Thuốc Mydocalm 150 Tolperisone HCl 150mg điều trị co cứng cơ sau đột quỵ ở người lớn (Hộp 3 vỉ x 10 viên)

Mydocalm 150 viên nén bao phim

Dạng bào chế: Viên nén bao phim màu trắng hoặc gần trắng, tròn, hai mặt lồi, có mùi đặc trưng nhẹ, khắc “150” trên một mặt. Mặt trong sau khi bẻ có màu trắng.

Công dụng của Mydocalm 150

Chỉ định

Mydocalm 150 được chỉ định trong các trường hợp:

• Điều trị triệu chứng co cứng cơ sau đột quỵ ở người lớn.

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

Thuốc kê đơn, chỉ dùng khi có chỉ định của bác sĩ.

Cách dùng Mydocalm 150

Dùng đường uống. Nên uống thuốc sau bữa ăn với một cốc nước. Uống thuốc khi dạ dày trống có thể làm giảm sinh khả dụng của thuốc.

Liều dùng

• Người lớn: Hàng ngày khuyến cáo 150-450 mg/ngày, chia làm nhiều lần, tùy thuộc vào nhu cầu và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân.
• Bệnh nhân suy thận: Thông tin về việc sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy thận còn hạn chế, tuy nhiên đã ghi nhận sự gia tăng tỷ lệ xuất hiện các biến cố bất lợi trên nhóm bệnh nhân này. Đối với bệnh nhân suy thận mức độ trung bình, cần điều chỉnh liều dùng cho từng bệnh nhân kết hợp với theo dõi chặt chẽ tình trạng bệnh và chức năng thận. Không khuyến cáo sử dụng tolperison trên bệnh nhân bị suy thận nặng.
• Bệnh nhân suy gan: Thông tin về việc sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy gan còn hạn chế, tuy nhiên đã ghi nhận sự gia tăng tỷ lệ xuất hiện các biến cố bất lợi trên nhóm bệnh nhân này. Đối với bệnh nhân suy gan mức độ trung bình, cần điều chỉnh liều cho từng bệnh nhân kết hợp với theo dõi chặt chẽ tình trạng bệnh và chức năng gan. Không khuyến cáo sử dụng tolperison trên bệnh nhân bị suy gan nặng.
• Trẻ em: Độ an toàn và hiệu quả của tolperison trên trẻ em vẫn chưa được thiết lập.

Quá liều và xử trí

Triệu chứng quá liều hầu hết bao gồm buồn ngủ, triệu chứng trên đường tiêu hóa (buồn nôn, nôn, đau thượng vị), nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, vận động chậm và chóng mặt. Trong trường hợp nặng, co giật và hôn mê được ghi nhận. Tolperison không có thuốc giải độc đặc hiệu, khuyến cáo điều trị triệu chứng nếu quá liều.

Tương tác thuốc

• Các nghiên cứu tương tác dược động học với cơ chất của enzym CYP2D6 là dextromethorphan cho thấy sử dụng đồng thời tolperison có thể làm tăng nồng độ trong máu của các thuốc chuyển hóa chủ yếu qua CYP2D6 như thioridazin, tolterodin, venlafaxin, atomoxetin, desipramin, dextromethorphan, metoprolol, nebivolol và perphenazin.
• Các thí nghiệm in vitro trên các tiểu thùy gan và tế bào gan người không cho thấy có sự ức chế hay cảm ứng trên các isoenzym CYP khác (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4). Không nhận thấy tăng phơi nhiễm tolperison sau khi dùng đồng thời với các cơ chất của CYP2D6 và/hoặc các thuốc khác là do tolperison còn có các con đường chuyển hóa khác.
• Sinh khả dụng của tolperison giảm nếu uống thuốc khi dạ dày trống, nên uống thuốc cùng bữa ăn hoặc ngay sau khi ăn.
• Mặc dù tolperison là thuốc tác động trung ương nhưng lại ít tác dụng an thần. Trong trường hợp dùng đồng thời tolperison cùng với các thuốc giãn cơ tác động trung ương khác, nên cân nhắc giảm liều tolperison nếu cần.
• Tolperison có thể làm tăng tác dụng của acid niflumic, do đó cần cân nhắc giảm liều acid niflumic hay các NSAID khác khi dùng đồng thời với các thuốc này.

Tương kỵ

Không áp dụng.

Chống chỉ định

Cảnh báo và thận trọng

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai: Trong các thí nghiệm trên động vật, tolperison không gây quái thai. Do thiếu dữ liệu lâm sàng thích hợp, không nên sử dụng tolperison trong thai kỳ (đặc biệt trong 3 tháng đầu) trừ khi lợi ích mong đợi vượt trội một cách rõ ràng so với nguy cơ cho bào thai.

Phụ nữ cho con bú: Không rõ tolperison có tiết vào sữa mẹ hay không, chống chỉ định tolperison trong thời kỳ cho con bú.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Mydocalm không ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy. Nếu gặp tình trạng choáng váng, buồn ngủ, mất tập trung, động kinh, nhìn mờ, hoặc yếu cơ trong khi dùng Mydocalm, bệnh nhân cần tham vấn bác sĩ.

Đặc tính dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc giãn cơ, nhóm tác động trung ương khác. Mã ATC: M03BX04.

Mydocalm là thuốc giãn cơ tác động trung ương. Cơ chế tác động chính xác của tolperison chưa rõ hoàn toàn. Thuốc có ái lực cao với mô thần kinh và đạt nồng độ cao nhất ở các mô thần kinh thân não, tủy sống và ngoại biên. Tác động nổi bật của tolperison là ức chế đường phản xạ tủy. Tác động này, cùng với tác động ức chế đường kiểm soát hướng xuống, có thể là tác động chính đem lại hiệu quả điều trị của tolperison.

Cấu trúc hóa học của tolperison tương tự lidocain. Tương tự với lidocain, tolperison có tác động ổn định màng và ức chế kích thích điện của các nơ-ron vận động và sợi thần kinh hướng tâm nguyên phát. Tolperison ức chế phụ thuộc liều dùng kênh natri phụ thuộc điện thế, và do vậy biên độ và tần số của điện thế hoạt động giảm (tác động này nổi bật nhất trên các nơ-ron thần kinh ở sừng sau của tủy sống). Tác động ức chế kênh calci phụ thuộc điện thế đã được chứng minh; điều này gợi ý rằng tolperison có thể cũng làm giảm phóng thích chất dẫn truyền thần kinh cùng với tác động ổn định màng. Cuối cùng, tolperison đối vận alpha-adrenergic và có tính kháng muscarinic yếu.

Hiệu quả của tolperison đã được thiết lập trên tình trạng co cứng cơ sau đột quỵ. Kết quả của một thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên, mù đôi, có đối chứng trên 120 bệnh nhân co cứng cơ sau đột quỵ cho thấy sự cải thiện có ý nghĩa thống kê cao trong co cứng cơ sau khi điều trị với tolperison, đánh giá bằng thang Ashworth, là thông số đích ban đầu. Đánh giá tổng quát hiệu quả từ bệnh nhân và nghiên cứu viên đã khẳng định hiệu quả vượt trội của tolperison so với đối chứng (p<0,001). Mức độ cải thiện trung bình về giá trị Ashworth là 32% trong nhóm chủ đích điều trị (ITT) chung, và 42% trong phân nhóm bệnh nhân điều trị với liều hàng ngày 300-450 mg tolperison. Kết quả của các xét nghiệm chức năng cũng cho thấy xu hướng rõ ràng về hiệu quả điều trị tốt hơn của tolperison so với đối chứng, tuy không đạt được mức độ có ý nghĩa thống kê.

Trong một nghiên cứu khác, ngẫu nhiên, mù đôi trên 48 bệnh nhân tổn thương não, hiệu quả của tolperison tương tự hiệu quả của baclofen trong việc cải thiện chỉ số Barthel, trong khi hiệu quả của tolperison trội hơn hẳn so với baclofen trong việc cải thiện trên thang đánh giá vận động Rivermead (RMAS). Bằng chứng về lợi ích của liệu pháp tolperison trên bệnh nhân tăng trương lực cơ do các bệnh vận động khác bên cạnh co cứng cơ sau đột quỵ còn nhiều tranh cãi. Mặc dù một số nghiên cứu đã cho thấy kết quả tích cực trên các thông số thử nghiệm, các nghiên cứu khác lại thất bại trong việc chứng minh lợi ích của tolperison đối với các tình trạng này. Hồ sơ an toàn của tolperison được thiết lập từ dữ liệu của các nghiên cứu lâm sàng trên các bệnh nhân tăng trương lực cơ có bệnh nguyên khác nhau và từ các báo cáo phản ứng bất lợi tự phát.

Đặc tính dược động học

Hấp thu/Phân bố/Chuyển hóa: Khi dùng đường uống, tolperison được hấp thu tốt ở ruột non. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được từ 0,5-1,5 giờ sau khi uống. Do chịu sự chuyển hóa đầu tiên mạnh, sinh khả dụng của tolperison đạt khoảng 20%. Bữa ăn giàu chất béo có thể làm tăng sinh khả dụng của tolperison đường uống lên đến khoảng 100% và làm tăng nồng độ đỉnh huyết tương khoảng 45% so với khi dùng thuốc với dạ dày trống, nồng độ đỉnh đạt được chậm khoảng 30 phút. Tolperison được chuyển hóa mạnh tại gan và thận. Chưa rõ tác động dược lực của các chất chuyển hóa.
Thải trừ: Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận (trên 99%) dưới dạng các chất chuyển hóa. Nửa đời thải trừ khoảng 2,5 giờ sau khi uống thuốc.

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C. Để xa tầm tay trẻ em. Hạn dùng: 48 tháng kể từ ngày sản xuất. Tiêu chuẩn: Tiêu chuẩn nhà sản xuất.