Viên nén Sunsizopin 25 Clozapin 25 mg điều trị tâm thần phân liệt kháng trị (Hộp 3 vỉ x 10 viên nén)

Sunsizopin 25 Viên nén

Chỉ định

• Kiểm soát bệnh nhân tâm thần phân liệt nặng không đáp ứng với điều trị chống loạn thần chuẩn.
• Kiểm soát bệnh nhân tâm thần phân liệt nặng không dung nạp được tác dụng không mong muốn của điều trị chuẩn.

Cách dùng: Đường uống.

Tâm thần phân liệt: Ngày 1: 12,5 mg × 1–2 lần; ngày 2: 25 mg × 1–2 lần. Tăng dần 25 mg/ngày đến 50 mg trong 2–3 tuần đầu, sau đó tăng 50–100 mg mỗi tuần nếu cần. Liều hiệu quả thường 200–450 mg/ngày chia nhiều lần (liều lớn hơn dùng vào buổi tối). Liều tối đa 900 mg/ngày (lưu ý nguy cơ động kinh tăng khi > 450 mg/ngày). Duy trì ít nhất 6 tháng; khi ≤ 200 mg/ngày có thể dùng 1 lần vào buổi tối.

Rối loạn tâm thần trong bệnh Parkinson (điều trị chuẩn thất bại): Khởi đầu ≤ 12,5 mg/ngày vào buổi tối. Tăng dần 12,5 mg, tối đa 2 lần/tuần, đến tối đa 50 mg. Liều hiệu quả trung bình 25–37,5 mg/ngày; tối đa 100 mg/ngày.

Người già: Khởi đầu 12,5 mg × 1 lần/ngày; tăng liều giới hạn ≤ 25 mg/ngày.

Trẻ em và thanh thiếu niên < 16 tuổi: Không khuyến cáo do thiếu dữ liệu an toàn và hiệu quả.

Kết thúc điều trị: Giảm dần liều trong 1–2 tuần. Nếu ngừng đột ngột, theo dõi sát phản ứng ngừng thuốc.

Bắt đầu điều trị lại (sau > 2 ngày ngừng): Khởi đầu lại với 12,5 mg × 1–2 lần; có thể tăng liều nhanh hơn nếu trước đây dung nạp tốt. Bệnh nhân có tiền sử ngừng hô hấp/tim khi khởi đầu: tăng liều hết sức thận trọng.

Quá liều: Buồn ngủ, hôn mê, ảo giác, kích động, các triệu chứng ngoại tháp, co giật, hạ huyết áp, loạn nhịp, suy hô hấp. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Rửa dạ dày và/hoặc than hoạt trong 6 giờ đầu. Điều trị triệu chứng, theo dõi nhịp tim liên tục ≥ 5 ngày. Tránh epinephrin.

Rối loạn tim mạch — Rất thường gặp: Nhịp tim nhanh. Thường gặp: Thay đổi ECG. Hiếm: Suy tuần hoàn, loạn nhịp tim, viêm cơ tim, tràn dịch màng ngoài tim. Rất hiếm: Bệnh cơ tim, ngừng tim.

Rối loạn máu và bạch huyết — Thường gặp: Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, tăng bạch cầu ưa acid, tăng bạch cầu. Không thường gặp: Mất bạch cầu hạt. Hiếm: Thiếu máu. Rất hiếm: Giảm tiểu cầu, tăng tạo tiểu cầu.

Rối loạn thần kinh — Rất thường gặp: Buồn ngủ/an thần, chóng mặt. Thường gặt: Nhìn mờ, nhức đầu, run, cứng, triệu chứng ngoại tháp, co giật. Hiếm: Lú lẫn, mê sảng. Rất hiếm: Rối loạn vận động muộn, triệu chứng ám ảnh cưỡng chế.

Rối loạn tiêu hóa — Rất thường gặp: Táo bón, tăng tiết dịch vị. Thường gặp: Buồn nôn, nôn, chán ăn, khô miệng. Hiếm: Khó nuốt. Rất hiếm: Tăng tuyến nước bọt, tắc ruột/liệt ruột.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng — Thường gặp: Tăng cân. Hiếm: Giảm dung nạp glucose, đái tháo đường. Rất hiếm: Nhiễm ceton acid, hôn mê thẩm thấu, tăng đường huyết nặng, tăng triglycerid, tăng cholesterol.

Rối loạn mạch máu — Thường gặp: Tăng huyết áp, hạ huyết áp tư thế, ngất. Hiếm: Huyết khối.

Rối loạn gan mật — Thường gặp: Tăng men gan. Hiếm: Viêm gan, vàng da ứ mật, viêm tụy. Rất hiếm: Hoại tử gan cấp tính.

Rối loạn hô hấp — Hiếm: Viêm phổi, nhiễm trùng đường hô hấp dưới có thể gây tử vong. Rất hiếm: Suy hô hấp.

Rối loạn thận và tiết niệu — Thường gặp: Không kiểm soát nước tiểu, bí tiểu. Rất hiếm: Viêm thận kẽ.

Rối loạn toàn thân — Thường gặp: Mệt mỏi, sốt, tăng thân nhiệt lành tính, rối loạn tiết mồ hôi. Không thường gặp: Hội chứng thần kinh ác tính. Rất hiếm: Chết đột ngột không rõ nguyên nhân.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Chống chỉ định

Quá mẫn với dược chất hoặc bất cứ thành phần tá dược nào. Không thể xét nghiệm máu thường xuyên. Tiền sử giảm/mất bạch cầu hạt ác tính (ngoại trừ do hóa trị). Tiền sử Clozapin gây giảm/mất bạch cầu hạt. Suy giảm chức năng tủy xương. Động kinh không kiểm soát. Uống rượu và các thuốc loạn tâm thần khác, ngộ độc thuốc, hôn mê. Suy tuần hoàn và/hoặc ức chế thần kinh trung ương. Rối loạn chức năng thận/tim nặng (ví dụ viêm cơ tim). Bệnh gan kèm buồn nôn, chán ăn hoặc vàng da, bệnh gan tiến triển, suy gan. Liệt ruột. Không được dùng đồng thời với thuốc có nguy cơ đáng kể gây mất bạch cầu hạt.

Thận trọng

Nguy cơ mất bạch cầu hạt: Bắt buộc theo dõi công thức máu trước điều trị và định kỳ (hàng tuần trong 18 tuần đầu, sau đó ≥ mỗi 4 tuần, và 4 tuần sau khi ngừng thuốc). Chỉ dùng khi WBC ≥ 3.500/mm³ và ANC ≥ 2.000/mm³. Ngừng thuốc ngay nếu ANC < 2.000/mm³.

Viêm cơ tim và bệnh cơ tim: Khám tim trước điều trị (điện tâm đồ). Không dùng lại nếu đã có viêm cơ tim hoặc bệnh cơ tim do Clozapin.

Tương tác thuốc: Không dùng đồng thời với thuốc ức chế tủy xương. Thận trọng với benzodiazepine và thuốc tâm thần khác (nguy cơ trụy tim mạch/hô hấp). Thuốc ức chế CYP3A4/CYP1A2 có thể tăng nồng độ clozapin. Carbamazepin, phenytoin, rifampicin (cảm ứng CYP) làm giảm nồng độ clozapin. Thuốc kéo dài QTc: thận trọng. Rượu: cộng hưởng an thần — không dùng đồng thời.

Sản phẩm chứa lactose monohydrat. Bệnh nhân không dung nạp galactose di truyền, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Dữ liệu lâm sàng trên phụ nữ có thai còn hạn chế; thận trọng khi kê toa. Trẻ sơ sinh tiếp xúc với Clozapin trong 3 tháng cuối thai kỳ có nguy cơ triệu chứng ngoại tháp và/hoặc hội chứng ngừng thuốc sau sinh (kích thích, giảm trương lực cơ, buồn ngủ, suy hô hấp, rối loạn ăn). Clozapin bài tiết vào sữa mẹ; không cho con bú khi đang dùng thuốc. Phụ nữ có khả năng mang thai cần dùng biện pháp tránh thai thích hợp.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây chóng mặt, buồn ngủ. Bệnh nhân cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Đặc tính dược lực học

Clozapin là thuốc chống loạn tâm thần không điển hình với ái lực cao với thụ thể dopamin D₄, kháng yếu D₁/D₂/D₃/D₅, ngoài ra còn có đặc tính kháng serotonin, kháng alpha-adrenergic, kháng cholinergic và ức chế phản xạ kích thích. Clozapin ít gây tăng prolactin nên tránh được các tác dụng phụ nội tiết như to vú ở nam, vô kinh, chảy sữa và bất lực. Thuốc có hiệu quả ở bệnh nhân tâm thần phân liệt kháng trị và không dung nạp thuốc chống loạn thần thông thường.

Đặc tính dược động học

Clozapin hấp thu qua đường uống khoảng 90–95%, không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Chuyển hóa lần đầu qua gan trung bình; sinh khả dụng tuyệt đối ~50–60%. Nồng độ đỉnh đạt trung bình sau 2,1 giờ (0,4–4,2 giờ); thể tích phân bố 1,6 lít/kg; gắn kết protein huyết tương ~95%. Chất chuyển hóa chủ yếu là sản phẩm demethyl hóa có hoạt tính (yếu và ngắn hơn). Thời gian bán thải ~12 giờ (6–26 giờ); ở trạng thái ổn định sau liều 75 mg hàng ngày: 14,2 giờ. Khoảng 50% bài tiết qua nước tiểu và 30% qua phân dưới dạng chất chuyển hóa.

Bảo quản nơi khô mát dưới 30°C, tránh ánh sáng. Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất. Tiêu chuẩn: NSX.