Thuốc viên nang cứng Bosrontin 300 Gabapentin 300mg điều trị động kinh, đau thần kinh (Hộp 10 vỉ x 10 viên)
Thuốc viên nang cứng Bosrontin 300 là gì?
Bosrontin 300 là thuốc kê đơn thuộc nhóm thuốc chống động kinh, chứa hoạt chất gabapentin hàm lượng 300 mg, bào chế dạng viên nang cứng số 1, màu vàng chanh, bên trong chứa bột thuốc màu trắng hoặc trắng ngà.
Thuốc do Công ty Cổ phần Dược phẩm Boston Việt Nam (Boston Pharma) sản xuất, được chỉ định đơn trị liệu hoặc hỗ trợ điều trị các cơn động kinh cục bộ ở người lớn và trẻ em (tùy độ tuổi), và điều trị đau thần kinh ở người lớn. Thuốc đóng hộp 10 vỉ x 10 viên nang cứng.
Câu hỏi thường gặp
Bosrontin 300 là thuốc gì?
Bosrontin 300 là thuốc kê đơn dạng viên nang cứng chứa gabapentin 300mg, thuộc nhóm thuốc chống động kinh, do Công ty Cổ phần Dược phẩm Boston Việt Nam sản xuất.
Bosrontin 300 được dùng trong những trường hợp nào?
Đơn trị liệu hoặc hỗ trợ điều trị các cơn động kinh cục bộ có hay không kèm co giật toàn thể thứ phát (người lớn và trẻ em tùy độ tuổi), và điều trị đau thần kinh ở người lớn.
Bosrontin 300 dùng như thế nào?
Uống nguyên viên, có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn. Liều thường bắt đầu 300mg x 1 lần/ngày (ngày 1), tăng dần theo hướng dẫn của bác sĩ đến tối đa 3600mg/ngày chia làm 3 lần, không để khoảng cách giữa các liều quá 12 giờ.
Bosrontin 300 có thể gây tác dụng phụ gì?
Rất thường gặp buồn ngủ, chóng mặt, mất điều vận, mệt mỏi, sốt. Thường gặp co giật, tăng động, mất trí nhớ, run, mất ngủ, nhức đầu, rối loạn thị giác, buồn nôn, tiêu chảy, táo bón, đau khớp, đau cơ, phù ngoại biên. Hiếm gặp hơn có mất ý thức, hội chứng Stevens-Johnson.
Phụ nữ có thai và cho con bú có dùng được Bosrontin 300 không?
Không nên sử dụng trong thai kỳ trừ khi lợi ích cho mẹ vượt trội hơn hẳn nguy cơ cho thai nhi, vì gabapentin đi qua nhau thai và các nghiên cứu trên động vật cho thấy có độc tính sinh sản. Phụ nữ cho con bú chỉ nên dùng khi lợi ích điều trị lớn hơn rõ ràng so với nguy cơ, vì gabapentin bài tiết qua sữa mẹ.
Thành phần
Bosrontin 300 viên nang cứng
| Thành phần | Hàm lượng | Ghi chú |
|---|---|---|
| Gabapentin | 300,0 mg | Hoạt chất |
| Pregelatinized starch, talc, magnesi stearat, colloidal silicon dioxyd, vỏ nang rỗng số 1 | vừa đủ 1 viên | Tá dược |
Dạng bào chế: Viên nang cứng số 1, màu vàng chanh, bên trong chứa bột thuốc màu trắng hoặc trắng ngà.
Công dụng
Công dụng của Bosrontin 300
Chỉ định
Bosrontin 300 được chỉ định trong các trường hợp:
- Đơn trị liệu trong điều trị các cơn động kinh cục bộ có hay không kèm theo các cơn co giật toàn thể thứ phát ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên.
- Liệu pháp bổ trợ (hỗ trợ) trong điều trị các cơn động kinh cục bộ có hay không kèm theo các cơn co giật toàn thể thứ phát ở người lớn và trẻ em từ 3 tuổi trở lên.
- Điều trị đau thần kinh (đau do bệnh lý thần kinh) ở người lớn.
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
Thuốc kê đơn, chỉ dùng khi có chỉ định của bác sĩ.
Cách dùng
Cách dùng Bosrontin 300
Bosrontin dùng đường uống, có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn. Trên lâm sàng, việc giảm liều, ngừng thuốc hay thay thế bằng một thuốc khác cần được tiến hành từ từ trong thời gian tối thiểu 1 tuần.
Liều dùng
- Động kinh: Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy khoảng liều có hiệu quả của gabapentin là từ 900 mg/ngày đến 3600 mg/ngày. Có thể bắt đầu điều trị bằng cách sử dụng 300 mg x 3 lần/ngày ở ngày 1, hoặc bằng cách chuẩn liều theo Bảng 1. Liều dùng lên đến 4800 mg/ngày đã được đánh giá là dung nạp tốt qua các nghiên cứu lâm sàng dài hạn. Tổng liều hàng ngày nên chia làm 3 lần, khoảng thời gian tối đa giữa các liều không nên vượt quá 12 giờ để tránh bùng phát các cơn co giật.
| BẢNG 1 – Bảng liều: Chuẩn liều ban đầu | |||
|---|---|---|---|
| Liều | Ngày 1 | Ngày 2 | Ngày 3 |
| 900 mg | 300 mg QDa | 300 mg BIDb | 300 mg TIDc |
QDa: 1 lần/ngày. BIDb: 2 lần/ngày. TIDc: 3 lần/ngày.
- Bệnh nhi từ 3 đến 12 tuổi: Liều khởi đầu từ 10 đến 15 mg/kg/ngày được chia thành các liều đều nhau (ba lần mỗi ngày) và tăng dần đến liều có hiệu quả trong thời gian khoảng 3 ngày. Liều gabapentin có hiệu quả ở bệnh nhi từ 5 tuổi trở lên là 25 đến 35 mg/kg/ngày chia thành các liều đều nhau (ba lần mỗi ngày). Liều có hiệu quả ở bệnh nhi từ 3 đến dưới 5 tuổi là 40 mg/kg/ngày chia thành các liều đều nhau (ba lần mỗi ngày). Liều dùng lên đến 50 mg/kg/ngày đã được dung nạp tốt trong một nghiên cứu lâm sàng dài hạn. Khoảng thời gian tối đa giữa các liều dùng không được vượt quá 12 giờ. Không cần thiết phải theo dõi nồng độ gabapentin trong huyết tương để tối ưu hóa điều trị. Gabapentin có thể được sử dụng phối hợp với các thuốc chống động kinh khác mà không cần quan tâm đến sự thay đổi của nồng độ gabapentin trong huyết tương.
- Đau thần kinh ở người lớn: Có thể khởi đầu liệu pháp bằng cách chuẩn liều (xác định liều hiệu quả dựa theo đáp ứng) như mô tả ở Bảng 1, hoặc dùng liều khởi đầu 900 mg/ngày chia thành ba liều đều nhau. Sau đó, dựa theo đáp ứng và độ dung nạp của từng bệnh nhân, liều dùng có thể tăng thêm 300 mg/ngày mỗi 2-3 ngày cho đến liều tối đa 3600 mg/ngày. Cách chuẩn liều gabapentin chậm hơn có thể thích hợp cho riêng từng bệnh nhân. Thời gian tối thiểu để đạt liều 1800 mg/ngày là 1 tuần, đạt liều 2400 mg/ngày là tổng cộng 2 tuần và đạt liều 3600 mg/ngày là tổng cộng 3 tuần.
Trong điều trị đau thần kinh ngoại biên như bệnh lý thần kinh ở bệnh nhân đái tháo đường và đau sau zona, tính hiệu quả và an toàn chưa được kiểm chứng trong các nghiên cứu lâm sàng với thời gian điều trị trên 5 tháng. Nếu bệnh nhân cần dùng thuốc trên 5 tháng, bác sĩ điều trị cần đánh giá tình trạng lâm sàng của bệnh nhân và xác định có cần kéo dài liệu pháp điều trị hay không.
Chỉnh liều ở bệnh nhân đau thần kinh hay động kinh kèm theo suy giảm chức năng thận
Nên điều chỉnh liều ở các bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận (Bảng 2) và/hoặc những bệnh nhân đang được thẩm phân lọc máu.
| BẢNG 2 – Liều gabapentin ở người lớn dựa trên chức năng thận | |
|---|---|
| Độ thanh thải Creatinin (mL/phút) | Tổng liều hàng ngàya (mg/ngày) |
| ≥80 | 900 – 3600 |
| 50 – 79 | 600 – 1800 |
| 30 – 49 | 300 – 900 |
| 15 – 29 | 150b – 600 |
| <15 | 150b – 300 |
aTổng liều hàng ngày nên được dùng theo phác đồ 3 lần/ngày. Các liều dùng để điều trị bệnh nhân có chức năng thận bình thường (độ thanh thải creatinin ≥ 80 mL/phút) nằm trong khoảng từ 900 mg/ngày đến 3600 mg/ngày. Liều được giảm xuống ở các bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinin < 79 mL/phút). bNên được dùng 300 mg cách ngày.
Chỉnh liều ở các bệnh nhân đang được thẩm phân lọc máu
Đối với các bệnh nhân đang được thẩm phân lọc máu mà chưa từng dùng gabapentin, nên dùng liều khởi đầu 300 mg đến 400 mg và sau đó giảm xuống 200 mg đến 300 mg gabapentin sau mỗi 4 giờ thẩm phân lọc máu.
Quá liều và xử trí
Ngộ độc cấp gabapentin đã được ghi nhận với các liều lớn, biểu hiện chóng mặt, nhìn đôi, nói khó, ngủ gà, lờ đờ và tiêu chảy nhẹ; hầu hết các trường hợp quá liều đều hồi phục sau khi sử dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ. Sự giảm hấp thu gabapentin ở liều cao hơn có thể làm hạn chế sự hấp thu khi quá liều.
Xử trí: Gabapentin có thể được đưa ra khỏi cơ thể nhờ thẩm phân lọc máu; tuy nhiên với đa số bệnh nhân thường không cần thiết phải dùng biện pháp này.
Tác dụng phụ
- Rất thường gặp (≥1/10):
Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: Nhiễm virus.
Rối loạn hệ thần kinh: Buồn ngủ, chóng mặt, mất điều vận.
Rối loạn chung và tình trạng tại nơi dùng thuốc: Mệt mỏi, sốt. - Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10):
Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: Viêm phổi, nhiễm trùng hô hấp, nhiễm trùng đường tiết niệu, nhiễm trùng, viêm tai giữa.
Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Biếng ăn, tăng cảm giác thèm ăn.
Rối loạn tâm thần: Chống đối, lú lẫn và rối loạn cảm xúc, trầm cảm, lo âu, căng thẳng, suy nghĩ bất thường.
Rối loạn hệ thần kinh: Co giật, tăng động, loạn vận ngôn, mất trí nhớ, run, mất ngủ, nhức đầu, cảm giác như dị cảm, giảm cảm giác, khả năng phối hợp bất thường, rung giật nhãn cầu, phản xạ tăng, giảm hoặc vắng ý thức.
Rối loạn mắt: Rối loạn thị giác, chẳng hạn như nhược thị (amblyopia), song thị.
Rối loạn tai và tai trong: Chóng mặt.
Rối loạn mạch: Tăng huyết áp, giãn mạch.
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Khó thở, viêm phế quản, viêm họng, ho, viêm mũi.
Rối loạn tiêu hóa: Nôn ói, buồn nôn, bất thường về răng, viêm nướu, tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu, táo bón, khô miệng hoặc cổ họng, đầy hơi.
Rối loạn da và các mô dưới da: Phù mặt, ban xuất huyết thường được mô tả nhất là bầm tím do tổn thương vật lý, phát ban, ngứa và mụn trứng cá.
Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Đau khớp, đau cơ, đau lưng, giật cơ.
Rối loạn hệ sinh sản và vú: Bất lực.
Rối loạn chung và tình trạng tại nơi dùng thuốc: Phù ngoại biên, dáng đi bất thường, suy nhược, đau, khó chịu, hội chứng giống cúm.
Các xét nghiệm: Giảm số lượng bạch cầu, tăng cân.
Chấn thương, ngộ độc và các biến chứng do thủ thuật: Chấn thương do tai nạn, gãy xương, trầy xước. - Ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100):
Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng dị ứng (ví dụ: nổi mày đay).
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng đường huyết (thường quan sát thấy nhất ở bệnh nhân đái tháo đường).
Rối loạn tâm thần: Kích động.
Rối loạn hệ thần kinh: Giảm động, suy tinh thần.
Rối loạn tim: Đánh trống ngực.
Rối loạn tiêu hóa: Nuốt khó.
Rối loạn chung và tình trạng tại nơi dùng thuốc: Phù toàn thân.
Các xét nghiệm: Tăng các giá trị xét nghiệm chức năng gan SGOT (AST), SGPT (ALT) và bilirubin.
Chấn thương, ngộ độc và các biến chứng do thủ thuật: Té ngã. - Hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000):
Rối loạn hệ thần kinh: Mất ý thức.
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Giảm thông khí. - Chưa rõ tần suất:
Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu.
Rối loạn hệ miễn dịch: Triệu chứng quá mẫn (một phản ứng toàn thân với sự biểu hiện của các triệu chứng khác nhau có thể bao gồm sốt, phát ban, viêm gan, sưng hạch, tăng bạch cầu ưa eosin, và đôi khi là các triệu chứng và dấu hiệu khác), sốc phản vệ.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ đường huyết (thường quan sát thấy nhất ở bệnh nhân đái tháo đường), hạ natri máu.
Rối loạn tâm thần: Ý tưởng tự sát, ảo giác, phụ thuộc thuốc.
Rối loạn hệ thần kinh: Các rối loạn vận động khác (ví dụ: múa giật múa vờn, rối loạn vận động, rối loạn trương lực cơ).
Rối loạn tai và tai trong: Ù tai.
Rối loạn tiêu hóa: Viêm tụy.
Rối loạn gan mật: Viêm gan, vàng da.
Rối loạn da và các mô dưới da: Hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, phù mạch, hồng ban đa dạng, rụng tóc, phát ban do thuốc kèm tăng bạch cầu ưa eosin và các triệu chứng toàn thân.
Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Tiêu cơ vân, giật rung cơ.
Rối loạn thận và tiết niệu: Suy thận cấp, tiểu tiện không tự chủ.
Rối loạn hệ sinh sản và vú: Phì đại vú, nữ hóa tuyến vú, rối loạn chức năng tình dục (bao gồm cả những thay đổi trong ham muốn tình dục, rối loạn xuất tinh và không đạt cực khoái).
Rối loạn chung và tình trạng tại nơi dùng thuốc: Phản ứng ngừng thuốc (lo lắng, mất ngủ, buồn nôn, đau, đổ mồ hôi, run, nhức đầu, trầm cảm, cảm thấy bất thường, chóng mặt và khó chịu — thường xuất hiện trong vòng 48 giờ sau khi ngừng thuốc), đau ngực. Đột tử không giải thích được đã được báo cáo, mối quan hệ nhân quả với việc điều trị bằng gabapentin chưa được xác định.
Các xét nghiệm: Tăng creatin phosphokinase trong máu. - Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Tương tác thuốc
- Đã có các báo cáo tự phát và báo cáo trong y văn về sự ức chế hô hấp, giảm tỉnh táo và tử vong liên quan đến việc sử dụng gabapentin khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương bao gồm thuốc nhóm opioid. Dùng kết hợp gabapentin với opioid là một mối lo ngại đặc biệt ở các bệnh nhân yếu ớt, người cao tuổi, bệnh nhân có bệnh hô hấp sẵn có nghiêm trọng, có sử dụng nhiều thuốc, và ở những bệnh nhân bị rối loạn lạm dụng thuốc.
- Morphin: Trong một nghiên cứu trên những tình nguyện viên khỏe mạnh (N=12), khi sử dụng viên nang morphin 60 mg giải phóng có kiểm soát 2 giờ trước khi dùng viên nang gabapentin 600 mg, diện tích dưới đường cong (AUC) của gabapentin tăng 44% so với khi dùng gabapentin không có morphin. Các thông số dược động học của morphin không bị ảnh hưởng khi chỉ định dùng gabapentin 2 giờ sau khi dùng morphin. Tác dụng phụ của opioid quan sát được liên quan tới việc kết hợp morphin với gabapentin không có khác biệt có ý nghĩa so với kết hợp morphin và giả dược.
- Không quan sát thấy có sự tương tác giữa gabapentin và phenobarbital, phenytoin, acid valproic hoặc carbamazepin.
- Dùng đồng thời gabapentin và các thuốc tránh thai đường uống chứa norethindron và/hoặc ethinyl estradiol không ảnh hưởng đến các đặc tính dược động học ở trạng thái nồng độ hằng định trong huyết tương của cả hai thuốc.
- Dùng đồng thời gabapentin với các thuốc kháng acid chứa muối nhôm và muối magnesi làm giảm sinh khả dụng của gabapentin khoảng 20%, do đó nên dùng gabapentin khoảng 2 giờ sau khi uống các thuốc kháng acid.
- Sự bài tiết của gabapentin qua thận không bị ảnh hưởng bởi probenecid.
- Sự bài tiết của gabapentin qua thận bị giảm nhẹ khi dùng phối hợp với cimetidin, nhưng điều này không có ý nghĩa lâm sàng.
Tương kỵ
Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
Lưu ý
Chống chỉ định
- Chống chỉ định gabapentin ở các bệnh nhân quá mẫn với gabapentin hay bất kì thành phần nào của thuốc.
Cảnh báo và thận trọng
- Động kinh: Mặc dù chưa có bằng chứng về các cơn động kinh bùng phát do gabapentin, nhưng việc ngừng đột ngột các thuốc chống co giật ở bệnh nhân động kinh có thể làm xuất hiện trạng thái động kinh. Cũng như các thuốc chống động kinh khác, một số bệnh nhân có thể bị tăng tần suất co giật hoặc bị một đợt khởi phát co giật kiểu mới với gabapentin. Việc cố gắng ngưng dùng các thuốc chống động kinh dùng đồng thời ở bệnh nhân đang dùng nhiều hơn một loại thuốc chống động kinh, nhằm tiến đến chỉ dùng đơn độc gabapentin, có tỷ lệ thành công thấp. Gabapentin không được xem là có hiệu quả chống lại các co giật toàn thể nguyên phát (như vắng ý thức) và có thể làm cơn co giật nặng thêm ở một số bệnh nhân; vì vậy cần dùng thận trọng ở bệnh nhân bị co giật hỗn hợp bao gồm vắng ý thức.
- Điều trị bằng gabapentin có liên quan đến chóng mặt và ngủ gà, có thể làm tăng nguy cơ chấn thương do tai nạn (té ngã). Cũng có báo cáo sau khi thuốc lưu hành về chứng lú lẫn, mất tỉnh táo và sa sút tinh thần. Cần khuyến nghị bệnh nhân thận trọng cho đến khi quen thuộc với các ảnh hưởng có thể có của thuốc.
- Dùng đồng thời với thuốc giảm đau opioid: Bệnh nhân điều trị đồng thời gabapentin với các opioid cần được theo dõi cẩn thận về các dấu hiệu ức chế hệ thần kinh trung ương như ngủ gà, giảm tỉnh táo, ức chế hô hấp. Bệnh nhân dùng đồng thời gabapentin và morphin có thể làm tăng nồng độ gabapentin. Cần giảm liều gabapentin hoặc opioid một cách thích hợp.
- Gabapentin có liên quan đến suy hô hấp nặng. Bệnh nhân có chức năng hô hấp bị tổn thương, bệnh phổi hoặc bệnh thần kinh, suy thận, sử dụng đồng thời nhiều thuốc, và người cao tuổi có thể có nguy cơ gặp phản ứng phụ nghiêm trọng này; cần hiệu chỉnh liều ở những đối tượng này.
- Sốc phản vệ: Gabapentin có thể gây sốc phản vệ. Các dấu hiệu và triệu chứng được báo cáo bao gồm khó thở, sưng môi, họng và lưỡi, hạ huyết áp — cần được điều trị khẩn cấp. Bệnh nhân nên được hướng dẫn ngừng sử dụng gabapentin và tìm kiếm chăm sóc y tế ngay nếu gặp các dấu hiệu hoặc triệu chứng của sốc phản vệ.
- Quần thể bệnh nhân nhi: Tác dụng của liệu pháp gabapentin kéo dài (hơn 36 tuần) lên việc học, trí tuệ và sự phát triển của trẻ em và trẻ vị thành niên chưa được nghiên cứu đầy đủ; cần cân nhắc lợi ích của liệu pháp kéo dài so với nguy cơ có thể xảy ra.
- Lạm dụng và phụ thuộc thuốc: Các trường hợp lạm dụng và phụ thuộc thuốc đã được báo cáo sau khi thuốc lưu hành trên thị trường. Cần thận trọng đánh giá những bệnh nhân có tiền sử lạm dụng thuốc.
- Triệu chứng ngừng thuốc: Sau khi ngừng điều trị ngắn hạn và dài hạn bằng gabapentin, các triệu chứng ngừng thuốc đã được quan sát thấy ở một số bệnh nhân, thường xuất hiện trong vòng 48 giờ sau khi ngừng thuốc, gồm lo lắng, mất ngủ, buồn nôn, đau, đổ mồ hôi, run, nhức đầu, trầm cảm, cảm thấy bất thường, chóng mặt và khó chịu. Bệnh nhân nên được thông báo về điều này khi bắt đầu điều trị. Nếu khuyến cáo ngừng sử dụng gabapentin, nên thực hiện từ từ trong tối thiểu 1 tuần không phụ thuộc vào chỉ định. Ở bệnh nhân đang lọc máu do suy thận giai đoạn cuối, đã có báo cáo bị bệnh cơ kèm tăng nồng độ creatin kinase.
- Phụ nữ có khả năng sinh sản/Tránh thai: Sử dụng gabapentin trong ba tháng đầu thai kỳ có thể gây dị tật bẩm sinh nghiêm trọng cho thai nhi. Gabapentin không nên được sử dụng trong thai kỳ trừ khi lợi ích cho người mẹ vượt trội hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi. Phụ nữ có khả năng sinh sản cần sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị.
Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú
Phụ nữ có thai: Gabapentin đi qua nhau thai người. Nguy cơ dị tật bẩm sinh cho con tăng lên theo hệ số 2-3 ở những bà mẹ được điều trị bằng thuốc chống động kinh. Dữ liệu từ một nghiên cứu quan sát trên hơn 1700 phụ nữ mang thai phơi nhiễm gabapentin (Đan Mạch, Phần Lan, Na Uy, Thụy Điển) không cho thấy nguy cơ gia tăng đáng kể dị tật bẩm sinh nghiêm trọng, sinh non hay bất thường phát triển thần kinh sau sinh. Đối với dị tật bẩm sinh nghiêm trọng, tỷ số phổ biến được điều chỉnh (aPR) và khoảng tin cậy 95% trong ba tháng đầu thai kỳ có phơi nhiễm gabapentin so với không phơi nhiễm thuốc chống động kinh là 0,99 (0,80-1,23). Không có phát hiện có ý nghĩa thống kê đối với thai chết lưu, thai nhỏ so với tuổi thai, điểm Apgar thấp và tật đầu nhỏ; aPR là 1,21 (1,02-1,44) đối với trẻ sơ sinh nhẹ cân, 1,16 (1,00-1,35) đối với trẻ sinh non. Đồng tiếp xúc với gabapentin và opioid trong thai kỳ có thể làm tăng nguy cơ mắc hội chứng ngừng thuốc ở trẻ sơ sinh. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy có độc tính sinh sản. Gabapentin không nên sử dụng trong thai kỳ trừ khi lợi ích cho mẹ vượt trội hơn hẳn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.
Phụ nữ cho con bú: Gabapentin được bài tiết qua sữa mẹ. Ảnh hưởng của gabapentin trên trẻ đang bú mẹ còn chưa được biết. Nên thận trọng khi dùng gabapentin cho các bà mẹ trong thời kỳ cho con bú. Chỉ nên dùng gabapentin nếu lợi ích điều trị mang lại lớn hơn rõ ràng so với các nguy cơ có thể có.
Khả năng sinh sản: Không có tác động trên khả năng mang thai trong các nghiên cứu trên động vật.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc
Gabapentin có thể ảnh hưởng nhẹ hoặc vừa đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc, do tác động lên hệ thần kinh trung ương gây buồn ngủ, chóng mặt hoặc các triệu chứng liên quan khác. Ngay cả khi mức độ nhẹ, những tác dụng phụ này vẫn có thể gây nguy hiểm khi lái xe hoặc vận hành máy móc. Điều này đặc biệt đúng khi mới bắt đầu điều trị và sau khi tăng liều.
Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: Thuốc giảm đau. Mã ATC: N02BF01.
Đặc tính dược động học
Sinh khả dụng của gabapentin không tỷ lệ thuận với liều dùng, tức khi tăng liều dùng thì sinh khả dụng của thuốc lại giảm. Nồng độ đỉnh của gabapentin trong huyết tương đạt được trong vòng 2-3 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của viên nang gabapentin là xấp xỉ 60%. Thức ăn, kể cả chế độ ăn nhiều chất béo, không có ảnh hưởng đáng kể lên dược động học của gabapentin. Quá trình đào thải gabapentin ra khỏi huyết tương được mô tả rõ ràng nhất bởi các đặc tính dược động học tuyến tính, với thời gian bán thải trung bình từ 5-7 giờ, không phụ thuộc vào liều dùng. Trong các nghiên cứu lâm sàng, nồng độ gabapentin trong huyết tương nhìn chung nằm trong khoảng 2 µg/mL và 20 µg/mL, nhưng những nồng độ này không dự đoán được độ an toàn và hiệu quả của thuốc.
| BẢNG 3 – Thông số dược động học trung bình (%RSD) của gabapentin ở trạng thái nồng độ hằng định trong huyết tương khi uống nhiều lần cách nhau 8 giờ | ||
|---|---|---|
| Các thông số dược động học | 300 mg (n=7) | 400 mg (n=11) |
| Cmax (µg/mL) | 4,02 (24) | 5,50 (21) |
| tmax (giờ) | 2,7 (18) | 2,1 (47) |
| T1/2 (giờ) | 5,2 (12) | 6,1 (ND) |
| AUC (0-∞) µg.giờ/mL | 24,8 (24) | 33,3 (20) |
| Ae% | NA | 63,6 (14) |
ND = Không xác định. NA = Chưa được biết.
Gabapentin không gắn với protein huyết tương và có thể tích phân bố 57,7 L. Ở các bệnh nhân động kinh, nồng độ gabapentin trong dịch não tủy xấp xỉ bằng 20% nồng độ thấp nhất của nó ở trạng thái nồng độ hằng định tương ứng trong huyết tương. Gabapentin chỉ thải trừ qua thận; không có bằng chứng về sự chuyển hóa của gabapentin ở người và không gây cảm ứng các enzym oxidase chức năng hỗn hợp ở gan.
Ở các bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân có chức năng thận suy giảm, sự đào thải của gabapentin ra khỏi huyết tương giảm. Hệ số đào thải, độ đào thải ra khỏi huyết tương, độ đào thải qua thận của gabapentin tỷ lệ thuận trực tiếp với độ thanh thải creatinin. Gabapentin được loại trừ ra khỏi huyết tương bởi quá trình thẩm phân lọc máu, do đó cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận hay đang thẩm phân lọc máu.
Các đặc tính dược động học của gabapentin ở trẻ em đã được xác định trên 24 đối tượng khỏe mạnh từ 4-12 tuổi; nhìn chung nồng độ gabapentin trong huyết tương ở trẻ em tương tự như người lớn. Trong một nghiên cứu dược động học ở 24 trẻ sơ sinh và trẻ em khỏe mạnh, trẻ từ 1 đến 48 tháng tuổi đạt nồng độ thuốc trong máu (AUC) khoảng 30% thấp hơn so với trẻ trên 5 tuổi; Cmax thấp hơn và độ thanh thải theo trọng lượng cơ thể cao hơn ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ.
Bảo quản
Bảo quản nơi khô, dưới 30°C, tránh ánh sáng. Để xa tầm tay trẻ em. Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất. Tiêu chuẩn: Tiêu chuẩn cơ sở.
Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.
Dược sĩ tư vấn
Thông tin sản phẩm được tư vấn và kiểm duyệt bởi đội ngũ Dược sĩ chuyên môn cao.
Sản phẩm liên quan
