Thuốc Emanera 40mg Esomeprazole điều trị trào ngược dạ dày thực quản, diệt H. pylori (Hộp 4 vỉ x 7 viên)

Emanera 40mg viên nang kháng acid dạ dày

Dạng bào chế: Viên nang kháng acid dạ dày, viên nang cứng màu hồng nhạt chứa hạt palet màu trắng hoặc trắng ngà.

Công dụng của Emanera 40mg

Chỉ định

Emanera được chỉ định cho trẻ vị thành niên trên 12 tuổi trong các trường hợp:

• Bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD): điều trị viêm loét thực quản do trào ngược; phòng ngừa sự tái phát viêm thực quản; điều trị triệu chứng của bệnh trào ngược dạ dày thực quản.
• Kết hợp với các kháng sinh trong việc diệt trừ Helicobacter pylori.

Emanera được chỉ định cho người lớn trong các trường hợp:

• Bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD): điều trị viêm loét thực quản do trào ngược; phòng ngừa sự tái phát viêm thực quản; điều trị triệu chứng của bệnh trào ngược dạ dày thực quản.
• Kết hợp với các kháng sinh trong việc diệt trừ Helicobacter pylori: làm lành vết loét dạ dày và tá tràng do Helicobacter pylori; phòng ngừa tái phát loét dạ dày ở những bệnh nhân bị nhiễm Helicobacter pylori.
• Phòng chống loét ở những bệnh nhân đang sử dụng NSAID hoặc những bệnh nhân có nguy cơ.
• Hội chứng Zollinger - Ellison và các trường hợp khác có kèm theo tăng tiết axit dạ dày.
• Điều trị kéo dài sau khi đã điều trị phòng ngừa tái xuất huyết do loét dạ dày tá tràng bằng đường tĩnh mạch.

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

Thuốc kê đơn, chỉ dùng khi có chỉ định của bác sĩ.

Cách dùng Emanera 40mg

Uống thuốc vào thời gian bất kỳ trong ngày, có thể uống trước hoặc sau khi ăn. Nuốt cả viên thuốc với nước, không nhai hoặc nghiền trước khi uống. Do thức ăn làm giảm hấp thu, esomeprazol nên uống ít nhất 1 giờ trước bữa ăn.

Liều dùng

Liều dùng cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:

• Điều trị viêm thực quản do trào ngược: 40 mg mỗi ngày trong vòng 4 tuần. Có thể dùng thêm 4 tuần nữa đối với những bệnh nhân vẫn còn viêm.
• Điều trị duy trì sau khi đã khỏi viêm thực quản: 20 mg mỗi ngày.
• Điều trị triệu chứng của bệnh trào ngược dạ dày – thực quản: 20 mg mỗi ngày (nếu bệnh nhân không bị viêm thực quản do trào ngược) khoảng 4 tuần.
• Điều trị kết hợp với kháng sinh tiêu diệt Helicobacter pylori: 20 mg Emanera kết hợp với 1 g amoxicillin và 500 mg clarithromycin, ngày 2 lần trong vòng 7 ngày.
• Điều trị loét dạ dày do dùng thuốc kháng viêm NSAID: 20 mg mỗi ngày, trong vòng 4 đến 8 tuần.
• Dự phòng loét dạ dày ở người có nguy cơ cao về biến chứng dạ dày – tá tràng nhưng cần tiếp tục dùng NSAID: Uống mỗi ngày 20 mg.
• Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison: Liều khởi đầu khuyến cáo là 40 mg, hai lần/ngày. Sau đó điều chỉnh theo đáp ứng của từng bệnh nhân và tiếp tục điều trị khi còn chỉ định về mặt lâm sàng.
• Người tổn thương chức năng thận: Không cần phải điều chỉnh liều. Do kinh nghiệm còn hạn chế nên phải thận trọng.
• Người tổn thương chức năng gan: Không cần giảm liều ở mức độ nhẹ đến trung bình. Bệnh nhân suy gan nặng không nên dùng quá liều tối đa 20 mg esomeprazol.
• Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.
• Trẻ em dưới 12 tuổi: Chưa có dữ liệu nghiên cứu khi dùng Emanera cho trẻ em dưới 12 tuổi.

Quá liều và xử trí

Cho đến nay có rất ít kinh nghiệm về việc dùng quá liều có chủ đích. Các triệu chứng được mô tả có liên quan đến việc dùng liều 280 mg là các triệu chứng trên đường tiêu hóa và tình trạng mệt mỏi. Các liều đơn esomeprazol 80 mg vẫn an toàn khi dùng. Chưa có chất giải độc đặc hiệu; esomeprazol gắn kết mạnh với protein huyết tương nên không dễ dàng thẩm phân được. Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng và sử dụng các biện pháp hỗ trợ tổng quát.

Tương tác thuốc

• Tình trạng giảm độ axit dạ dày khi điều trị bằng esomeprazol có thể làm giảm hay tăng sự hấp thu của các thuốc có cơ chế hấp thu phụ thuộc pH dạ dày. Sự hấp thu của ketoconazol, itraconazol và erlotinib có thể giảm, còn sự hấp thu của digoxin có thể tăng lên. Cần thận trọng khi dùng esomeprazol liều cao ở bệnh nhân cao tuổi và cần tăng cường theo dõi điều trị bằng digoxin.
• Không khuyến cáo sử dụng esomeprazol đồng thời với atazanavir và chống chỉ định sử dụng esomeprazol đồng thời với nelfinavir do nồng độ thuốc trong huyết thanh giảm đáng kể.
• Esomeprazol ức chế CYP2C19 nên khi dùng chung với các thuốc chuyển hóa bằng CYP2C19 như diazepam, citalopram, imipramin, clomipramin, phenytoin, nồng độ các thuốc này trong huyết tương có thể tăng và cần giảm liều dùng. Nên theo dõi nồng độ phenytoin trong huyết tương khi bắt đầu hay ngưng điều trị với esomeprazol.
• Warfarin: đã ghi nhận một số rất hiếm trường hợp tăng INR đáng kể trên lâm sàng khi điều trị đồng thời. Nên theo dõi bệnh nhân khi bắt đầu và khi chấm dứt điều trị đồng thời esomeprazol với warfarin hoặc các dẫn chất khác của coumarin.
• Clopidogrel: dùng đồng thời làm giảm nồng độ và thời gian tiếp xúc với chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel trung bình 40% và giảm sự ức chế tối đa kết tập tiểu cầu trung bình 14%. Nhằm mục đích thận trọng, việc dùng đồng thời clopidogrel không được khuyến khích.
• Cilostazol, cisaprid: nồng độ và AUC tăng khi dùng đồng thời với esomeprazol.
• Tacrolimus: việc sử dụng đồng thời với esomeprazol đã được báo cáo làm tăng nồng độ huyết thanh của tacrolimus.
• Methotrexat: nồng độ methotrexat được báo cáo là tăng lên ở một số bệnh nhân. Khi dùng liều cao methotrexat, nên cân nhắc dừng tạm thời esomeprazole.
• Clarithromycin (chất ức chế CYP3A4) làm tăng gấp đôi AUC của esomeprazol. Voriconazol làm tăng AUC của omeprazol lên 280%. Các thuốc cảm ứng CYP2C19 hoặc CYP3A4 như rifampicin và cỏ St. John’s có thể gây giảm nồng độ esomeprazol huyết thanh.

Chống chỉ định

Cảnh báo và thận trọng

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai: Chưa có đủ dữ liệu lâm sàng về việc dùng Emanera trên phụ nữ có thai. Dữ liệu trên số lượng lớn phụ nữ có thai dùng hỗn hợp đồng phân racemic của omeprazol từ các nghiên cứu dịch tễ chứng tỏ thuốc không gây dị tật hoặc độc tính trên bào thai. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác động có hại trực tiếp hay gián tiếp trên sự phát triển của phôi/thai nhi. Nên thận trọng khi kê toa cho phụ nữ có thai.

Phụ nữ cho con bú: Người ta chưa biết esomeprazol có tiết qua sữa mẹ hay không và không có nghiên cứu nào trên phụ nữ cho con bú được thực hiện. Vì vậy, không nên dùng Emanera trong thời kỳ cho con bú.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Emanera không ảnh hưởng đến lái xe và vận hành máy móc.

Đặc tính dược lực học

Esomeprazole là dạng đồng phân S của omeprazole trong điều trị loét dạ dày – tá tràng, bệnh trào ngược dạ dày – thực quản và hội chứng Zollinger-Ellison. Esomeprazol gắn với H+/K+-ATPase (còn gọi là bơm proton) ở tế bào thành của dạ dày, làm bất hoạt hệ thống enzym này, ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid hydrocloric vào lòng dạ dày. Vì vậy esomeprazol có tác dụng ức chế dạ dày tiết lượng acid cơ bản và cả khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân nào. Thuốc tác dụng mạnh, kéo dài.

Các thuốc ức chế bơm proton có tác dụng ức chế nhưng không tiệt trừ được Helicobacter pylori, nên phải phối hợp với các kháng sinh (như amoxicilin, tetracyclin và clarithromycin) mới có thể tiệt trừ có hiệu quả vi khuẩn này.

Đặc tính dược động học

Hấp thu: Esomeprazol hấp thu nhanh sau khi uống, đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương sau 1 – 2 giờ. Sinh khả dụng đạt khoảng 68% khi dùng liều 20 mg và 89% khi dùng liều 40 mg. Thức ăn làm chậm và giảm khả năng hấp thu; AUC sau khi uống một liều duy nhất 40 mg vào bữa ăn so với lúc đói giảm từ 43% đến 53%.
Phân bố: Khoảng 97% esomeprazol gắn vào protein huyết tương.
Chuyển hóa: Chủ yếu ở gan nhờ isoenzym CYP2C19 thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl không còn hoạt tính, phần còn lại qua CYP3A4 thành esomeprazol sulfon. Ở một số người thiếu CYP2C19 do di truyền (15 – 20% người châu Á), chuyển hóa esomeprazol bị chậm lại và AUC tăng khoảng 2 lần.
Thải trừ: Thời gian bán thải khoảng 1,3 giờ. Khoảng 80% liều uống được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa qua nước tiểu, phần còn lại thải trừ trong phân; dưới 1% thuốc được thải trừ trong nước tiểu dưới dạng không đổi.

Bảo quản trong bao bì, nơi khô mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C. Để xa tầm tay trẻ em. Hạn dùng: 2 năm kể từ ngày sản xuất. Tiêu chuẩn: TCCS.