Thuốc SaVi Olanzapine 10 điều trị tâm thần phân liệt, rối loạn lưỡng cực (Hộp 3 vỉ x 10 viên)
Thuốc SaVi Olanzapine 10 là gì?
SaVi Olanzapine 10 là thuốc an thần kinh/thuốc chống loạn thần, chứa hoạt chất olanzapin hàm lượng 10 mg, bào chế dạng viên nén bao phim. Olanzapin là thuốc chống loạn thần có hoạt tính dược lý rộng trên nhiều hệ receptor (serotonin, dopamin, muscarin, adrenergic, histamin), thể hiện tính đối kháng chọn lọc với các receptor này.
Sản phẩm do Công ty Cổ phần Dược phẩm SaVi (SaVipharm) sản xuất, dùng điều trị bệnh tâm thần phân liệt, các triệu chứng của hưng cảm vừa và nặng, và ngăn ngừa tái phát ở bệnh nhân rối loạn lưỡng cực. Thuốc đóng hộp 3 vỉ x 10 viên, là thuốc kê đơn (Rx).
Câu hỏi thường gặp
SaVi Olanzapine 10 là thuốc gì?
SaVi Olanzapine 10 là thuốc an thần kinh/thuốc chống loạn thần chứa olanzapin 10 mg, dạng viên nén bao phim, do Công ty Cổ phần Dược phẩm SaVi (SaVipharm) sản xuất. Đây là thuốc kê đơn.
SaVi Olanzapine 10 được dùng trong những trường hợp nào?
Điều trị bệnh tâm thần phân liệt; duy trì cải thiện tình trạng lâm sàng ở người bệnh đã đáp ứng với điều trị đầu tiên; điều trị các triệu chứng hưng cảm vừa và nặng; ngăn ngừa tái phát ở bệnh nhân rối loạn lưỡng cực có cơn hưng cảm đáp ứng điều trị với olanzapin.
SaVi Olanzapine 10 dùng như thế nào?
Uống đường uống, có thể uống trong hoặc cách xa bữa ăn. Liều khởi đầu ở người lớn: tâm thần phân liệt 5-10 mg/ngày; cơn hưng cảm 10-15 mg/ngày (đơn trị) hoặc 10 mg/ngày (phối hợp lithi/valproat); ngăn ngừa tái phát rối loạn lưỡng cực 10 mg/ngày. Liều có thể điều chỉnh từ 5-20 mg/ngày tùy đáp ứng lâm sàng, tối đa 20 mg/ngày.
SaVi Olanzapine 10 có thể gây tác dụng phụ gì?
Thường gặp là ngủ gà, hội chứng ngoại tháp, mất ngủ, tăng cân, khô miệng, táo bón, buồn nôn, tăng ALT, hạ huyết áp, tim nhanh. Ít gặp giảm bạch cầu, nhịp chậm, kéo dài khoảng QT, động kinh. Hiếm gặp viêm tụy, hội chứng an thần kinh ác tính.
Phụ nữ có thai và cho con bú có dùng được SaVi Olanzapine 10 không?
Chỉ nên dùng cho phụ nữ mang thai khi lợi ích đem lại vượt trội hơn hẳn nguy cơ cho bào thai, do kinh nghiệm sử dụng ở người còn hạn chế. Olanzapin bài tiết vào sữa mẹ nên phụ nữ cho con bú không nên dùng thuốc này (đây cũng là một chống chỉ định của thuốc).
Thành phần
SaVi Olanzapine 10 viên nén bao phim (mỗi viên)
| Thành phần | Hàm lượng | Ghi chú |
|---|---|---|
| Olanzapin | 10 mg | Hoạt chất |
| Lactose monohydrat | vừa đủ | Tá dược |
| Cellulose vi tinh thể 101, tinh bột biến tính, natri croscarmelose, polysorbat 80, magnesi stearat, silic dioxyd keo, hypromellose 6CPS, polyethylen glycol 6000, titan dioxyd, talc | vừa đủ 1 viên | Tá dược |
Dạng bào chế: Viên nén hình oval, bao phim màu trắng, một mặt có chữ SVP, một mặt có gạch ngang. Gạch ngang có trên viên không dùng để bẻ chia đôi liều.
Công dụng
Chỉ định
SaVi Olanzapine 10 được chỉ định trong các trường hợp:
- Olanzapin được chỉ định điều trị bệnh tâm thần phân liệt.
- Olanzapin có hiệu quả để duy trì cải thiện tình trạng lâm sàng khi tiếp tục điều trị bằng olanzapin ở những người bệnh đã có đáp ứng với lần điều trị đầu tiên.
- Olanzapin cũng có hiệu quả đối với các triệu chứng của hưng cảm vừa và nặng.
- Ngăn ngừa tái phát ở những bệnh nhân rối loạn lưỡng cực có cơn hưng cảm đáp ứng điều trị với olanzapin.
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
Thuốc kê đơn, chỉ dùng khi có chỉ định của bác sĩ.
Cách dùng
Cách dùng
Thuốc dùng đường uống, có thể uống trong bữa ăn hoặc cách xa bữa ăn. Các bệnh nhân có biểu hiện buồn ngủ kéo dài có thể sử dụng liều hàng ngày vào buổi tối trước khi đi ngủ.
Liều dùng
Liều dùng của olanzapin phải được hiệu chỉnh thận trọng trên từng bệnh nhân và sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả. Liều dùng nên được tăng dần và chia thành nhiều liều trong ngày khi khởi đầu điều trị để giảm thiểu các tác dụng không mong muốn.
- Người lớn:
Tâm thần phân liệt: Liều khởi đầu 5-10 mg/ngày.
Cơn hưng cảm: Liều khởi đầu 10-15 mg/ngày trong đơn trị liệu hoặc 10 mg/ngày trong điều trị phối hợp với lithi hoặc valproat.
Ngăn ngừa tái phát ở những bệnh nhân rối loạn lưỡng cực: Liều khởi đầu 10 mg/ngày. Nếu bệnh nhân đã được điều trị cơn hưng cảm với olanzapin, duy trì liều cũ.
Trong quá trình điều trị với olanzapin, liều dùng sau đó có thể điều chỉnh tùy theo tình trạng lâm sàng, thay đổi từ 5-20 mg/ngày. Chỉ được dùng liều cao hơn liều khởi đầu khuyến cáo khi đã có đánh giá lâm sàng và sau khoảng thời gian ít nhất 24 giờ. Liều tối đa khuyến cáo là 20 mg/ngày. - Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả ở trẻ dưới 18 tuổi chưa được thiết lập.
- Người cao tuổi: Liều khởi đầu khuyên dùng là 5 mg olanzapin, một lần trong 24 giờ, nhưng cần cân nhắc đối với người bệnh hơn 65 tuổi khi có kèm các yếu tố lâm sàng không thuận lợi.
- Bệnh nhân suy thận và/hoặc suy gan: Liều khuyên dùng khởi đầu là 5 mg olanzapin, một lần trong 24 giờ. Trong trường hợp suy gan trung bình (xơ gan, loại A hoặc B Child-Pugh) nên dùng liều khởi đầu là 5 mg và cẩn thận khi tăng liều.
- Người bệnh không hút thuốc so với người có hút thuốc: Không khác nhau về liều khởi đầu và phạm vi liều điều trị thông thường. Khi có nhiều hơn một yếu tố làm chậm quá trình chuyển hóa của olanzapin (giới tính, tuổi già, hút thuốc,…) nên cân nhắc để dùng liều khởi đầu thấp hơn. Nên thận trọng khi có chỉ định tăng liều ở những người bệnh này.
Quên liều
Nếu quên thuốc, uống ngay khi nhớ ra. Không dùng hai liều trong 1 ngày.
Quá liều và xử trí
Triệu chứng: Quá liều gây tử vong ở bệnh nhân thường được quan sát với mức liều trên 200 mg. Triệu chứng thường xuất hiện trong vòng 1-2 giờ, tác dụng đạt tối đa trong 4-6 giờ sau khi dùng thuốc: Kích động, nhịp tim nhanh, kháng cholinergic, đồng tử giãn, co cứng cơ, tăng tiết nước bọt, suy giảm nhận thức từ mức độ an thần cho đến hôn mê. Đôi khi ngừng tim và hô hấp, loạn nhịp nhanh, hội chứng an thần kinh ác tính, ức chế hô hấp, động kinh, tăng hoặc hạ huyết áp.
Xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho olanzapin. Không khuyến cáo biện pháp gây nôn. Có thể sử dụng các biện pháp hỗ trợ thường quy (rửa dạ dày, uống than hoạt). Điều trị triệu chứng: Hạ huyết áp, suy tuần hoàn, hỗ trợ chức năng hô hấp. Không sử dụng epinephrin, dopamin, và những thuốc chủ vận beta khác vì có thể làm hạ huyết áp nghiêm trọng. Theo dõi tim mạch để phát hiện loạn nhịp.
Tác dụng phụ
- Thường gặp, ADR > 1/100:
Thần kinh trung ương: Ngủ gà, hội chứng ngoại tháp, mất ngủ, cứng mặt, rối loạn phát âm, sốt, ác mộng, sảng khoái, quên.
Tiêu hóa: Khó tiêu, táo bón, tăng cân, khô miệng, buồn nôn, nôn, cảm giác thèm ăn.
Gan: Tăng ALT.
Cơ xương: Yếu cơ, run, ngã.
Tim mạch: Hạ huyết áp, tim nhanh, phù ngoại vi, đau ngực.
Họng rát.
Nội tiết, chuyển hóa: Tăng cholesterol máu, tăng prolactin máu, tăng đường huyết.
Mắt: Xuất huyết dưới kết mạc, giảm thị lực, viêm kết mạc. - Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100:
Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, nhịp chậm, kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ, tăng nhạy cảm với ánh sáng, động kinh. - Hiếm gặp, ADR < 1/1000:
Viêm tụy, hội chứng an thần kinh ác tính. - Hướng dẫn xử trí ADR: Ngưng thuốc trong trường hợp xuất hiện các biểu hiện của hội chứng an thần kinh ác tính. Điều trị hỗ trợ tích cực và theo dõi chặt chẽ bệnh nhân. Ngưng thuốc hoặc giảm liều olanzapin nếu xuất hiện loạn động muộn trong quá trình sử dụng thuốc. Giảm liều hoặc dùng thuốc 1 lần/ngày lúc đi ngủ nếu xuất hiện buồn ngủ trong quá trình sử dụng olanzapin. Sử dụng các biện pháp điều trị dùng thuốc hoặc không dùng thuốc để điều chỉnh rối loạn lipid máu nếu xuất hiện trong quá trình điều trị bằng olanzapin. Cân nhắc sử dụng các thuốc an thần kinh ít gây ảnh hưởng trên chuyển hóa lipid như risperidon, ziprasidon hay aripiprazol.
- Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải.
Tương tác thuốc
Tránh không nên phối hợp: Không nên phối hợp olanzapin với levomethadyl do tăng nguy cơ độc tính trên tim (kéo dài khoảng QT, xoắn đỉnh, ngừng tim); với metoclopramid do tăng nguy cơ xuất hiện các phản ứng ngoại tháp, hội chứng an thần kinh ác tính.
Khả năng những thuốc khác ảnh hưởng đến olanzapin:
- Dùng đồng thời olanzapin với các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương: Rượu, các dẫn chất benzodiazepin làm tăng tác dụng hạ huyết áp tư thế của olanzapin.
- Fluoxetin (chất ức chế CYP2D6), liều duy nhất thuốc kháng acid (magnesi, nhôm) hoặc cimetidin: Không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của olanzapin dùng đường uống. Tuy nhiên dùng đồng thời than hoạt tính sẽ làm giảm sinh khả dụng của olanzapin đường uống xuống từ 50 đến 60%.
- Các thuốc ức chế CYP450 (cafein, erythromycin, ciprofloxacin, quinidin, một số thuốc chống trầm cảm như fluvoxamin) làm tăng nồng độ trong máu do đó có thể làm tăng tác dụng và độc tính của olanzapin. Không nên dùng dopamin, adrenalin hoặc các thuốc tác động giống giao cảm khác trên thụ thể beta ở bệnh nhân đang điều trị bằng olanzapin, do có khả năng làm trầm trọng thêm hạ huyết áp.
- Các thuốc gây cảm ứng CYP450 (phenobarbital, carbamazepin, phenytoin, rifampicin, omeprazol, nicotin) làm giảm nồng độ olanzapin trong máu.
- Chuyển hóa của olanzapin có thể tăng do hút thuốc lá vì cảm ứng hoạt tính CYP1A2.
Khả năng olanzapin ảnh hưởng đến các thuốc khác:
- Olanzapin không ức chế sự chuyển hóa của thuốc chống trầm cảm ba vòng (CYP2D6), warfarin (CYP2C9), theophyllin (CYP1A2) hoặc diazepam (CYP3A4 và CYP2C19). Olanzapin cũng không có tương tác khi dùng chung với lithi hoặc biperiden. Không cần điều chỉnh liều valproat khi sử dụng đồng thời với olanzapin.
- Olanzapin làm tăng tác dụng (táo bón, khô miệng, bí tiểu, an thần, rối loạn thị giác) của các thuốc kháng cholinergic, làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các thuốc chống tăng huyết áp.
- Olanzapin có thể làm giảm tác dụng của các thuốc điều trị Parkinson.
Tương kỵ
Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
Lưu ý
Chống chỉ định
- Bệnh nhân quá mẫn với olanzapin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc này.
- Người đã có nguy cơ bệnh glaucom góc hẹp.
- Phụ nữ cho con bú.
Cảnh báo và thận trọng
- Sự cải thiện tình trạng lâm sàng của bệnh nhân đạt được sau vài ngày đến vài tuần.
- Không khuyến cáo sử dụng olanzapin cho bệnh nhân rối loạn tâm thần có liên quan đến mất trí nhớ và/hoặc rối loạn hành vi vì có thể làm tăng nguy cơ tử vong và tai biến mạch máu não.
- Không khuyến cáo sử dụng olanzapin trong điều trị rối loạn tâm thần liên quan đến chủ vận dopamin ở bệnh nhân Parkinson.
- Hội chứng an thần kinh ác tính (NMS): Là tình trạng có khả năng đe dọa tính mạng người bệnh, liên quan đến điều trị bằng thuốc chống loạn thần. Hiếm có báo cáo về NMS liên quan đến olanzapin. Những biểu hiện lâm sàng của NMS gồm sốt cao, cứng cơ, trạng thái tâm thần thay đổi và có biểu hiện không ổn định của hệ thần kinh thực vật (mạch hoặc huyết áp không đều, nhịp tim nhanh, toát mồ hôi, loạn nhịp tim). Những dấu hiệu khác gồm tăng creatinin phosphokinase, myoglobin niệu (tiêu cơ vân) và suy thận cấp. Cần ngừng ngay tất cả các loại thuốc chống loạn thần, kể cả olanzapin khi bệnh nhân có các biểu hiện và triệu chứng của NMS hoặc khi có sốt cao không rõ nguyên nhân mà không có các biểu hiện lâm sàng của NMS.
- Có một vài trường hợp tăng đường huyết và/hoặc tăng hoặc trầm trọng hơn bệnh đái tháo đường thỉnh thoảng kèm nhiễm toan ceton hoặc hôn mê, đã có trường hợp tử vong. Tăng cân có thể là một yếu tố tiền đề. Nên đo nồng độ glucose trong máu trước khi điều trị, sau khi bắt đầu điều trị 12 tuần và hàng năm sau đó.
- Nên theo dõi nồng độ lipid trước khi điều trị, sau khi bắt đầu điều trị 12 tuần và mỗi 5 năm sau đó, đặc biệt trên bệnh nhân rối loạn lipid máu và bệnh nhân có yếu tố nguy cơ rối loạn lipid.
- Olanzapin có hoạt tính kháng cholinergic in vitro, nhưng trong các thử nghiệm lâm sàng, các triệu chứng liên quan xuất hiện với tỷ lệ thấp. Do kinh nghiệm lâm sàng dùng olanzapin ở những người bệnh có các bệnh kèm theo còn ít, nên cẩn thận khi kê toa olanzapin cho các bệnh nhân phì đại tuyến tiền liệt, liệt ruột hoặc các tình trạng liên quan đến bệnh.
- Các enzym gan transaminase: ALT (alanine aminotransferase), AST (aspartate aminotransferase) đôi khi tăng thoáng qua, không có biểu hiện triệu chứng, đặc biệt ở giai đoạn đầu của đợt điều trị. Cần cẩn thận theo dõi các bệnh nhân có tăng ALT và/hoặc AST, bệnh nhân có các dấu hiệu và triệu chứng suy gan, bệnh nhân đã có sẵn các tình trạng chức năng gan hạn chế và các bệnh nhân đang dùng các thuốc có độc tính trên gan. Trong trường hợp được chẩn đoán viêm gan, nên ngưng sử dụng olanzapin.
- Cũng như với các thuốc chống loạn thần khác, cần thận trọng khi dùng olanzapin ở người bệnh có số lượng bạch cầu và/hoặc bạch cầu trung tính thấp do bất cứ nguyên nhân nào, người bệnh có tiền sử ức chế/ngộ độc tủy xương do thuốc, người bệnh có ức chế tủy xương do bệnh kèm theo, xạ trị liệu hoặc hóa trị liệu và người bệnh có tình trạng tăng bạch cầu ưa eosin hoặc bệnh tăng sinh tủy xương.
- Khi ngưng đột ngột olanzapin có thể xuất hiện các triệu chứng cấp tính như vã mồ hôi, mất ngủ, run, lo lắng, buồn nôn hoặc nôn tuy hiếm (≥0,01% và <0,1%).
- Trong những thử nghiệm lâm sàng, olanzapin không liên quan đến tăng kéo dài khoảng QT tuyệt đối. Tuy nhiên, cũng như đối với những thuốc chống loạn thần khác, nên cẩn thận khi kê đơn olanzapin cùng với thuốc đã biết là làm tăng khoảng QT, đặc biệt ở người lớn tuổi, người có hội chứng QT kéo dài bẩm sinh, suy tim sung huyết, phì đại tim, hạ kali máu hoặc hạ magnesi máu.
- Vì olanzapin có tác dụng chủ yếu lên hệ thần kinh trung ương (HTKTW), nên phải cẩn thận khi dùng kết hợp với các thuốc khác cũng có tác dụng lên HTKTW.
- Do olanzapin thể hiện tính đối kháng với dopamin in vitro, nên olanzapin có ái lực kháng với tác dụng của các chất chủ vận dopamin gián tiếp hoặc trực tiếp.
- Cần thận trọng khi dùng olanzapin ở người bệnh có tiền sử động kinh hoặc có những yếu tố làm giảm ngưỡng động kinh. Động kinh hiếm khi xảy ra ở người bệnh khi điều trị bằng olanzapin. Phần lớn những người bệnh này có tiền sử động kinh hoặc có những yếu tố nguy cơ của bệnh động kinh.
- Loạn vận động muộn: Trong các nghiên cứu so sánh trong thời gian 1 năm hoặc ít hơn, tỷ lệ tai biến của chứng loạn vận động ở bệnh nhân khi điều trị olanzapin thấp hơn có ý nghĩa thống kê; tuy nhiên nguy cơ loạn vận động muộn tăng lên khi điều trị bằng thuốc chống loạn thần trong thời gian dài, nên cần giảm liều dùng thuốc hay ngừng thuốc khi xuất hiện các dấu hiệu hoặc các triệu chứng này. Những triệu chứng loạn vận động muộn có thể nặng lên theo thời gian hoặc thậm chí xuất hiện sau khi ngừng điều trị.
- Hạ huyết áp tư thế ít khi xảy ra ở người lớn tuổi trong những thử nghiệm lâm sàng của olanzapin. Tương tự như với các thuốc chống loạn thần khác, nên đo huyết áp định kỳ ở người bệnh trên 65 tuổi.
- Đã có trường hợp ngừng tim đột ngột ở bệnh nhân điều trị với olanzapin. Trong một nghiên cứu hồi cứu, nguy cơ ngừng tim đột ngột ở bệnh nhân điều trị với olanzapin cao gấp 2 lần ở bệnh nhân không dùng thuốc chống loạn thần.
- Vì SaVi Olanzapine 10 có chứa lactose, bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng thuốc này.
Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú
Phụ nữ có thai: Không có các nghiên cứu kiểm soát chặt chẽ và đầy đủ ở người mang thai. Phụ nữ được khuyên nên báo cho bác sỹ điều trị nếu có thai hoặc có ý định mang thai khi đang dùng olanzapin. Do kinh nghiệm còn hạn chế ở người, chỉ nên dùng thuốc này ở người mang thai khi lợi ích đem lại hơn hẳn mối nguy hại cho bào thai.
Phụ nữ cho con bú: Olanzapin bài tiết vào sữa mẹ. Người bệnh không nên cho con bú trong khi đang dùng olanzapin.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc
Vì thuốc có thể gây ngủ và chóng mặt nên phải cẩn thận dùng thuốc này khi lái xe, vận hành máy móc.
Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: Thuốc an thần kinh/Thuốc chống loạn thần. Mã ATC: N05AH03.
Cơ chế tác dụng: Olanzapin là thuốc chống loạn thần có hoạt tính dược lý rộng trên một số hệ receptor. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng olanzapin có ái lực (Ki; <100 nM) với các receptor của serotonin 5HT2A/2C; 5HT3; 5HT6; dopamin D1, D2, D3, D4, D5; muscarin M1-M5; adrenergic α1 và histamin. Các nghiên cứu về hành vi động vật cho thấy olanzapin có tác dụng đối kháng với 5HT, với dopamin và kháng cholinergic phù hợp khả năng gắn kết vào các receptor. Olanzapin có ái lực mạnh với receptor của serotonin 5HT2 in vitro so với D2 và hoạt tính 5HT in vivo mạnh hơn so với hoạt tính D2. Các nghiên cứu điện sinh lý đã chứng minh olanzapin gây giảm một cách chọn lọc sự kích hoạt các tế bào thần kinh dopaminergic ở mesolimbic (A10) nhưng ít có tác dụng đến thể vân (A9) trong chức năng vận động. Olanzapin làm giảm đáp ứng né tránh có điều kiện, là một thử nghiệm xác định tác dụng chống loạn thần khi dùng liều thấp hơn liều gây ra chứng giữ nguyên thế, là một tác dụng phụ trên chức năng vận động. Không giống như một số thuốc chống loạn thần khác, olanzapin gây tăng đáp ứng trong thử nghiệm “làm giảm lo âu”. Trong một nghiên cứu liều uống duy nhất (10 mg) dùng phương pháp chụp roentgen cắt lớp phát positron (Positron Emission Tomography, PET) ở những người tình nguyện khoẻ mạnh, olanzapin chiếm giữ receptor 5HT2A nhiều hơn so với receptor dopamin D2. Hơn nữa một nghiên cứu hình ảnh dùng phương pháp chụp roentgen cắt lớp phát photon đơn điện toán (Single Photon Emission Computerised Tomography, SPECT) ở người bệnh tâm thần phân liệt cho thấy người bệnh đáp ứng với olanzapin chiếm D2 của thể vân ít hơn so với những người bệnh đáp ứng với risperidon và một số thuốc chống loạn thần khác, nhưng tương đương với những người bệnh đáp ứng với clozapin. Cả 2 thử nghiệm có kiểm chứng bằng placebo và 3 thử nghiệm có kiểm chứng bằng chất so sánh trên 2.900 bệnh nhân tâm thần phân liệt với cả 2 triệu chứng dương tính và âm tính cho thấy olanzapin đã cải thiện nhiều hơn có ý nghĩa thống kê cho triệu chứng dương tính cũng như âm tính.
Đặc tính dược động học
Hấp thu: Olanzapin hấp thu tốt khi uống, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 5-8 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu.
Phân bố: Khoảng 93% olanzapin gắn kết với protein huyết tương từ 7 đến 1000 ng/ml. Olanzapin gắn kết chủ yếu với albumin và glycoprotein.
Chuyển hóa: Olanzapin được chuyển hóa ở gan qua cơ chế liên hợp. Chất chuyển hóa chính là 10-N-glucuronid, và không qua được hàng rào máu não. Các cytochrom P450, đặc biệt là P450-CYP2D6, tham gia vào việc tạo ra các chất chuyển hóa N-desmethyl và 2-hydroxymethyl. Cả hai chất chuyển hóa này có hoạt tính dược lý in vivo thấp hơn nhiều so với olanzapin trong các nghiên cứu trên động vật.
Thải trừ: Khoảng 67% và 30% lượng thuốc đào thải tương ứng vào nước tiểu và phân, chủ yếu dưới dạng các dẫn chất chuyển hóa, một phần nhỏ (7%) dưới dạng nguyên vẹn.
Những nhóm bệnh nhân đặc biệt:
Người lớn tuổi: (≥65 tuổi) khoẻ mạnh so với người trẻ tuổi, thời gian bán thải trung bình dài hơn (51,8 giờ so với 33 giờ) và độ thanh thải giảm đi (17,5 lít/giờ so với 18,2 lít/giờ). Các thay đổi dược động học ở người cao tuổi vẫn nằm trong phạm vi thay đổi của người trẻ tuổi. Ở 44 người bệnh tâm thần phân liệt (65 tuổi) liều dùng từ 5 mg đến 20 mg/ngày không có sự khác biệt nào về tác dụng phụ.
Giới tính: Ở phụ nữ so với nam giới, thời gian bán thải trung bình dài hơn (36,7 giờ so với 32,3 giờ) và độ thanh thải giảm đi (18,9 lít/giờ so với 27,3 lít/giờ). Tuy nhiên độ an toàn của olanzapin (5-20 mg) tương đương nhau ở bệnh nhân nữ (n=467) và nam (n=869).
Suy thận: Không có sự khác biệt đáng kể về thời gian bán thải trung bình (37,7 giờ so với 32,4 giờ) và độ thanh thải (21,2 lít/giờ so với 25,0 lít/giờ) của olanzapin giữa người suy thận (độ thanh thải creatinin <10 ml/phút) so với người khoẻ mạnh. Khoảng 57% olanzapin đánh dấu bằng chất phóng xạ được đào thải qua nước tiểu chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa.
Người hút thuốc có rối loạn nhẹ chức năng gan: Thời gian bán thải trung bình là dài hơn (39,3 giờ) và độ thanh thải giảm (18,0 lít/giờ) tương tự như đối với người khoẻ mạnh không hút thuốc lá (tương ứng là 48,8 giờ và 14,1 lít/giờ).
Bảo quản
Bảo quản nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng. Để xa tầm tay trẻ em. Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất. Tiêu chuẩn: USP.
Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.
Dược sĩ tư vấn
Thông tin sản phẩm được tư vấn và kiểm duyệt bởi đội ngũ Dược sĩ chuyên môn cao.
Sản phẩm liên quan
