Thuốc Neuralmin 75 Pregabalin 75mg điều trị đau thần kinh, hỗ trợ động kinh, rối loạn lo âu lan tỏa, đau cơ xơ hóa (Hộp 2 vỉ x 14 viên nang cứng)
Thuốc viên nang cứng Neuralmin 75 là gì?
Neuralmin 75 là thuốc thuộc nhóm chống động kinh, chứa hoạt chất pregabalin hàm lượng 75mg, bào chế dạng viên nang cứng. Pregabalin gắn với tiểu đơn vị α2-δ của kênh calci phụ thuộc điện thế trong hệ thần kinh trung ương, qua đó làm giảm giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh liên quan đến đau và co giật.
Sản phẩm do Công ty Cổ phần Dược phẩm Boston Việt Nam sản xuất, dùng điều trị đau thần kinh, hỗ trợ điều trị động kinh cục bộ, rối loạn lo âu lan tỏa (GAD) và đau cơ xơ hóa ở người lớn. Thuốc đóng hộp 2 vỉ x 14 viên nang cứng, là thuốc kê đơn.
Câu hỏi thường gặp
Neuralmin 75 là thuốc gì?
Neuralmin 75 là thuốc chống động kinh chứa pregabalin 75mg, dạng viên nang cứng, do Công ty Cổ phần Dược phẩm Boston Việt Nam sản xuất. Đây là thuốc kê đơn.
Neuralmin 75 được dùng trong những trường hợp nào?
Điều trị đau thần kinh, hỗ trợ điều trị động kinh cục bộ (có hoặc không kèm động kinh toàn thể thứ phát), điều trị rối loạn lo âu lan tỏa (GAD) và đau cơ xơ hóa (fibromyalgia) ở người lớn.
Neuralmin 75 dùng như thế nào?
Uống nguyên viên, dùng cùng hoặc không cùng thức ăn. Liều khởi đầu thường là 150mg/ngày, tùy đáp ứng và khả năng dung nạp có thể tăng dần đến tối đa 600mg/ngày, chia 2-3 lần, theo từng chỉ định cụ thể. Khi ngưng thuốc cần giảm liều từ từ trong tối thiểu 1 tuần.
Neuralmin 75 có thể gây tác dụng phụ gì?
Rất thường gặp là chóng mặt, buồn ngủ, đau đầu. Thường gặp gồm mất ngủ, tăng cân, phù ngoại vi, mệt mỏi, nhìn mờ, táo bón, khô miệng. Ngoài ra có thể gặp rối loạn thăng bằng, run, mất trí nhớ; hiếm gặp suy tim sung huyết, phù mạch, phản ứng dị ứng.
Phụ nữ có thai và cho con bú có dùng được Neuralmin 75 không?
Không nên dùng khi mang thai trừ khi lợi ích cho mẹ vượt trội nguy cơ cho thai nhi. Pregabalin bài tiết vào sữa mẹ, tính an toàn ở trẻ sơ sinh chưa được biết nên không khuyến cáo cho con bú khi đang dùng thuốc, cần cân nhắc giữa lợi ích nuôi con bằng sữa mẹ và lợi ích điều trị cho mẹ.
Thành phần
Neuralmin 75 viên nang cứng
| Thành phần | Hàm lượng | Ghi chú |
|---|---|---|
| Pregabalin | 75 mg | Hoạt chất |
| Lactose monohydrat | vừa đủ | Tá dược |
| Tinh bột ngô, talc, vỏ nang số 3 | vừa đủ | Tá dược |
Dạng bào chế: Viên nang cứng số 3, màu trắng – cam, bên trong chứa bột thuốc màu trắng.
Công dụng
Công dụng của Neuralmin 75
Chỉ định
Neuralmin 75 được chỉ định trong các trường hợp:
- Đau thần kinh: Pregabalin được chỉ định trong điều trị đau thần kinh ở người lớn.
- Động kinh: Pregabalin được chỉ định trong điều trị hỗ trợ động kinh cục bộ, có hoặc không kèm theo động kinh toàn thể thứ phát ở người lớn.
- Rối loạn lo âu lan tỏa: Pregabalin được chỉ định điều trị rối loạn lo âu lan tỏa (Generalized Anxiety Disorder - GAD) ở người lớn.
- Đau cơ xơ hóa: Pregabalin được chỉ định để điều trị chứng đau cơ xơ hóa (fibromyalgia).
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
Thuốc kê đơn, chỉ dùng khi có chỉ định của bác sĩ.
Cách dùng
Cách dùng Neuralmin 75
Viên nang cứng NEURALMIN 75 được dùng đường uống, dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Liều dùng
Khoảng liều dùng từ 150mg đến 600mg/ngày, chia thành 2 đến 3 lần.
- Đau thần kinh: Điều trị với pregabalin có thể bắt đầu với liều 150mg mỗi ngày. Tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân, liều dùng có thể tăng lên 300mg sau khoảng thời gian 3-7 ngày, và nếu cần, có thể tăng đến liều tối đa 600mg sau khoảng 7 ngày điều trị tiếp theo.
- Đau cơ xơ hóa: Liều thông thường với hầu hết bệnh nhân là từ 300mg đến 450mg/ngày được chia làm 2 lần. Một số bệnh nhân có thể đạt hiệu quả điều trị tốt hơn với liều 600mg. Nên khởi đầu với liều 75mg, 2 lần/ngày (tức 150mg/ngày) và có thể tăng lên liều 150mg, 2 lần/ngày (tức 300mg/ngày) trong vòng 1 tuần tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp. Bệnh nhân không có đáp ứng đủ tốt với liều 300mg/ngày có thể tăng liều lên 225mg, 2 lần/ngày (tức 450mg/ngày). Nếu cần thiết, ở một số bệnh nhân, tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân, có thể tăng lên mức tối đa là 600mg/ngày sau 1 tuần điều trị tiếp theo.
- Động kinh: Có thể bắt đầu điều trị bằng pregabalin với liều 150mg mỗi ngày. Tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân, liều dùng có thể tăng lên liều 300mg sau 1 tuần. Có thể tăng đến liều tối đa 600mg/ngày sau 1 tuần điều trị tiếp.
- Rối loạn lo âu lan tỏa: Khoảng liều dùng từ 150-600mg mỗi ngày chia thành hai hoặc ba lần. Cần thường xuyên đánh giá lại nhu cầu điều trị. Có thể bắt đầu điều trị bằng pregabalin với liều 150mg/ngày. Dựa trên đáp ứng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân, liều dùng có thể tăng tới 300mg/ngày sau 1 tuần điều trị. Sau khi điều trị thêm 1 tuần liều dùng có thể tăng tới 450mg/ngày. Có thể tăng đến liều tối đa 600mg/ngày sau 1 tuần điều trị tiếp.
- Ngưng sử dụng pregabalin: Nếu phải ngưng dùng thuốc cần giảm liều từ từ trong thời gian tối thiểu là 1 tuần.
Bệnh nhân suy thận
Giảm liều trên các bệnh nhân tổn thương chức năng thận phải tùy theo từng cá nhân và theo tốc độ thanh thải creatinin (CLcr), được tính theo công thức: CLcr (mL/phút) = [(140 – tuổi (năm)) × cân nặng (kg)] / [72 × creatinin huyết thanh (mg/dl)] (× 0,85 với bệnh nhân nữ). Với các bệnh nhân đang phải thẩm tách máu, liều hàng ngày của pregabalin cần điều chỉnh tùy theo chức năng thận. Bên cạnh liều dùng hàng ngày, nên dùng một liều bổ sung ngay sau mỗi 4 giờ thẩm tách máu.
| Thanh thải creatinin CLcr (ml/phút) | Tổng liều pregabalin hàng ngày (mg/ngày)* | Chế độ liều | |||
|---|---|---|---|---|---|
| ≥ 60 | 150 | 300 | 450 | 600 | BID hoặc TID |
| 30 – 60 | 75 | 150 | 225 | 300 | BID hoặc TID |
| 15 – 30 | 25 – 50 | 75 | 100 – 150 | 150 | QD hoặc TID |
| < 15 | 25 | 25 – 50 | 50 – 75 | 75 | QD |
Liều bổ trợ sau khi thẩm tách máu (mg): Bệnh nhân dùng liều đơn 25mg/ngày: dùng thêm một liều bổ sung 25mg hoặc 50mg. Bệnh nhân dùng liều đơn 25-50mg/ngày: dùng thêm một liều bổ sung 50mg hoặc 75mg. Bệnh nhân dùng liều đơn 50-75mg/ngày: dùng thêm một liều bổ sung 75mg hoặc 100mg. Bệnh nhân dùng liều đơn 75mg/ngày: dùng thêm một liều bổ sung 100mg hoặc 150mg. TID = Chia thành 3 liều/ngày. BID = Chia thành 2 liều/ngày. QD = Liều đơn/ngày.
Các đối tượng đặc biệt khác
- Bệnh nhân suy gan: Không cần chỉnh liều trên các bệnh nhân suy gan.
- Trẻ em và thiếu niên (12-17 tuổi): Sự an toàn và hiệu quả của pregabalin cho trẻ em dưới 12 tuổi hoặc thiếu niên chưa được thiết lập. Không nên dùng thuốc cho trẻ em.
- Người cao tuổi (trên 65 tuổi): Có thể cần giảm liều pregabalin do chức năng thận suy giảm.
Quá liều và xử trí
Trong trường hợp quá liều nhưng không quá 15g, không có tác dụng không mong muốn bất ngờ nào được báo cáo. Sau khi lưu hành thuốc, các tác dụng phụ phổ biến nhất được báo cáo khi dùng quá liều pregabalin bao gồm rối loạn cảm xúc, buồn ngủ, tình trạng lú lẫn, trầm cảm, lo âu, và bồn chồn. Đã có báo cáo bị co giật. Điều trị quá liều pregabalin cần bao gồm các biện pháp hỗ trợ tổng quát và có thể bao gồm cả thẩm tách máu nếu cần thiết.
Tác dụng phụ
- Rất thường gặp (≥1/10):
Rối loạn hệ thần kinh: chóng mặt, buồn ngủ; đau đầu (báo cáo sau khi lưu hành thuốc). - Thường gặp (≥1/100, <1/10):
Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng: viêm mũi hầu.
Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa: tăng cảm giác ngon miệng.
Rối loạn về tâm thần: hưng cảm, lú lẫn, cáu kỉnh, trầm cảm, rối loạn định hướng, mất ngủ, giảm ham muốn tình dục.
Rối loạn hệ thần kinh: mất điều hòa, điều phối bất thường, run, loạn vận ngôn, mất trí nhớ, suy giảm trí nhớ, mất tập trung, dị cảm, giảm cảm giác, giảm đau, rối loạn thăng bằng, ngủ lịm.
Rối loạn về mắt: nhìn mờ, song thị.
Rối loạn về tai và tai trong: mất thăng bằng.
Rối loạn đường tiêu hóa: nôn, táo bón, đầy hơi, trướng bụng, khô miệng; buồn nôn, tiêu chảy (báo cáo sau khi lưu hành thuốc).
Rối loạn về hệ cơ xương và mô liên kết: chuột rút, đau khớp, đau lưng, đau chi, co thắt cổ tử cung.
Rối loạn toàn thân và tại chỗ: phù ngoại vi, phù nề, dáng đi bất thường, ngã, cảm giác say rượu, cảm giác bất thường, mệt mỏi.
Thăm khám: tăng cân. - Ít gặp (≥1/1.000, <1/100):
Rối loạn máu và hệ bạch huyết: giảm bạch cầu trung tính.
Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa: chán ăn, hạ đường huyết.
Rối loạn về tâm thần: ảo giác, thao thức, bồn chồn, tính khí thất thường, mộng mị, khó diễn đạt bằng lời nói, tăng ham muốn tình dục, mất khả năng đạt cực khoái.
Rối loạn hệ thần kinh: ngất, chứng giật cơ, tăng hoạt động tâm thần vận động, rối loạn vận động, chóng mặt tư thế, run hữu ý, rung giật nhãn cầu, rối loạn nhận thức, rối loạn ngôn ngữ, rối loạn phản xạ, tăng xúc giác, cảm giác rát bỏng; bất tỉnh, sa sút tinh thần (báo cáo sau khi lưu hành thuốc).
Rối loạn về mắt: mất thị giác ngoại biên, rối loạn thị trường, sưng mắt, giảm thị trường, giảm thị lực, đau mắt, mỏi mắt, hoa mắt, khô mắt, tăng chảy nước mắt, kích ứng mắt.
Rối loạn về tai và tai trong: tăng thính lực.
Rối loạn về tim: nhịp tim nhanh, block nhĩ thất độ 1, nhịp chậm xoang.
Rối loạn về mạch: hạ huyết áp, tăng huyết áp, nóng bừng, đỏ bừng mặt, lạnh chân tay.
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: khó thở, chảy máu cam, ho, sung huyết mũi, viêm mũi, ngáy.
Rối loạn đường tiêu hóa: bệnh thực quản hồi lưu, tăng tiết nước bọt, giảm xúc giác ở miệng.
Rối loạn da và mô dưới da: mọc nốt sẩn đỏ, nổi mề đay, sưng mặt, toát mồ hôi; sưng mặt, ngứa (báo cáo sau khi lưu hành thuốc).
Rối loạn về hệ cơ xương và mô liên kết: sưng các khớp, đau cơ, rung cơ, đau cổ, cứng cơ.
Rối loạn về thận và đường niệu: tiểu không kiểm soát, bí tiểu (bao gồm cả báo cáo sau khi lưu hành thuốc).
Rối loạn về tuyến vú và hệ sinh sản: rối loạn cương dương, rối loạn tình dục, chậm phóng tinh, đau bụng kinh.
Rối loạn toàn thân và tại chỗ: phù toàn thân, tức ngực, đau, sốt, khát, lạnh run, suy nhược, khó chịu.
Thăm khám: tăng creatin phosphokinase huyết, tăng alanin aminotransferase huyết, tăng aspartat aminotransferase huyết, tăng glucose huyết, giảm số lượng tiểu cầu, giảm kali huyết.
Rối loạn hệ miễn dịch: quá mẫn (báo cáo sau khi lưu hành thuốc). - Hiếm gặp (<1/1.000):
Rối loạn về tâm thần: hoảng loạn, mất phản xạ có điều kiện, thờ ơ.
Rối loạn hệ thần kinh: sững sờ, loạn khứu giác, giảm vận động cơ, mất vị giác, chứng khó viết.
Rối loạn về mắt: dao động về thị lực, thay đổi cảm nhận về độ sâu của ảnh, giãn đồng tử, lác mắt, ánh nhìn bị sáng; viêm giác mạc (báo cáo sau khi lưu hành thuốc, ước tính theo Quy tắc 3).
Rối loạn về tim: nhịp nhanh xoang, nhịp loạn xoang; suy tim sung huyết (báo cáo sau khi lưu hành thuốc).
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: tắc nghẽn họng, khô mũi; phù phổi (báo cáo sau khi lưu hành thuốc).
Rối loạn đường tiêu hóa: tràn dịch màng bụng, viêm tụy, khó nuốt; sưng lưỡi (báo cáo sau khi lưu hành thuốc).
Rối loạn da và mô dưới da: toát mồ hôi lạnh.
Rối loạn về hệ cơ xương và mô liên kết: tiêu cơ vân.
Rối loạn về thận và đường niệu: suy thận, thiểu niệu.
Rối loạn về tuyến vú và hệ sinh sản: đau vú, mất kinh, vú tiết dịch, to vú; vú to ở nam (báo cáo sau khi lưu hành thuốc, ước tính theo Quy tắc 3).
Thăm khám: giảm tế bào bạch cầu, tăng creatinin huyết.
Rối loạn hệ miễn dịch: phù mạch, phản ứng dị ứng (báo cáo sau khi lưu hành thuốc). - Tần suất xuất hiện của một số tác dụng không mong muốn hiếm gặp được ước tính bằng “Quy tắc 3” (công thức Hanley), dùng để ước lượng giới hạn trên của khoảng tin cậy 95% của xác suất xảy ra các tác dụng không mong muốn chưa từng quan sát được trong các thử nghiệm lâm sàng.
- Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải.
Tương tác thuốc
- Do pregabalin được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu ở dạng chưa chuyển hóa, lượng thuốc chuyển hóa không đáng kể (< 2% của liều dùng thuốc được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng đã chuyển hóa), không ức chế chuyển hóa thuốc in vitro và không gắn với protein huyết tương, pregabalin không tạo ra tương tác dược động học.
- Trong các nghiên cứu in vivo, không quan sát thấy tương tác dược động học lâm sàng giữa pregabalin với phenytoin, carbamazepin, acid valproic, lamotrigin, gabapentin, lorazepam, oxycodon hoặc ethanol. Phân tích dược động học trên từng nhóm đối tượng đã chỉ ra rằng các thuốc điều trị tiểu đường dùng đường uống, thuốc lợi tiểu, insulin, phenobarbital, tiagabin và topiramat không có ảnh hưởng lâm sàng đáng kể nào đến tốc độ thanh thải pregabalin.
- Dùng đồng thời pregabalin với thuốc tránh thai đường uống norethisteron và/hoặc ethinyl estradiol không ảnh hưởng đến sự ổn định về dược động học của cả 2 thuốc. Pregabalin có thể ảnh hưởng tới các tác dụng của oxycodon, lorazepam, hoặc ethanol gây tác động làm suy giảm chức năng nhận thức và vận động thô. Pregabalin dường như làm tăng thêm rối loạn nhận thức và chức năng vận động tổng thể gây ra bởi oxycodon.
- Sau khi lưu hành thuốc, đã có báo cáo về suy hô hấp và hôn mê ở bệnh nhân dùng kết hợp thuốc ức chế thần kinh trung ương khác. Đã có báo cáo về các biến chứng liên quan đến giảm chức năng đường tiêu hóa dưới (ví dụ: tắc ruột, liệt ruột gây tắc nghẽn, táo bón) khi dùng pregabalin với thuốc có khả năng gây táo bón, ví dụ như thuốc giảm đau opioid.
- Chưa có nghiên cứu cụ thể nào về tương tác dược lực học được tiến hành trên người tình nguyện cao tuổi.
Lưu ý
Chống chỉ định
- Quá mẫn với pregabalin và/hoặc bất kỳ thành phần nào trong chế phẩm.
Cảnh báo và thận trọng
- Một số bệnh nhân tiểu đường bị tăng cân khi dùng pregabalin có thể cần điều chỉnh việc dùng các thuốc hạ đường huyết.
- Sau khi lưu hành thuốc, đã có những báo cáo về phản ứng quá mẫn, bao gồm cả phù mạch. Cần ngưng sử dụng pregabalin ngay nếu có triệu chứng phù mạch như phù mặt, phù quanh miệng hoặc phù đường hô hấp trên.
- Điều trị bằng pregabalin thường xảy ra chóng mặt và buồn ngủ, có thể tăng nguy cơ xảy ra các tai nạn do chấn thương (té ngã) ở người cao tuổi. Đã có các báo cáo sau khi lưu hành thuốc về mất ý thức, lú lẫn và suy giảm về thị lực, tinh thần. Do vậy, bệnh nhân phải được chỉ dẫn và cẩn trọng cho đến khi quen với các tác dụng của thuốc.
- Sau khi lưu hành thuốc, đã có báo cáo về tình trạng mờ mắt nhất thời hoặc một số thay đổi khác về thị lực trên bệnh nhân dùng pregabalin. Khi ngưng dùng thuốc, các triệu chứng về thị lực này có thể sẽ hết hoặc giảm bớt.
- Chưa có dữ liệu đầy đủ về việc ngưng sử dụng kết hợp pregabalin với các thuốc chống động kinh khác để đạt tới đơn trị liệu với pregabalin, sau khi đã kiểm soát được cơn động kinh với điều trị kết hợp. Trong điều trị ngắn hạn và dài hạn với pregabalin, sau khi ngưng thuốc, đã quan sát được các dấu hiệu hội chứng cai thuốc trên một số bệnh nhân, gồm: mất ngủ, đau đầu, buồn nôn, lo lắng, tiêu chảy và mồ hôi.
- Pregabalin chưa được xác nhận là có tác động trên các thụ thể liên quan đến các loại thuốc bị lạm dụng hay không. Đã có những báo cáo về các trường hợp dùng thuốc sai và lạm dụng thuốc sau khi lưu hành. Cần đánh giá cẩn thận trên bệnh nhân về tiền sử lạm dụng thuốc và quan sát các dấu hiệu dùng sai hay lạm dụng pregabalin trên bệnh nhân (ví dụ: biểu hiện tăng dung nạp thuốc, tăng liều dùng, hành vi tìm kiếm thuốc).
- Mặc dù chưa xác định mối quan hệ nhân quả giữa việc dùng pregabalin và bệnh suy tim sung huyết, đã có một số báo cáo sau khi lưu hành thuốc về suy tim sung huyết ở một số bệnh nhân dùng pregabalin. Do dữ liệu trên các bệnh nhân suy tim sung huyết còn hạn chế, cần thận trọng khi dùng pregabalin trên các bệnh nhân này.
- Viên nang NEURALMIN 75 có chứa lactose. Không nên sử dụng cho bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp hấp thu glucose-galactose.
Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú
Phụ nữ có thai: Chưa có các dữ liệu đầy đủ về việc dùng pregabalin ở phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy có độc tính đến khả năng sinh sản. Do đó, không nên dùng pregabalin khi đang mang thai trừ khi lợi ích cho người mẹ vượt trội so với nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi. Phải sử dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả cho phụ nữ đang trong độ tuổi sinh đẻ.
Phụ nữ cho con bú: Pregabalin bài tiết vào sữa ở phụ nữ đang cho con bú. Do tính an toàn của pregabalin ở trẻ sơ sinh chưa được biết, không khuyến cáo nuôi con bằng sữa mẹ hay ngừng điều trị bằng pregabalin. Khi quyết định ngừng nuôi con bằng sữa mẹ hay ngừng điều trị bằng pregabalin, nên cân nhắc lợi ích của việc nuôi con bằng sữa mẹ so với lợi ích của việc điều trị cho mẹ.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc
Pregabalin có thể gây chóng mặt buồn ngủ và do vậy có thể ảnh hưởng tới khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Bệnh nhân được khuyến cáo không nên lái xe, vận hành máy móc hoặc tham gia các hoạt động mạo hiểm khác cho đến khi biết được thuốc có ảnh hưởng đến khả năng thực hiện các hoạt động này không.
Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: Thuốc chống động kinh. Mã ATC: N03AX16.
Hoạt chất pregabalin là một chất tương tự như acid gamma-aminobutyric (GABA) (acid S-3-aminomethyl-5-methylhexanoic). Pregabalin gắn với 1 tiểu đơn vị phụ (α2-δ protein) của kênh cổng điện thế calci trong hệ thần kinh trung ương. Bằng chứng từ các mô hình động vật bị tổn thương thần kinh cho thấy pregabalin giảm giải phóng chất dẫn truyền thần kinh trung ương ở tủy sống, có thể bằng cách ngăn cản vận chuyển calci và/hoặc giảm dòng calci thu hút; hoạt tính giảm đau của pregabalin cũng có thể gián tiếp qua tương tác với các đường thần kinh phó giao cảm truyền dẫn noradrenalin và serotonin.
Đặc tính dược động học
Dược động học ở trạng thái ổn định của pregabalin là tương tự nhau ở những người tình nguyện khỏe mạnh, các bệnh nhân động kinh đang dùng thuốc chống động kinh, và các bệnh nhân đau mạn tính.
Hấp thu: Pregabalin được hấp thu nhanh khi uống lúc đói, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau 1 giờ trong cả chế độ dùng đơn liều và đa liều. Sinh khả dụng đường uống của pregabalin ước tính ≥ 90% và không phụ thuộc vào liều dùng. Khi dùng nhắc lại, trạng thái ổn định đạt được trong vòng 24 đến 48 giờ. Tỷ lệ hấp thu của pregabalin giảm khi dùng cùng thức ăn dẫn đến Cmax giảm khoảng 25-30% và Tmax bị chậm lại khoảng 2,5 giờ. Tuy nhiên, dùng pregabalin cùng với thức ăn không có ảnh hưởng lâm sàng đáng kể nào đến mức độ hấp thu pregabalin.
Phân bố: Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy pregabalin dễ dàng đi qua hàng rào máu não ở chuột nhắt, chuột cống và khỉ. Pregabalin được cho thấy đi qua nhau thai ở chuột cống và xuất hiện trong sữa chuột. Ở người, thể tích phân bố biểu kiến qua đường uống là khoảng 0,56 L/kg. Pregabalin không gắn với protein huyết tương.
Chuyển hóa: Pregabalin được chuyển hóa không đáng kể ở người. Sau khi dùng đánh dấu phóng xạ, khoảng 98% hoạt tính phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu của pregabalin ở dạng chưa chuyển hóa. Dẫn xuất N-methyl của pregabalin, là chất chuyển hóa chính của pregabalin được tìm thấy trong nước tiểu, chiếm khoảng 0,9% liều dùng.
Thải trừ: Pregabalin được thải trừ khỏi hệ tuần hoàn chủ yếu do bài tiết qua thận dưới dạng không chuyển hóa. Thời gian bán thải trung bình của pregabalin là 6,3 giờ. Độ thanh thải huyết tương và độ thanh thải thận của pregabalin tỷ lệ thuận với độ thanh thải creatinin, cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy chức năng thận hoặc đang thẩm tách máu.
Dược động học của pregabalin là tuyến tính trong khoảng liều khuyến cáo hàng ngày. Độ biến thiên dược động học giữa các đối tượng của pregabalin là thấp (< 20%). Dược động học đa liều có thể dự đoán được từ dữ liệu của liều đơn, do đó không cần kiểm tra định kỳ nồng độ pregabalin trong huyết tương. Giới tính không có ảnh hưởng lâm sàng đáng kể nào đến nồng độ pregabalin trong huyết tương. Ở bệnh nhân suy thận, độ thanh thải pregabalin tỷ lệ thuận với độ thanh thải creatinin; pregabalin được loại bỏ hiệu quả khỏi huyết tương qua thẩm tách máu (sau 4 giờ điều trị thẩm tách máu, nồng độ pregabalin trong huyết tương giảm khoảng 50%). Ở bệnh nhân suy gan, do pregabalin chuyển hóa không đáng kể và thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng thuốc không đổi, dự kiến không có thay đổi đáng kể về nồng độ pregabalin trong huyết tương. Ở người cao tuổi (trên 65 tuổi), độ thanh thải pregabalin có xu hướng giảm khi tuổi cao, nhất quán với mức giảm độ thanh thải creatinin. Ở phụ nữ cho con bú, dược động học của 150mg pregabalin dùng mỗi 12 giờ (liều hàng ngày 300mg) được đánh giá ở 10 phụ nữ đang tiết sữa tối thiểu 12 tuần sau khi sinh; pregabalin tiết vào sữa mẹ với nồng độ ổn định trung bình khoảng 76% so với nồng độ trong huyết tương của mẹ, liều pregabalin ước tính trung bình mà trẻ nhận hàng ngày từ sữa mẹ là 0,31 mg/kg/ngày, tương đương khoảng 7% liều của mẹ.
Bảo quản
Bảo quản nơi khô, dưới 30°C, tránh ánh sáng. Để xa tầm tay trẻ em. Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất. Tiêu chuẩn: TCCS.
Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.
Dược sĩ tư vấn
Thông tin sản phẩm được tư vấn và kiểm duyệt bởi đội ngũ Dược sĩ chuyên môn cao.
