Viên nén bao phim Keppra Levetiracetam 500 mg điều trị động kinh (Hộp 6 vỉ x 10 viên nén bao phim)

Keppra Viên nén bao phim

Chỉ định

Keppra 500 mg được chỉ định trong các trường hợp:

Đơn trị liệu:

• Các cơn động kinh khởi phát cục bộ có hoặc không có toàn thể hóa thứ phát ở người lớn và thanh thiếu niên từ 16 tuổi trở lên mới được chẩn đoán động kinh.

Điều trị kết hợp:

• Các cơn động kinh khởi phát cục bộ có hoặc không có toàn thể hóa thứ phát ở người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em từ 4 tuổi trở lên bị bệnh động kinh.
• Các cơn giật cơ ở người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên bị bệnh động kinh giật cơ thiếu niên.
• Các cơn co cứng co giật toàn thể tiên phát ở người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên bị động kinh toàn thể vô căn.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống, nuốt cùng với đủ lượng nước và có thể uống trong hoặc ngoài bữa ăn. Sau khi uống, có thể thấy vị đắng của levetiracetam. Liều mỗi ngày được chia đều cho 2 lần uống.

Liều dùng

• Đơn trị liệu – Người lớn và thanh thiếu niên từ 16 tuổi trở lên:
  • Liều bắt đầu: 250 mg hai lần mỗi ngày, tăng lên liều điều trị khởi đầu 500 mg hai lần mỗi ngày sau 2 tuần.
  • Có thể tăng thêm 250 mg hai lần mỗi ngày cho mỗi 2 tuần tùy thuộc vào đáp ứng lâm sàng.
  • Liều tối đa: 1.500 mg hai lần mỗi ngày.
• Điều trị kết hợp – Người lớn (>18 tuổi) và thanh thiếu niên (12-17 tuổi) cân nặng ≥ 50 kg:
  • Liều điều trị khởi đầu: 500 mg hai lần mỗi ngày, có thể bắt đầu ngay từ ngày đầu tiên.
  • Tùy đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp, có thể tăng lên tới 1.500 mg hai lần mỗi ngày.
  • Có thể điều chỉnh liều tăng lên hoặc giảm xuống 500 mg hai lần mỗi ngày cho mỗi 2 đến 4 tuần.
• Điều trị kết hợp – Trẻ em 4-11 tuổi và thanh thiếu niên (12-17 tuổi) cân nặng dưới 50 kg:
  • Liều điều trị khởi đầu: 10 mg/kg hai lần mỗi ngày, có thể tăng lên tới 30 mg/kg hai lần mỗi ngày.
  • Mức điều chỉnh không nên vượt quá 10 mg/kg hai lần mỗi ngày cho mỗi 2 tuần.
• Suy gan: Không cần chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Đối với bệnh nhân suy gan nặng, khuyến cáo giảm 50% liều duy trì hàng ngày khi độ thanh thải creatinine dưới 60 mL/phút/1,73m2.
• Người cao tuổi: Khuyến cáo nên chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi có suy giảm chức năng thận.
• Suy thận – Người lớn và thanh thiếu niên trên 50 kg:
  • Chức năng thận bình thường (ClCr > 80 ml/phút/1,73m2): 500 đến 1.500 mg hai lần mỗi ngày.
  • Suy thận nhẹ (ClCr 50-79): 500 đến 1.000 mg hai lần mỗi ngày.
  • Suy thận trung bình (ClCr 30-49): 250 đến 750 mg hai lần mỗi ngày.
  • Suy thận nặng (ClCr < 30): 250 đến 500 mg hai lần mỗi ngày.
  • Bệnh thận giai đoạn cuối – đang thẩm phân (ClCr < 30): 500 đến 1.000 mg một lần mỗi ngày.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Quá liều và cách xử trí

Xử trí: Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu đối với levetiracetam. Xử trí quá liều chủ yếu là điều trị triệu chứng và có thể bao gồm việc thẩm tách máu. Hiệu suất máy thẩm tách là 60% đối với levetiracetam và 74% đối với chất chuyển hóa chính. Xử trí tiếp tục nên được chỉ định dựa trên lâm sàng hoặc khuyến cáo bởi trung tâm chống độc quốc gia khi cần.

Tương tác thuốc

• Các thuốc chống động kinh: Levetiracetam không ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết thanh của các thuốc chống động kinh hiện hành (phenytoin, carbamazepine, acid valproic, phenobarbital, lamotrigine, gabapentin, primidone) và các thuốc chống động kinh này không ảnh hưởng đến dược động học của levetiracetam.
• Probenecid: Probenecid, một chất ức chế bài tiết tại ống thận, cho thấy ức chế độ thanh thải qua thận của chất chuyển hóa ban đầu nhưng không ức chế sự thanh thải qua thận của levetiracetam.
• Methotrexate: Sử dụng đồng thời levetiracetam và methotrexate đã được báo cáo làm giảm độ thanh thải của methotrexate, gây tăng/kéo dài nồng độ methotrexate trong máu đến mức có khả năng gây độc.
• Các thuốc tránh thai đường uống, digoxin và warfarin: Việc dùng đồng thời với các thuốc digoxin, thuốc tránh thai đường uống và warfarin không ảnh hưởng tới dược động học của levetiracetam.
• Các thuốc nhuận tràng: Đã có các báo cáo riêng lẻ về sự giảm hiệu quả của levetiracetam khi thuốc nhuận tràng thẩm thấu macrogol được sử dụng đồng thời với levetiracetam đường uống. Do đó, không nên uống macrogol 1 giờ trước và sau khi dùng levetiracetam.

Chống chỉ định

Thận trọng

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai: Levetiracetam có thể được sử dụng trong thai kỳ nếu thuốc được cho là cần thiết trên lâm sàng sau khi đã đánh giá cẩn thận. Trong trường hợp như vậy, khuyến cáo sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả. Những thay đổi sinh lý trong thai kỳ có thể ảnh hưởng đến nồng độ levetiracetam. Nên đảm bảo kiểm soát lâm sàng phù hợp cho phụ nữ mang thai điều trị bằng levetiracetam.

Phụ nữ cho con bú: Levetiracetam được bài tiết qua sữa mẹ. Vì vậy, không khuyến cáo cho con bú khi đang dùng thuốc. Tuy nhiên, nếu cần điều trị với levetiracetam trong khi cho con bú, nên cân nhắc lợi ích và nguy cơ của việc điều trị so với tầm quan trọng của việc cho con bú.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Levetiracetam có ít tác động hoặc tác động trung bình đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Khuyến cáo nên thận trọng đối với những bệnh nhân thực hiện những công việc đòi hỏi kỹ năng. Khuyên bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi xác nhận được rằng khả năng thực hiện những hoạt động này không bị ảnh hưởng.

Đặc tính dược lực học

Hoạt chất levetiracetam là dẫn xuất của pyrrolidone. Cơ chế tác dụng của levetiracetam vẫn chưa được giải thích đầy đủ. Các nghiên cứu in vitro cho thấy levetiracetam tác động lên nồng độ Ca trong tế bào thần kinh bằng cách ức chế một phần dòng Ca2+ loại N và làm giảm phóng thích Ca2+ từ các nguồn dự trữ trong tế bào thần kinh. Ngoài ra thuốc còn làm hồi phục một phần việc giảm sút những dòng ion qua cổng glycine và GABA gây ra bởi kẽm và các beta – carboline. Ở người, thuốc có tác dụng trong cả động kinh cục bộ và toàn thể đã khẳng định đặc tính dược lý phổ rộng của levetiracetam.

Đặc tính dược động học

Hấp thu: Levetiracetam được hấp thu nhanh sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống đạt gần 100%. Mức độ hấp thu không phụ thuộc vào liều và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương Cmax đạt được 1,3 giờ sau khi uống.
Phân bố: Cả levetiracetam và chất chuyển hóa chính của nó đều không gắn kết đáng kể với protein huyết tương (<10%). Thể tích phân bố của levetiracetam là khoảng 0,5 đến 0,7 l/kg.
Chuyển hóa: Con đường chuyển hóa chủ yếu (24% của liều) là thủy phân nhóm acetamide bằng men. Các dạng đồng phân của men gan cytochrome P450 không tham gia vào quá trình tạo chất chuyển hóa chính, ucb L057. Hai chất chuyển hóa phụ cũng đã được xác định.
Thải trừ: Độ thanh thải toàn thân trung bình là 0,96 ml/phút/kg. Đường thải trừ chính là qua đường tiểu, chiếm trung bình 95% của liều. Chỉ có 0,3% của liều thải trừ qua phân. Levetiracetam thải trừ qua lọc cầu thận với sự tái hấp thu kế đó ở ống thận và cho thấy chất chuyển hóa chính cũng thải trừ qua bài tiết chủ động qua ống thận cùng với lọc cầu thận.

Bảo quản nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C. Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất. Tiêu chuẩn: TCCS.