Trang chủ

›

Thuốc Forlen Linezolid 600 mg điều trị nhiễm trùng (Hộp 2 vỉ x 10 viên)

Việt Nam Thương hiệu: Forlen

Thuốc Forlen Linezolid 600 mg điều trị nhiễm trùng (Hộp 2 vỉ x 10 viên)

•

Giá đã bao gồm thuế. Phí vận chuyển và các chi phí khác (nếu có) sẽ được thể hiện khi đặt hàng.

Chọn số lượng

Thêm vào giỏ hàng Mua ngay

Quy cách Hộp 2 vỉ x 10 viên

Thành phần Linezolid 600 mg

Nhà sản xuất DAVIPHARM

Số đăng ký VD-19658-13

Nước sản xuất Việt Nam

Mô tả ngắn Chỉ định Forlen được chỉ định trong các trường hợp: Viêm phổi bệnh viện. Viêm phổi mắc phải từ cộng đồng. Nhiễm trùng da và mô mềm. Nhiễm khuẩn do Enterococcus bao gồm cả nhiễm khuẩn do Enterococcus faecium và faecalis kháng vancomycin gây ra. Thuốc kê đơn, chỉ dùng khi có chỉ định của bác sĩ.

Hạn sử dụng 36 tháng

Đổi trả trong 30 ngày kể từ ngày mua hàng

Miễn phí 100% đổi thuốc

Miễn phí vận chuyển theo chính sách giao hàng

Viên nén bao phim Forlen là gì?

Thành phần

Forlen Viên nén bao phim

Thành phần	Hàm lượng	Ghi chú
Linezolid	600 mg	Dược chất
Cellulose vi tinh thể M101		Tá dược
Lactose monohydrat		Tá dược
Povidon (kollidon 30)		Tá dược
Natri starch glycolat		Tá dược
Natri lauryl sulfat		Tá dược
Natri bicarbonat		Tá dược
Silicon dioxyd		Tá dược
Magnesi stearat		Tá dược
HPMC E6		Tá dược
Titan dioxyd		Tá dược
Talc		Tá dược
PEG 6000		Tá dược
Dầu thầu dầu		Tá dược

Dạng bào chế: Viên nén bao phim, màu trắng, một mặt có dập gạch ngang, mặt kia trơn.

Công dụng

Chỉ định

Forlen được chỉ định trong các trường hợp:

Viêm phổi bệnh viện.
Viêm phổi mắc phải từ cộng đồng.
Nhiễm trùng da và mô mềm.
Nhiễm khuẩn do Enterococcus bao gồm cả nhiễm khuẩn do Enterococcus faecium và faecalis kháng vancomycin gây ra.

Thuốc kê đơn, chỉ dùng khi có chỉ định của bác sĩ.

Cách dùng

Linezolid được điều trị ban đầu bằng linezolid đường tiêm có thể được chuyển sang dùng linezolid đường uống dạng viên nén hoặc hỗn dịch mà không cần hiệu chỉnh liều.

Liều dùng

Người lớn và vị thành niên (từ 12 tuổi trở lên):
– Viêm phổi bệnh viện, Viêm phổi mắc phải từ cộng đồng, Nhiễm trùng da và mô mềm (Gồm cả ca kèm nhiễm trùng huyết): 600 mg tiêm tĩnh mạch hoặc đường uống, cách 12 giờ một lần. Thời gian khuyến cáo: 10 đến 14 ngày. (Người lớn bị nhiễm trùng da/mô mềm nhẹ có thể dùng 400 mg đường uống cách 12 giờ/lần).
– Nhiễm trùng do Enterococcus (Gồm chủng kháng vancomycin và ca kèm nhiễm trùng huyết): 600 mg tiêm tĩnh mạch hoặc đường uống, cách 12 giờ một lần. Thời gian khuyến cáo: 14 đến 28 ngày.
Trẻ em (từ lúc mới sinh cho đến 11 tuổi):
– Viêm phổi bệnh viện, Viêm phổi mắc phải từ cộng đồng, Nhiễm trùng da và mô mềm (Gồm cả ca kèm nhiễm trùng huyết): 10 mg/kg tiêm tĩnh mạch hoặc đường uống, cách 8 giờ một lần. Thời gian khuyến cáo: 10 đến 14 ngày.
– Nhiễm trùng do Enterococcus (Gồm chủng kháng vancomycin và ca kèm nhiễm trùng huyết): 10 mg/kg tiêm tĩnh mạch hoặc đường uống, cách 8 giờ một lần. Thời gian khuyến cáo: 14 đến 28 ngày.
Trẻ đẻ non dưới 7 ngày tuổi (tuổi thai dưới 34 tuần): Có độ thanh thải thận của linezolid thấp hơn và giá trị đường cong AUC lớn hơn nhiều so với trẻ sơ sinh đủ tháng và trẻ sơ sinh lớn hơn. Ở ngày tuổi thứ 7, độ thanh thải của linezolid và giá trị AUC tương tự như trẻ sơ sinh đủ tháng và trẻ sơ sinh lớn hơn.
Bệnh nhân cao tuổi: Không cần hiệu chỉnh liều.
Bệnh nhân suy giảm chức năng thận: Không cần hiệu chỉnh liều.
Bệnh nhân suy thận nặng (VD: độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút): Không cần hiệu chỉnh liều. Do ảnh hưởng trên lâm sàng khi tiếp xúc với hai chất chuyển hóa chính của linezolid ở nồng độ cao (đến 10 lần) trên bệnh nhân suy thận nặng vẫn chưa được xác định, vì vậy nên thận trọng khi sử dụng linezolid cho những bệnh nhân này và chỉ sử dụng khi lợi ích mong đợi vượt trội hơn các nguy cơ về mặt lý thuyết. Đối với bệnh nhân nhận thận nhân tạo, nên dùng linezolid sau khi thẩm tách vì có khoảng 30% liều linezolid bị thải trừ trong vòng 3 giờ thẩm tách. Các chất chuyển hóa chính của linezolid bị thải trừ một phần trong quá trình thẩm phân nhưng nồng độ các chất chuyển hóa này vẫn còn tương đối cao sau quá trình thẩm phân so với các bệnh nhân có chức năng thận bình thường hoặc bệnh nhân suy thận ở mức độ nhẹ đến trung bình. Do vậy, nên thận trọng khi sử dụng linezolid cho các bệnh nhân suy thận nặng đang thẩm phân máu và chỉ sử dụng khi lợi ích mong đợi vượt trội hơn các nguy cơ về mặt lý thuyết. Cho đến nay, chưa có kinh nghiệm về việc sử dụng linezolid cho các bệnh nhân thẩm phân phúc mạc liên tục (CAPD) hoặc các phương pháp điều trị thay thế trong trường hợp suy thận (ngoài thẩm phân máu).
Bệnh nhân suy giảm chức năng gan: Không cần hiệu chỉnh liều. Tuy nhiên, các dữ liệu lâm sàng hiện còn hạn chế và linezolid được khuyến cáo chỉ nên sử dụng cho những bệnh nhân này khi lợi ích được mong đợi vượt trội hơn nguy cơ về mặt lý thuyết.

Liều dùng trên chỉ mang tính tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ.

Quên liều

Không có thông tin.

Quá liều và xử trí

Trong trường hợp quá liều, cần thực hiện chăm sóc hỗ trợ, duy trì sự lọc của cầu thận. Lọc máu có thể loại bỏ 30% liều linezolid.

Tác dụng phụ

Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10):
Tiêu chảy.
Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10):
Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng: nhiễm nấm candida trên da và niêm mạc.
Tiêu hóa: buồn nôn, nôn (thường liên quan đến liều cao).
Ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100):
Tiêu hóa: khó tiêu.
Da và mô: phát ban, ngứa, mày đay.
Hệ máu và bạch huyết: tăng men gan, tăng AST/ALT.
Hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000):
Hệ máu và bạch huyết: giảm bạch cầu có hồi phục (kể cả giảm bạch cầu trung tính), giảm tiểu cầu.
Da và mô dưới da: ban đỏ đa dạng.
Rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000):
Hệ máu và bạch huyết: thiếu máu tan máu, kéo dài thời gian chảy máu và thời gian prothrombin.
Hệ miễn dịch: phù mạch thần kinh, phản vệ, hội chứng bệnh huyết thanh, viêm mạch máu mẫn.
Hệ thần kinh trung ương: chóng mặt, co giật, đau đầu.
Tiêu hóa: viêm đại tràng liên quan kháng sinh (gồm viêm đại tràng màng giả và viêm đại tràng xuất huyết), lưỡi lông đen.
Gan mật: viêm gan, vàng da ứ mật.
Da và mô dưới da: hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc, viêm da bóng nước bong vảy, ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP), phản ứng thuốc kèm tăng bạch cầu ưa eosin và triệu chứng toàn thân (DRESS).
Thận và tiết niệu: viêm thận kẽ, tinh thể niệu.
Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc

Thuốc chống đông máu đường uống: thuốc chống đông máu đường uống và kháng sinh nhóm penicillin được sử dụng phối hợp rộng rãi mà không ghi nhận tương tác nào. Tuy nhiên, cũng ghi nhận được những trường hợp tăng INR khi dùng chung acenocoumarol hoặc warfarin với amoxicillin. Nếu cần phải sử dụng thuốc đồng thời, nên theo dõi chặt chẽ thời gian prothrombin hoặc INR. Điều chỉnh liều thuốc chống đông máu nếu cần thiết.
Methotrexate: Penicillin có thể làm giảm đào thải methotrexate dẫn đến làm tăng nguy cơ độc tính của thuốc.
Probenecid: Probenecid dùng đồng thời với amoxicillin làm giảm bài tiết amoxicillin qua ống thận. Điều này làm tăng nồng độ amoxicillin trong huyết thanh nhưng không làm tăng nồng độ acid clavulanic.
Mycophenolat mofetil: ở bệnh nhân có sử dụng mycophenolat mofetil, đã có báo cáo về sự giảm nồng độ trước liều của chất chuyển hóa có hoạt tính mycophenolic acid (MPA) xuống mức sau khi bắt đầu dùng amoxicillin đường uống kết hợp acid clavulanic. Sự thay đổi nồng độ trước liều có thể không hiển thị chính xác lượng thay đổi về nồng độ MPA toàn phần. Do đó, thay đổi liều mycophenolat mofetil là không cần thiết trong trường hợp không có bằng chứng lâm sàng của rối loạn chức năng ghép. Tuy nhiên, cần theo dõi lâm sàng chặt chẽ trong suốt quá trình phối hợp và ngay sau khi điều trị với kháng sinh.
Thuốc tránh thai đường uống: Thuốc tránh thai đường uống có thể bị giảm hiệu quả khi dùng đồng thời với amoxicillin.

Lưu ý

Chống chỉ định

Không dùng linezolid cho các bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với linezolid hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Không nên sử dụng linezolid cho các bệnh nhân đang dùng các thuốc ức chế monoamin oxidase A hoặc B (ví dụ phenelzin, isocarboxazid) hoặc đã dùng các thuốc này trong vòng 2 tuần trước khi dùng linezolid.
Trên bệnh nhân được theo dõi nguy cơ tăng huyết áp trong khi dùng linezolid cho các bệnh nhân tăng huyết áp không được kiểm soát, u tủy thượng thận và các bệnh và crom thúc đẩy cho tuyến giáp và/hoặc bệnh nhân đang dùng bất cứ thuốc nào dưới đây: Các thuốc cường giao cảm trực tiếp hoặc gián tiếp (ví dụ: Pseudoephedrin, phenylpropanolamin), các thuốc vận mạch (ví dụ: Epinephrin, norepinephrin), các thuốc.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc

Ước chế tyrosin hydroxylase, giãn mạch máu, gây cảm giác buồn nôn, đau đầu, chóng mặt, ảo giác, co giật, suy nhược thần kinh, tăng huyết áp, nhịp tim nhanh, co thắt phế quản, suy hô hấp, hạ thân nhiệt, liệt, run, sưng tấy, đỏ bừng, chảy máu, tăng đường huyết, tăng lipid máu, tăng cholesterol máu, tăng triglyceride máu, tăng cân, táo bón, khô miệng, chảy máu cam, viêm dạ dày, viêm thực quản, viêm đại tràng giả mạc, viêm gan, viêm tụy, suy thận, viêm bàng quang, viêm niệu đạo, viêm tuyến tiền liệt, viêm đường tiết niệu, nhiễm trùng đường tiểu, nhiễm trùng huyết, sốc nhiễm trùng, thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, tăng hồng cầu, tăng hematocrit, tăng hemoglobin, tăng tiểu cầu, tăng bạch cầu, tăng bạch cầu ái toan, giảm neutrophil, giảm tiểu cầu, giảm hồng cầu, giảm hematocrit, giảm hemoglobin, tăng monocyt, tăng bạch cầu lympho, giảm bạch cầu lympho, tăng bạch cầu ái kiềm, giảm bạch cầu ái kiềm, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu, tăng tiểu cầu, tăng bạch cầu trung tính, tăng bạch cầu ái toan, tăng hồng cầu lưới, giảm hồng cầu lưới, tăng bạch cầu đơn nhân, tăng bạch cầu đa nhân, tăng bạch cầu lympho, tăng bạch cầu lympho không điển hình, giảm bạch cầu lympho không điển hình, tăng bạch cầu lympho biến dạng, tăng bạch cầu lympho hạt, tăng bạch cầu lympho bào, tăng bạch cầu lympho T, tăng bạch cầu lympho B, giảm bạch cầu lympho T, giảm bạch cầu lympho B, tăng bạch cầu lympho T CD4, giảm bạch cầu lympho T CD4, tăng bạch cầu lympho T CD8, giảm bạch cầu lympho T CD8, tăng bạch cầu lympho tự nhiên, giảm bạch cầu lympho tự nhiên, tăng bạch cầu lympho hoạt hóa, giảm bạch cầu lympho hoạt hóa, tăng bạch cầu lympho T hoạt hóa, giảm bạch cầu lympho T hoạt hóa, tăng bạch cầu lympho T CD4 hoạt hóa, giảm bạch cầu lympho T CD4 hoạt hóa, tăng bạch cầu lympho T CD8 hoạt hóa, giảm bạch cầu lympho T CD8 hoạt hóa, tăng bạch cầu lympho B hoạt hóa, giảm bạch cầu lympho B hoạt hóa, tăng bạch cầu đơn nhân hoạt hóa, giảm bạch cầu đơn nhân hoạt hóa, tăng bạch cầu trung tính hoạt hóa, giảm bạch cầu trung tính hoạt hóa, tăng bạch cầu ái toan hoạt hóa, giảm bạch cầu ái toan hoạt hóa, tăng bạch cầu ái kiềm hoạt hóa, giảm bạch cầu ái kiềm hoạt hóa, tăng bạch cầu lympho không điển hình hoạt hóa, giảm bạch cầu lympho không điển hình hoạt hóa, tăng bạch cầu lympho biến dạng hoạt hóa, giảm bạch cầu lympho biến dạng hoạt hóa, tăng bạch cầu lympho hạt hoạt hóa, giảm bạch cầu lympho hạt hoạt hóa, tăng bạch cầu lympho bào hoạt hóa, giảm bạch cầu lympho bào hoạt hóa, tăng bạch cầu lympho T bào hoạt hóa, giảm bạch cầu lympho T bào hoạt hóa, tăng bạch cầu lympho B bào hoạt hóa, giảm bạch cầu lympho B bào hoạt hóa, tăng bạch cầu lympho T CD4 bào hoạt hóa, giảm bạch cầu lympho T CD4 bào hoạt hóa, tăng bạch cầu lympho T CD8 bào hoạt hóa, giảm bạch cầu lympho T CD8 bào hoạt hóa, tăng bạch cầu lympho tự nhiên bào hoạt hóa, giảm bạch cầu lympho tự nhiên bào hoạt hóa, tăng bạch cầu lympho hoạt hóa không điển hình, giảm bạch cầu lympho hoạt hóa không điển hình, tăng bạch cầu lympho hoạt hóa biến dạng, giảm bạch cầu lympho hoạt hóa biến dạng, tăng bạch cầu lympho hoạt hóa hạt, giảm bạch cầu lympho hoạt hóa hạt, tăng bạch cầu lympho hoạt hóa bào, giảm bạch cầu lympho hoạt hóa bào, tăng bạch cầu lympho T hoạt hóa bào, giảm bạch cầu lympho T hoạt hóa bào, tăng bạch cầu lympho B hoạt hóa bào, giảm bạch cầu lympho B hoạt hóa bào, tăng bạch cầu lympho T CD4 hoạt hóa bào, giảm bạch cầu lympho T CD4 hoạt hóa bào, tăng bạch cầu lympho T CD8 hoạt hóa bào, giảm bạch cầu lympho T CD8 hoạt hóa bào.
Cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ co giật.
Viêm tủy xương, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu và thiếu máu đã được ghi nhận ở những bệnh nhân dùng linezolid. Vì vậy, cần theo dõi công thức máu toàn phần hàng tuần ở những bệnh nhân điều trị linezolid, đặc biệt là những bệnh nhân điều trị linezolid hơn 10 – 14 ngày.
Tác dụng phụ lên thần kinh ngoại biên và thần kinh thị giác đã được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị linezolid. Cần theo dõi thần kinh thị giác ở những bệnh nhân điều trị linezolid trong thời gian dài hơn 28 ngày.
Nhiễm toan chuyển hóa lactic đã được ghi nhận trên các bệnh nhân sử dụng linezolid. Bệnh nhân xuất hiện buồn nôn hoặc nôn liên tục, nhiễm toan không rõ nguyên nhân hoặc nồng độ bicarbonate giảm khi dùng linezolid nên được theo dõi và ngay lập tức.
Nghiệm gộp các trường hợp co giật trên các bệnh nhân điều trị bằng linezolid. Hầu hết các trường hợp bệnh nhân xuất hiện co giật đều đã được ghi nhận có tiền sử động kinh hoặc có các yếu tố nguy cơ gây động kinh.
Các báo cáo tự nguyện về hội chứng serotonin liên quan đến việc dùng đồng thời linezolid với các thuốc serotonergic, bao gồm các thuốc chống trầm cảm ức chế chọn lọc tái thu hồi serotonin (SSRIs) đã được ghi nhận.
Khi cần thiết dùng đồng thời linezolid và các thuốc serotonergic, bệnh nhân nên theo dõi cẩn thận các dấu hiệu và triệu chứng của hội chứng serotonin như rối loạn nhận thức, sốt cao, tăng phản xạ và mất khả năng phối hợp. Nếu các dấu hiệu hoặc triệu chứng trên xảy ra, bác sỹ nên xem xét ngừng một hoặc cả hai thuốc. Nếu ngừng dùng các thuốc serotonergic, các triệu chứng trên có thể thoái lui.
Trên người tình nguyện khỏe mạnh, dùng đồng thời rifampin với linezolid làm giảm 21% Cmax và 32% diện tích dưới đường cong AUC của linezolid (xem mục 9). Ý nghĩa lâm sàng của tương tác này chưa được biết rõ.
Linezolid không có tác dụng trên lâm sàng kháng lại các vi khuẩn Gram (-) và không được chỉ định trong điều trị các nhiễm khuẩn Gram (-). Nếu nghi ngờ hoặc biết chắc bị nhiễm khuẩn đồng thời các chủng vi khuẩn Gram (-), nên điều trị với các thuốc tác dụng đặc hiệu trên vi khuẩn Gram (-). Nên thận trọng khi sử dụng linezolid trên những bệnh nhân có nguy cơ cao bị nhiễm trùng toàn thân đe dọa tính mạng, như nhiễm trùng liên quan đến đặt catheter tĩnh mạch trung tâm trong các đơn vị chăm sóc đặc biệt. Linezolid không được chỉ định điều trị cho bệnh nhân bị nhiễm trùng huyết liên quan đến đặt catheter.
Thử nghiệm lâm sàng trên các nhiễm trùng huyết liên quan đến đặt catheter do vi khuẩn Gram (+) Một thử nghiệm lâm sàng nhãn ngẫu nhiên, nhân mở đã được tiến hành trên bệnh nhân người lớn bị nhiễm trùng huyết liên quan đến catheter do vi khuẩn Gram (+) so sánh linezolid (600 mg mỗi 12 giờ, tiêm tĩnh mạch/ uống) với vancomycin 1 g tiêm tĩnh mạch mỗi 12 giờ hoặc oxacillin 2 g tiêm tĩnh mạch mỗi 6 giờ sau đó chuyển sang dicloxacillin 500 mg uống mỗi 6 giờ với thời gian điều trị từ 7 đến 28 ngày. Tỷ lệ tử vong trong nghiên cứu này là 78/363 (21,5%) ở nhóm bệnh nhân dùng linezolid và 58/363 (16,0%) ở nhóm đối chứng. Dựa trên kết quả phân tích hồi qui logistic, tỷ số nguy cơ ước tính là 1,426 (khoảng tin cậy 95% dao động từ 0,970 đến 2,098). Tuy mối quan hệ nhân quả chưa được thiết lập, sự mất cân bằng được quan sát này xuất hiện chủ yếu trên các bệnh nhân dùng linezolid có nhiễm trùng do vi khuẩn Gram (-) hoặc mắc nhiễm trùng hỗn hợp do cả vi khuẩn Gram (+) và Gram (-) hoặc chưa xác định được vi khuẩn gây bệnh [không rõ] thời điểm trước khi dùng kháng sinh. Các bệnh nhân được Gram (+) trước khi sử dụng kháng sinh, bao gồm cả phan [không rõ] nhỏ bệnh nhân nhiễm trùng máu do vi khuẩn Gram (+) có tỷ lệ sống sót tương tự nhóm dùng thuốc đối chứng.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai: Các nghiên cứu về tác dụng của linezolid trên hệ sinh sản được thực hiện trên chuột nhắt và chuột cống không cho thấy ảnh hưởng gây dị tật thai nhi. Độc tính nhẹ trên thai nhi chỉ được quan sát thấy trên chuột nhắt ở mức liều gây độc với chuột mẹ. Trên chuột cống, độc tính trên thai nhi được thể hiện thông qua ảnh hưởng làm giảm tăng trưởng thai và giảm quá trình xương hóa đốt xương ức (thường đi kèm với sự giảm trọng lượng cơ thể). Giảm tỷ lệ sống sót và chậm phát triển của chuột con đã xuất hiện trên chuột cống. Khi ghép cặp, ở các chuột con này cũng thấy biểu hiện tăng quá trình mất làm tổ của trứng có hồi phục và phụ thuộc vào liều dùng. Chưa có đầy đủ các nghiên cứu kiểm soát tốt tiền hành trên phụ nữ có thai. Do vậy, chỉ nên sử dụng linezolid trong thời kỳ mang thai khi lợi ích mang lại vượt trội hơn nguy cơ có thể gây hại cho thai nhi. Linezolid làm giảm khả năng sinh sản trên chuột cống đực.

Phụ nữ cho con bú: Linezolid bài tiết qua sữa mẹ trên chuột cống đang cho con bú trên thực nghiệm. Chưa biết rõ liệu trên người linezolid có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Do đó, cần thận trọng khi dùng linezolid cho phụ nữ đang cho con bú.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc

Tác dụng của linezolid trên khả năng lái xe và vận hành máy móc chưa được đánh giá một cách có hệ thống.

Đặc tính dược lực học

Nhóm dược lý: Linezolid là một thuốc kháng sinh tổng hợp thuộc nhóm kháng sinh mới oxazolidinon. Mã ATC: Không có.

In vitro, thuốc có tác dụng trên các vi khuẩn hiếu khí Gram (+), một số vi khuẩn Gram (-) và vi khuẩn kỵ khí. Linezolid ức chế chọn lọc quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn trên ribosom của vi khuẩn (23S của tiểu đơn vị 50S) và ngăn cản sự hình thành phức hợp khởi đầu 70S chức năng là thành phần quan trọng trong quá trình dịch mã.

Đặc tính dược động học

Hấp thu: Linezolid được hấp thu nhanh và hoàn toàn sau khi uống. Nồng độ trong huyết tương tối đa đạt được trong vòng 2 giờ sau khi dùng thuốc. Dược động học của Linezolid tương tự giữa hai lần dùng, cho phép (dùng thuốc 2 lần/ngày). Tính khả dụng sinh học tuyệt đối của Linezolid là 100%. Hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng đáng kể bởi thức ăn và hấp thu của hỗn dịch uống tương tự khi dùng viên nén bao phim. Giá trị Cmax và t trong huyết tương của linezolid (trung bình và độ lệch chuẩn) ở trạng thái ổn định sau khi tiêm tĩnh mạch 600 mg, 2 lần/ngày đã được xác định tương ứng là 15,1 [2,5] mg/l và 3,68 [2,68]. Trong một nghiên cứu khác khi dùng đường uống liều 600 mg, 2 lần/ngày, Cmax và Cmin của thuốc ở trạng thái ổn định được xác định tương ứng là 21,2 [5,8] mg/l và 6,15 [2,94] mg/l. Trạng thái [không rõ] ngày thứ hai sau khi dùng thuốc.

Phân bố: Ở người lớn khỏe mạnh, tình trạng ổn định, Linezolid được phân bố tốt đến các mô có tưới máu cao. AUC của linezolid trong dịch não tủy sau khi dùng nhiều liều đã đạt khoảng 70% giá trị AUC trong huyết tương ở các bệnh nhân viêm màng não. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định trung bình khoảng 40 – 50 lít ở người trưởng thành khỏe mạnh, xấp xỉ thể tích tổng lượng nước trong cơ thể. Khoảng 31% thuốc liên kết với protein huyết tương. Tỷ lệ liên kết này không phụ thuộc nồng độ. Nồng độ linezolid được xác định trong nhiều dịch sinh học khác nhau trên một số lượng nhỏ người tình nguyện trong các nghiên cứu sau khi dùng liều lặp lại. Tỷ lệ linezolid trong nước bọt và mồ hôi so với trong huyết tương tương ứng là 1,2/1,0 và 0,55/1,0. Tỷ lệ linezolid trong dịch lỗ chân lông và mô mỡ ngang so với trong huyết tương tương ứng là 0,9/1,0 và 0,15/1,0. Sự tái phân bố được xác định trong [không rõ] trường hợp tái phân phối đến [không rõ] điều trị. Dược động học trong bệnh nhi đã đạt được [không rõ] điều trị. Dược động học trong bệnh nhi đã đạt được [không rõ] cho thấy sự đào thải nồng độ linezolid trong dịch não tủy sau khi sử dụng liều đơn hoặc liều lặp lại. Nồng độ điều trị không xuyên thấu đạt được hoặc được duy trì ổn định trong dịch não tủy. Do vậy, khuyến cáo sử dụng linezolid theo kinh nghiệm trong các trường hợp nhiễm trùng hệ thần kinh trung ương ở bệnh nhi.

Chuyển hóa: Linezolid được chuyển hóa chủ yếu qua con đường oxy hóa vòng morpholin để tạo thành 2 dẫn xuất acid carboxylic mở vòng chính không có hoạt tính là acid aminoethoxyacetic (PNU-142300) và hydroxyethyl glycin (PNU-142586). Chất chuyển hóa hydroxyethyl glycin (PNU-142586) là chất chuyển hóa chính trong cơ thể và được cho rằng tạo thành không có sự tham gia của các enzym. Chất chuyển hóa acid aminoethoxy-acetic (PNU-142300) được tạo thành ít hơn. Một số chất chuyển hóa phụ khác không có hoạt tính cũng đã được xác định.

Thải trừ: Trên bệnh nhân chức năng thận bình thường hoặc có suy thận nhẹ đến trung bình, linezolid được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu ở trạng thái ổn định dưới dạng PNU-142586 (40%), dạng nguyên vẹn (30%) và PNU-142300 (10%). Thuốc dạng nguyên vẹn hầu như không thải trừ phân trong phân khi có khoảng 6% và 3% liều dùng tương ứng với dạng PNU-142586 và PNU-142300 được phát hiện trong phân. Thời gian bán thải trung bình của linezolid vào khoảng 5 – 7 giờ. Thanh thải ngoại thận của linezolid chiếm khoảng 65% độ thanh thải toàn phần. Một phần nhỏ không tuyến tính của độ thanh thải xuất hiện khi tăng liều linezolid. Điều này có thể do ở nồng độ cao hơn, độ thanh thải thận và ngoài thận của linezolid thấp hơn. Tuy nhiên, sự khác biệt về độ thanh thải là nhỏ và không làm thay đổi thời gian bán thải.