệnh lý gan phì đại, tổn thương gan, loét dạ dày, viêm miệng, lưỡi phù nề, xuất huyết trực tràng.
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Mất nước, bệnh lý gout, tăng lipid máu, hạ kali máu.
Hệ cơ xương khớp: Bệnh khớp, bệnh cơ, chứng sa mí mắt.
Hệ thần kinh: Hưng phấn, tăng cảm giác, giảm chức năng vận động, viêm dây thần kinh, bệnh lý thần kinh, trạng thái sững sờ, run.
Da và các phần phụ: Hồng ban đa dạng, nhọt, bệnh lý zona, rậm lông, phát ban dát sần, phát ban bỏng rộp (vesiculobullous).
Giác quan đặc biệt: Tăng thính lực, viêm mống mắt, giãn đồng tử, sợ ánh sáng.
Hệ tiết niệu-sinh dục: Thiểu niệu, viêm bể thận, viêm niệu đạo.
Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải.

Tương tác thuốc

Ethanol: Có tác dụng hiệp lực trên tâm thần vận động được nhìn thấy khi dùng chung eszopiclon với ethanol.
Olanzapin: Dùng đồng thời eszopiclon và olanzapin làm giảm điểm số DSST (Dantes Subject Standardized Tests). Sự tương tác này thuộc dược lực học, không thấy có thay đổi trong dược động học của cả 2 thuốc.
Các thuốc ức chế CYP3A4: CYP3A4 là đường chuyển hóa chính để thải trừ eszopiclon. Phơi nhiễm eszopiclon gia tăng khi dùng chung với ketoconazol, một thuốc ức chế mạnh CYP3A4. Các chất ức chế CYP3A4 mạnh khác (ví dụ itraconazol, clarithromycin, troleandomycin, nefazodon, ritonavir, nelfinavir) được cho là có tác động tương tự như ketoconazol. Cần phải giảm liều eszopiclon cho bệnh nhân điều trị phối hợp với chất ức chế mạnh CYP3A4.
Các thuốc cảm ứng CYP3A4: Nồng độ zopiclon racemic giảm 80% do sử dụng đồng thời với rifampicin, một chất gây cảm ứng mạnh CYP3A4. Hiệu ứng tương tự cũng được dự kiến với eszopiclon. Sử dụng kết hợp với chất kích thích CYP3A4 có thể làm giảm phơi nhiễm và tác dụng của eszopiclon.
Digoxin: Một liều duy nhất eszopiclon 3 mg không ảnh hưởng đến dược động học của digoxin đo ở trạng thái ổn định sau liều digoxin 0,5 mg hai lần mỗi ngày trong 1 ngày và 0,25 mg mỗi ngày trong 6 ngày.
Warfarin: Liều eszopiclon 3 mg uống hàng ngày trong 5 ngày không ảnh hưởng đến dược động học của (R)- hoặc (S)-warfarin, cũng không có bất kỳ thay đổi dược động học (thời gian prothrombin) sau một liều uống duy nhất 25 mg warfarin.
Eszopiclon liên kết yếu với protein huyết tương (khoảng 52 – 59%), do đó, việc phân bố của eszopiclon không bị ảnh hưởng bởi sự thay đổi trong liên kết với protein. Uống 3 mg eszopiclon cùng với một loại thuốc có liên kết protein mạnh được dự báo sẽ không gây ra sự thay đổi nồng độ tự do của cả hai thuốc.

Tương kỵ

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Lưu ý

Chống chỉ định

Quá mẫn với eszopiclon. Các phản ứng quá mẫn bao gồm phản ứng phản vệ và phù mạch.
Trường hợp suy hô hấp.
Người mang thai hoặc đang cho con bú.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc

Cảnh báo
– Nhu cầu đánh giá các chẩn đoán bệnh đồng thời: Vì rối loạn giấc ngủ có thể là biểu hiện của một rối loạn về thể chất và/hoặc tâm thần, nên điều trị triệu chứng mất ngủ chỉ nên được bắt đầu sau khi đã đánh giá bệnh nhân cẩn thận. Sự thất bại sau 7 – 10 ngày điều trị chứng mất ngủ có thể chỉ ra sự hiện diện của một căn bệnh tâm thần và /hoặc bệnh thể chất nguyên phát cần được đánh giá. Tình trạng xấu đi của chứng mất ngủ hoặc sự xuất hiện các ý nghĩ mới hoặc hành vi bất thường có thể là hậu quả của một rối loạn tâm thần hoặc thể chất không được công nhận. Những phát hiện này đã xuất hiện trong quá trình điều trị với các loại thuốc an thần/thuốc ngủ, bao gồm cả eszopiclon. Do một số tác dụng phụ quan trọng của eszopiclon xuất hiện có liên quan đến liều, nên điều quan trọng là sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả, đặc biệt ở người cao tuổi.
– Phản ứng phản vệ và phản ứng tương tự nghiêm trọng: Trường hợp hiếm gặp là phù mạch liên quan đến lưỡi, thanh môn hoặc thanh quản đã được báo cáo ở những bệnh nhân sau khi uống liều đầu tiên thuốc an thần hoặc thuốc ngủ, bao gồm cả eszopiclon. Một số bệnh nhân đã có các triệu chứng khác như khó thở, bít cổ họng hoặc buồn nôn và nôn cho thấy bị sốc phản vệ. Một số bệnh nhân đã phải nhập viện để điều trị nội khoa tại khoa cấp cứu. Nếu phù mạch liên quan đến lưỡi, thanh môn hoặc thanh quản, có thể xảy ra tắc nghẽn đường thở và gây tử vong. Bệnh nhân đã bị phù mạch sau khi điều trị với eszopiclon không được điều trị lại với loại thuốc này.
– Những suy nghĩ bất thường và thay đổi hành vi: Nhiều suy nghĩ bất thường và thay đổi trong hành vi đã được báo cáo xảy ra có liên quan tới việc sử dụng thuốc an thần/gây ngủ. Một số những thay đổi này có thể được đặc trưng bằng giảm sự kìm hãm (ví dụ như tính hung hãn và sự hướng ngoại khác với tính cách của bệnh nhân), tương tự như các hiệu ứng gây ra do rượu và chất ức chế hệ thần kinh trung ương khác. Các thay đổi hành vi khác được báo cáo bao gồm hành vi kỳ quái, kích động, ảo giác và mất nhân cách. Mất trí nhớ và các triệu chứng tâm thần kinh khác có thể xảy ra thất thường. Đã có các báo cáo có liên quan tới việc sử dụng thuốc an thần/gây ngủ ở bệnh nhân trầm cảm tiên phát, với bệnh cảnh trầm cảm xấu đi, bao gồm cả ý nghĩ và hành động tự tử (kể cả các vụ tự tử đã hoàn thành). Hành vi phức tạp như “ngủ khi lái xe” (tức lái xe trong trạng thái không hoàn toàn tỉnh táo sau khi uống thuốc an thần gây ngủ kèm theo chứng lãng quên sự kiện này) đã được báo cáo. Những sự kiện này có thể xảy ra ở lần đầu dùng thuốc an thần gây ngủ cũng như ở người đã từng sử dụng qua. Mặc dù hành vi như ngủ khi lái xe có thể xảy ra với liều điều trị eszopiclon một mình, việc sử dụng thêm rượu và chất gây trầm cảm hệ thần kinh trung ương khác có thể làm gia tăng nguy cơ của các hành vi như trên cũng như với việc sử dụng các liều eszopiclon vượt quá liều tối đa. Do nguy cơ cho bệnh nhân và cộng đồng, phải ngưng ngay eszopiclon khi bệnh nhân báo cáo đã gặp tình trạng một lần “ngủ khi lái xe”. Với tình trạng ngủ khi lái xe, bệnh nhân thường không nhớ đến những sự kiện này. Hiếm khi xác định được chắc chắn liệu một ví dụ cụ thể của hành vi bất thường được liệt kê ở trên là do thuốc, do ngẫu nhiên hoặc do kết quả của một rối loạn tâm thần hoặc thể chất. Tuy nhiên, sự xuất hiện của bất kỳ dấu hiệu hành vi mới hoặc triệu chứng liên quan cần phải đánh giá cẩn thận và ngay lập tức.
Thận trọng
– Tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương: Eszopiclon, giống như thuốc ngủ khác, có tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương. Do có tác động nhanh sau khi uống, nên eszopiclon chỉ được dùng ngay trước khi đi ngủ hoặc sau khi bệnh nhân đã chuẩn bị ngủ vì có chứng khó ngủ. Bệnh nhân uống eszopiclon nên được cảnh báo về việc không tham gia các công việc nguy hiểm đòi hỏi sự tỉnh táo hoàn toàn hoặc vận hành động cơ (ví dụ vận hành máy móc hoặc lái xe cơ giới) sau khi uống thuốc và phải được cảnh báo về tiềm năng suy giảm khi thực hiện các hoạt động như vậy vào ngày hôm sau khi đã uống eszopiclon. Eszopiclon, cũng như thuốc ngủ khác, có thể có tác dụng phụ gây ức chế hệ thần kinh trung ương khi dùng chung với các thuốc hướng tâm thần khác, thuốc chống co giật, thuốc kháng histamin, ethanol và các loại thuốc khác có tác động ức chế hệ thần kinh trung ương. Eszopiclon không được dùng cùng với rượu. Có thể cần phải điều chỉnh liều lượng khi eszopiclon được dùng đồng thời với các thuốc gây ức chế thần kinh trung ương khác, vì tiềm ẩn các tác dụng phụ.
– Thời gian dùng thuốc: Eszopiclon nên được uống ngay trước khi đi ngủ. Dùng thuốc an thần/gây ngủ trong khi còn sinh hoạt bình thường có thể dẫn đến suy giảm trí nhớ ngắn hạn, ảo giác, suy giảm điều phối vận động, chóng mặt và choáng váng.
– Sử dụng cho bệnh nhân cao tuổi và/hoặc suy nhược: Suy giảm hiệu suất vận động và/hoặc nhận thức sau khi phơi nhiễm nhiều lần hoặc nhạy cảm bất thường với thuốc an thần/gây ngủ là mối quan tâm trong việc điều trị cho các bệnh nhân lớn tuổi và/hoặc suy nhược. Liều khuyến cáo bắt đầu của eszopiclon cho những bệnh nhân này là 1 mg.
– Sử dụng cho bệnh nhân mắc nhiều bệnh đồng thời: Kinh nghiệm lâm sàng của eszopiclon ở bệnh nhân bị bệnh đồng thời còn hạn chế. Nên sử dụng eszopiclon thận trọng ở bệnh nhân mắc bệnh lý hoặc tình trạng sức khỏe suy yếu có ảnh hưởng đến quá trình trao đổi chất hoặc các phản ứng huyết động học. Một nghiên cứu ở người tình nguyện khỏe mạnh không phát hiện được hiệu ứng gây ức chế đường hô hấp ở liều cao hơn 2,5 lần (7 mg) hơn liều được đề nghị của eszopiclon. Do đó cần thận trọng khi sử dụng eszopiclon cho các bệnh nhân có chức năng hô hấp bị tổn thương.
– Sử dụng ở bệnh nhân suy gan: Liều eszopiclon nên giảm đến 1 mg ở những bệnh nhân suy gan nặng, do nồng độ toàn thân tăng gấp đôi ở các đối tượng này. Không cần điều chỉnh liều cho các đối tượng suy gan nhẹ hoặc trung bình. Không cần điều chỉnh liều cho các bệnh nhân có mức độ suy thận bất kỳ vì có ít hơn 10% liều eszopiclon được bài tiết không thay đổi vào nước tiểu. Eszopiclon phải được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân suy gan. Nên giảm liều eszopiclon ở bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế mạnh enzym CYP3A4, như ketoconazol. Điều chỉnh liều xuống cũng là khuyến cáo khi eszopiclon được dùng đồng thời với các thuốc đã được biết đến có tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương.
– Sử dụng ở bệnh nhân trầm cảm: Thuốc an thần/gây ngủ nên được dùng thận trọng cho bệnh nhân có biểu lộ các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh trầm cảm. Xu hướng tự tử có thể hiện diện ở những bệnh nhân trên và các biện pháp bảo vệ có thể được yêu cầu. Cố ý dùng quá liều gặp phổ biến hơn ở nhóm bênh nhân này, do đó, điều khả mi là quy định cấp phát loại thuốc này với số lượng tối thiểu (ít nhất) cho cung một thời điểm.
– Lạm dụng và phụ thuộc thuốc: Lạm dụng thuốc: Trong một nghiên cứu mức độ lạm dụng thuốc được tiến hành ở các cá nhân có tiền sử được biết đã lạm dụng benzodiazepin, eszopiclon với liều 6 mg và 12 mg đã tạo ra hiệu ứng phấn khích tương tự như những người dùng liều 20 mg diazepam. Trong nghiên cứu này, với liều gấp 2 hoặc lớn hơn liều tối đa, các báo cáo về mất trí nhớ và ảo giác liên quan đến tăng liều đã được quan sát thấy ở cả eszopiclon và diazepam. Phụ thuộc thuốc: Kinh nghiệm thử nghiệm lâm sàng với eszopiclon cho thấy không có bằng chứng về một hội chứng vật vã vì thiếu thuốc nghiêm trọng. Tuy nhiên, các tác dụng phụ sau đây được bao gồm trong tiêu chuẩn chẩn đoán loạn trương lực cơ cấp theo DSM-IV khi cho ngưng thuốc an thần/thuốc ngủ không gây biến chứng đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng sau khi thay thế bằng giả dược xảy ra trong vòng 48 giờ sau lần điều trị eszopiclon cuối cùng: Lo lắng, giấc mơ bất thường, buồn nôn và đau bụng. Những tác dụng phụ được báo cáo xảy ra với tỷ lệ ≤ 2%. Sử dụng các benzodiazepin và các thuốc tương tự có thể dẫn đến sự phụ thuộc về thể chất và tâm lý. Nguy cơ lạm dụng và phụ thuộc gia tăng với liều và thời gian điều trị và sự sử dụng đồng thời với các thuốc tâm thần khác. Nguy cơ cũng lớn hơn cho những bệnh nhân có tiền sử lạm dụng rượu hay ma túy hoặc có tiền sử rối loạn tâm thần. Những bệnh nhân này nên được theo dõi cẩn thận khi được dùng eszopiclon hoặc bất kỳ thuốc ngủ khác. Lờn thuốc: Việc mất hiệu quả tác dụng gây ngủ của benzodiazepin và chất tương tự benzodiazepin có thể phát triển sau khi sử dụng lặp đi lặp lại các thuốc này trong một vài tuần. Không thấy có sự phát triển về lờn thuốc của bất kỳ thông số đo lường giấc ngủ nào được quan sát trên 6 tháng. Hội chứng cai thuốc: Kết quả phụ thuộc vào thể trạng sức khỏe với các biểu hiện của hội chứng cai (ví dụ, lo lắng) khi giảm liều nhanh hoặc ngừng đột ngột của nhiều loại thuốc an thần và thuốc gây ngủ, bao gồm eszopiclon. Các thử nghiệm lâm sàng của eszopiclon không cho thấy bằng chứng của hội chứng cai nghiêm trọng; tuy nhiên, các triệu chứng như lo lắng, gặp giấc mơ bất thường, buồn nôn và đau bụng đã được báo cáo chiếm tỷ lệ 2% hoặc ít hơn sau khi thay thế bằng giả dược trong vòng 48 giờ sau liều cuối cùng của thuốc. Tái phát chứng mất ngủ trong khoảng thời gian 1 ngày đã được ghi nhận trong các thử nghiệm có kiểm soát của eszopiclon.
– Tá dược: Sản phẩm có chứa tá dược lactose. Người bệnh có các vấn đề về di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

Trường hợp có thai: Chưa có nghiên cứu đầy đủ có kiểm soát tốt được thực hiện ở phụ nữ mang thai. Eszopiclon chỉ nên được sử dụng trong quá trình mang thai nếu lợi ích tiềm năng biện minh cho các rủi ro của thai nhi.

Trường hợp cho con bú: Hiện chưa biết liệu eszopiclon có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Không nên dùng eszopiclon cho phụ nữ đang cho con bú.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc

Các sản phẩm an thần/thuốc ngủ (benzodiazepin và không-benzodiazepin) gồm eszopiclon có thể gây phản ứng dị ứng nặng, sưng mặt, đãng trí, ảo giác và những cử chỉ hành vi phức tạp liên quan đến giấc ngủ gồm mộng du, ngủ khi lái xe (lái xe trong tình trạng không hoàn toàn tỉnh táo, không có ghi nhớ về sự kiện) và ngủ khi ăn (ăn giữa đêm mà không có hồi ức, thường dẫn tới tăng cân). Do đó chống chỉ định khi lái xe hay vận hành máy móc.

Đặc tính dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc an thần gây ngủ. Mã ATC: N05CF04

Cơ chế tác dụng: Cơ chế gây ngủ chính xác của eszopiclon hiện không rõ, tác động này được cho là kết quả của sự tương tác với khu phức hợp thụ thể GABA (gamma-amino-butyric acid) tại vùng gắn kết nằm ở gần với hoặc khác vùng không gian đến các thụ thể benzodiazepin. Eszopiclon là thuốc ngủ thuộc nhóm không-benzodiazepin, là một dẫn xuất pyrrolopyrazin của lớp cyclopyrrolon với cấu trúc hóa học không liên quan đến pyrazolopyrimidin, imidazopyridin, barbiturat, benzodiazepin hoặc các loại thuốc khác có tính chất gây ngủ đã được biết đến.

Đặc tính dược động học

Dược động học của eszopiclon đã được nghiên cứu ở đối tượng khỏe mạnh (người lớn và người già) và ở những bệnh nhân bị bệnh gan hoặc bệnh thận. Ở đối tượng khỏe mạnh, tính chất dược động học đã được kiểm tra sau liều duy nhất lên đến 7,5 mg và sau các liều uống 1 mg, 3 mg và 6 mg một lần/ngày trong vòng 7 ngày. Eszopiclon được hấp thu nhanh, thời gian đạt nồng độ đỉnh (tmax) khoảng 1 giờ và thời gian bán thải của pha cuối (t½) khoảng 6 giờ. Ở người lớn khỏe mạnh, eszopiclon không tích lũy khi uống liều một lần/ngày và nồng độ thuốc tỉ lệ thuận với liều trong phạm vi liều từ 1 mg đến 6 mg.

Hấp thu và phân bố: Eszopiclon được hấp thu nhanh sau khi uống. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong khoảng 1 giờ sau khi uống. Eszopiclon liên kết yếu với protein huyết tương (52-59%). Các phần tự do cho thấy phân bố của eszopiclon không bị ảnh hưởng bởi tương tác thuốc do liên kết protein. Tỷ lệ eszopiclon máu/huyết tương < 1 cho thấy không có sự hấp thu chọn lọc ở các tế bào hồng cầu.

Chuyển hóa: Sau khi uống, eszopiclon được chuyển hóa nhanh bởi quá trình oxy hóa và demethyl hóa. Các chất chuyển hóa chính trong huyết tương là (S)-zopiclon-N-oxid và (S)-N-desmethyl zopiclon, hợp chất N-desmethyl liên kết với thụ thể GABA yếu đáng kể so với eszopiclon và hợp chất N-oxid cho thấy không có kết nối quan trọng đến thụ thể này. Nghiên cứu in vitro đã cho thấy các enzym CYP3A4 và CYP2E1 tham gia vào sự trao đổi chất của eszopiclon. Eszopiclon không hiển thị bất kỳ tiềm năng ức chế CYP450 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4 trong tế bào gan được đông lạnh của người.

Thải trừ: Sau khi uống, eszopiclon được thải trừ với thời gian bán thải t½ trung bình khoảng 6 giờ. Hơn 75% liều uống zopiclon racemic được bài tiết vào nước tiểu, chủ yếu là các chất chuyển hóa. Hồ sơ về bài tiết tương tự cũng được dự kiến cho eszopiclon và đồng phân S của zopiclon racemic. Khoảng ít hơn 10% liều uống eszopiclon được bài tiết vào nước tiểu dưới dạng không biến đổi.

Bảo quản

Bảo quản nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C. Tránh ánh sáng. Để xa tầm tay trẻ em. Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất. Tiêu chuẩn: Tiêu chuẩn cơ sở.