Thuốc CellCept 500 Mycophenolate Mofetil ức chế miễn dịch dự phòng thải ghép tạng (Hộp 5 vỉ x 10 viên nén bao phim)

CellCept 500 viên nén bao phim

Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

Công dụng của CellCept 500

Chỉ định

CellCept 500 được chỉ định trong các trường hợp:

• Dự phòng hiện tượng thải ghép cấp tính và điều trị tình trạng thải ghép lần đầu hoặc đáp ứng kém với điều trị ở bệnh nhân ghép thận không cùng huyết thống.
• Dự phòng hiện tượng thải ghép cấp tính ở bệnh nhân ghép tim không cùng huyết thống.
• Dự phòng hiện tượng thải ghép cấp tính ở bệnh nhân ghép gan không cùng huyết thống.

CellCept 500 cần được sử dụng đồng thời với cyclosporin và corticosteroid.

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

Thuốc kê đơn, chỉ dùng khi có chỉ định của bác sĩ.

Cách dùng CellCept 500

Thuốc dùng đường uống, dùng đồng thời với cyclosporin và corticosteroid. Có thể dùng trước hoặc sau ăn. Liều đầu tiên cần được dùng càng sớm càng tốt, trong vòng 72 giờ sau khi phẫu thuật ghép. Không được bẻ hoặc nghiền nát viên, không để bột thuốc tiếp xúc trực tiếp với da hoặc niêm mạc.

Liều dùng

• Dự phòng thải ghép thận – Người lớn: 2 viên (1 g) uống 2 lần/ngày (tổng 4 viên, 2 g/ngày).
• Dự phòng thải ghép tim – Người lớn: 3 viên (1,5 g) uống 2 lần/ngày (tổng 6 viên, 3 g/ngày).
• Dự phòng thải ghép gan – Người lớn: 3 viên (1,5 g) uống 2 lần/ngày (tổng 6 viên, 3 g/ngày).
• Điều trị thải ghép thận lần đầu hoặc đáp ứng kém với điều trị – Người lớn: 3 viên (1,5 g) uống 2 lần/ngày (tổng 6 viên, 3 g/ngày).
• Người già: Liều 2 viên (1 g) x 2 lần/ngày (ghép thận) hoặc 3 viên (1,5 g) x 2 lần/ngày (ghép tim, ghép gan) là phù hợp.
• Bệnh nhân giảm bạch cầu trung tính (số lượng tuyệt đối < 1,3 x 10³/µl): phải ngừng dùng CellCept 500 hoặc giảm liều và theo dõi cẩn thận.
• Bệnh nhân suy thận mạn nặng (mức lọc cầu thận < 25 ml/phút/1,73 m²) sau ghép thận: nên tránh dùng liều cao hơn 2 viên (1 g) x 2 lần/ngày, ngoại trừ giai đoạn ngay sau ghép hoặc khi điều trị thải ghép cấp/khó đáp ứng.
• Bệnh nhân suy gan: không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân ghép thận có bệnh nhu mô gan nặng.

Quên liều

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Nếu thời gian còn lại quá ngắn so với liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc như thường lệ, không dùng liều gấp đôi để bù.

Quá liều và xử trí

Quá liều mycophenolate mofetil có thể làm ức chế quá mức hệ miễn dịch, làm tăng nguy cơ nhiễm trùng và ức chế tủy xương. Nếu xảy ra giảm bạch cầu đa nhân trung tính, cần ngừng hoặc giảm liều CellCept 500. Acid mycophenolic không bị đào thải qua lọc máu; các thuốc làm tăng thải acid mật như cholestyramine có thể loại bỏ acid mycophenolic bằng cách tăng đào thải thuốc.

Tương tác thuốc

• Acyclovir/valacyclovir: nồng độ huyết tương của acyclovir và MPAG có thể tăng khi dùng cùng do cạnh tranh thải trừ ở ống thận, đặc biệt tăng thêm khi có suy thận.
• Thuốc kháng acid chứa magne/nhôm hydroxit và thuốc ức chế bơm proton (lansoprazole, pantoprazole): làm giảm hấp thu mycophenolate mofetil.
• Cholestyramine và các thuốc làm giảm tái tuần hoàn gan – ruột: làm giảm AUC của acid mycophenolic khoảng 40%, cần thận trọng khi phối hợp.
• Cyclosporin A: ức chế tuần hoàn gan – ruột của acid mycophenolic, làm giảm nồng độ khoảng 30–50%; cần lưu ý thay đổi nồng độ khi chuyển sang thuốc ức chế miễn dịch khác không ảnh hưởng chu trình này (như sirolimus, belatacept).
• Telmisartan: dùng đồng thời làm giảm khoảng 30% nồng độ acid mycophenolic.
• Ganciclovir/valganciclovir: cạnh tranh bài tiết qua ống thận, làm tăng nồng độ MPAG và ganciclovir; cần theo dõi chặt ở bệnh nhân suy thận.
• Rifampicin: làm giảm khoảng 70% nồng độ acid mycophenolic, cần theo dõi và điều chỉnh liều CellCept 500.
• Kháng sinh diệt vi khuẩn sản xuất β-glucuronidase trong ruột (aminoglycosid, cephalosporin, fluoroquinolon, penicillin; ciprofloxacin, amoxicillin/clavulanic acid, norfloxacin phối hợp metronidazole): có thể làm giảm nồng độ acid mycophenolic.
• Probenecid: làm tăng AUC của MPAG gấp khoảng 3 lần.
• Sevelamer và các thuốc gắn phosphate chứa calci: làm giảm Cmax của acid mycophenolic khoảng 30% và AUC0-12 khoảng 25%; nên dùng sevelamer sau CellCept 500 ít nhất 2 giờ.
• Không nên phối hợp CellCept 500 với azathioprine vì cả hai đều có thể ức chế tủy xương và chưa có nghiên cứu về phối hợp này.
• Vắc-xin sống: không nên dùng cho bệnh nhân đang bị suy giảm đáp ứng miễn dịch; đáp ứng kháng thể với các vắc-xin khác có thể giảm.

Chống chỉ định

Cảnh báo và thận trọng

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai: CellCept 500 chống chỉ định dùng cho phụ nữ có thai do khả năng gây đột biến và quái thai; cũng chống chỉ định cho phụ nữ có khả năng mang thai mà không sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả.

Phụ nữ cho con bú: CellCept 500 chống chỉ định dùng cho phụ nữ đang cho con bú.

Đặc tính dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc ức chế miễn dịch chọn lọc.

Mycophenolate mofetil (MMF) là dạng este 2-morpholinoethyl của acid mycophenolic (MPA). MPA là chất ức chế enzym inosine monophosphate dehydrogenase (IMPDH) với tính chất ức chế mạnh, chọn lọc, không cạnh tranh và có khả năng phục hồi, qua đó ức chế con đường tổng hợp de novo của guanosine nucleotide (ngăn oxy hóa IMP thành xanthose-5-monophosphate). MPA có tác dụng kìm hãm dòng lympho bào mạnh hơn các dòng tế bào khác vì tế bào lympho T và B lệ thuộc nhiều vào con đường tổng hợp purine de novo, trong khi các dòng tế bào khác có thể sử dụng con đường tái tạo khác.

Đặc tính dược động học

Hấp thu: Sau khi uống, mycophenolate mofetil được hấp thu nhanh và rộng, chuyển hoàn toàn thành chất chuyển hóa có hoạt tính là MPA; sinh khả dụng trung bình đường uống (theo AUC của MPA) là 94% so với đường tĩnh mạch. Thức ăn không ảnh hưởng mức độ hấp thu (AUC) nhưng làm giảm nồng độ đỉnh của MPA khoảng 40%.
Phân bố: Nhờ tái hấp thu qua vòng tuần hoàn gan – ruột, nồng độ MPA huyết tương thường tăng trở lại khoảng 6–12 giờ sau khi dùng thuốc; ở nồng độ có tác dụng lâm sàng, khoảng 97% MPA gắn kết với albumin huyết tương.
Chuyển hóa: MPA được chuyển hóa bởi glucuronyl transferase (UGT1A9) thành dạng phenolic glucuronide không hoạt tính (MPAG); MPAG được chuyển ngược thành MPA tự do qua vòng tái tuần hoàn gan – ruột; một lượng nhỏ acylglucuronide (AMPAG) cũng được hình thành.
Thải trừ: Khoảng 93% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu (phần lớn khoảng 87% dưới dạng MPAG) và 6% trong phân; dưới 1% liều thải qua nước tiểu dưới dạng MPA. Ở nồng độ điều trị lâm sàng, MPA và MPAG không bị đào thải qua lọc máu.

Không bảo quản ở nhiệt độ trên 30°C. Bảo quản thuốc trong chính hộp thuốc gốc, tránh ẩm. Để xa tầm tay trẻ em. Tiêu chuẩn: TCCS.