Trang chủ

›

Thuốc Trimeseptol điều trị nhiễm khuẩn (Hộp 25 vỉ x 20 viên nén)

Thương hiệu: Dược phẩm Hà Tây

Thuốc Trimeseptol điều trị nhiễm khuẩn (Hộp 25 vỉ x 20 viên nén)

•

Giá đã bao gồm thuế. Phí vận chuyển và các chi phí khác (nếu có) sẽ được thể hiện khi đặt hàng.

Chọn số lượng

Quy cách Hộp 25 vỉ x 20 viên nén

Thành phần Sulfamethoxazol 400 mg; Trimethoprim 80 mg

Nhà sản xuất Dược phẩm Hà Tây

Số đăng ký VD-24195-16

Nước sản xuất Việt Nam

Mô tả ngắn Trimeseptol là kháng sinh phối hợp sulfamethoxazol 400 mg và trimethoprim 80 mg, phòng và điều trị viêm phổi do Pneumocystis jiroveci, nhiễm Toxoplasma gondii, nhiễm Nocardia, nhiễm khuẩn đường tiết niệu cấp tính, viêm tai giữa cấp và đợt cấp viêm phế quản mạn. Thuốc dạng viên nén, đóng gói hộp 25 vỉ x 20 viên, dùng cho người lớn và trẻ trên 12 tuổi.

Hạn sử dụng

Thuốc viên nén Trimeseptol (Sulfamethoxazol 400mg + Trimethoprim 80mg) là gì?

Trimeseptol là thuốc kháng khuẩn toàn thân, dẫn chất phối hợp sulfonamid và trimethoprim theo tỷ lệ 5:1, bào chế dạng viên nén, mỗi viên chứa sulfamethoxazol 400 mg và trimethoprim 80 mg. Sulfamethoxazol ức chế cạnh tranh enzym dihydrofolat synthetase trong tổng hợp dihydrofolat của vi khuẩn; trimethoprim ức chế thuận nghịch dihydrofolat reductase vi khuẩn (DHFR) và ức chế tổng hợp tetrahydrofolat, cùng ức chế hai bước liên tiếp trong tổng hợp purin của vi khuẩn.

Thuốc do Công ty Cổ phần Dược phẩm Hà Tây sản xuất, dùng cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi để phòng và điều trị viêm phổi do Pneumocystis jiroveci, phòng và điều trị nhiễm Toxoplasma gondii, điều trị nhiễm Nocardia, và một số nhiễm khuẩn đường tiết niệu, tai giữa, hô hấp do vi khuẩn nhạy cảm.

Câu hỏi thường gặp

Trimeseptol là thuốc gì?

Trimeseptol là thuốc kháng khuẩn phối hợp sulfamethoxazol 400 mg và trimethoprim 80 mg (tỷ lệ 5:1) dạng viên nén, do Công ty Cổ phần Dược phẩm Hà Tây sản xuất. Thuốc ức chế hai bước liên tiếp trong tổng hợp acid nucleic của vi khuẩn.

Trimeseptol được dùng trong những trường hợp nào?

Thuốc được chỉ định phòng và điều trị viêm phổi do Pneumocystis jiroveci, phòng và điều trị nhiễm Toxoplasma gondii, điều trị nhiễm Nocardia, nhiễm khuẩn đường tiết niệu, viêm tai giữa cấp, viêm xoang mạn cấp, đợt cấp viêm phế quản mạn và một số nhiễm khuẩn tiêu hóa do vi khuẩn nhạy cảm.

Trimeseptol dùng như thế nào?

Uống cùng thức ăn để giảm rối loạn tiêu hóa. Người lớn: 2 viên/lần x 2 lần/ngày với nhiễm khuẩn cấp tính; điều trị ít nhất 5 ngày. Trẻ trên 12 tuổi dùng theo cân nặng hoặc liều cố định 2 viên/lần x 2 lần/ngày. Bệnh nhân suy thận cần giảm liều theo độ thanh thải creatinin.

Trimeseptol có thể gây tác dụng phụ gì?

Rất thường gặp là tăng kali huyết; thường gặp có bội nhiễm nấm, đau đầu, buồn nôn, tiêu chảy, phát ban. Rất hiếm nhưng nghiêm trọng có giảm bạch cầu, thiếu máu bất sản, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, suy thận, hoại tử gan.

Phụ nữ có thai và cho con bú có dùng được Trimeseptol không?

Không nên dùng trong thai kỳ, đặc biệt ba tháng đầu, trừ khi thật cần thiết. Nên tránh dùng khi cho con bú, đặc biệt nếu mẹ hoặc trẻ có nguy cơ tăng bilirubin máu; tránh dùng ở trẻ sơ sinh dưới tám tuần. Nên hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng.

Thành phần

Trimeseptol viên nén

Thành phần	Hàm lượng	Ghi chú
Sulfamethoxazol	400 mg	Hoạt chất
Trimethoprim	80 mg	Hoạt chất
Starch pregelatinized (Eragel), tinh bột sắn, gelatin, natri lauryl sulfat, magnesi stearat, bột talc	vừa đủ	Tá dược

Dạng bào chế: Viên nén hình trụ, màu trắng, mặt viên nhẵn, một mặt có chữ “Bx”, thành và cạnh viên lành lặn.

Công dụng

Công dụng của Trimeseptol

Chỉ định

Thuốc được chỉ định cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi để điều trị các nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm:

Phòng và điều trị viêm phổi do Pneumocystis jiroveci.
Phòng và điều trị nhiễm ký sinh trùng Toxoplasma gondii.
Điều trị nhiễm Nocardia.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu cấp tính chưa biến chứng; nhiễm khuẩn đường tiết niệu dưới không biến chứng; nhiễm khuẩn đường tiết niệu mạn tính, tái phát ở nữ trưởng thành; viêm tuyến tiền liệt nhiễm khuẩn.
Viêm tai giữa cấp tính (trẻ em); viêm xoang mạn cấp (người lớn).
Đợt cấp của viêm phế quản mạn tính.
Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa; lỵ trực khuẩn (tuy nhiên kháng thuốc phổ biến tăng).

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

Thuốc kê đơn, chỉ dùng khi có chỉ định của bác sĩ.

Cách dùng

Cách dùng Trimeseptol

Thuốc dùng đường uống. Nên uống cùng với thức ăn để giảm thiểu khả năng rối loạn tiêu hóa.

Liều dùng

Người lớn trên 18 tuổi – nhiễm khuẩn cấp tính: 2 viên/lần x 2 lần/ngày.
Trẻ em trên 12 đến dưới 18 tuổi: tương đương (6 mg trimethoprim + 30 mg sulfamethoxazol)/kg thể trọng/ngày, chia 2 lần; hoặc uống 2 viên/lần x 2 lần/ngày. Nên điều trị tiếp tục cho đến khi bệnh nhân không còn triệu chứng trong hai ngày; phần lớn cần điều trị ít nhất 5 ngày. Nếu triệu chứng không cải thiện rõ ràng sau 7 ngày, cần đánh giá lại bệnh nhân.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu dưới cấp tính chưa biến chứng: đợt điều trị ngắn (1 đến 3 ngày) đã được chứng minh có hiệu quả.
Bệnh nhân suy thận (người lớn và trẻ 12-18 tuổi): độ thanh thải creatinin > 30 ml/phút – 2 viên/lần x 2 lần/ngày; 15 – 30 ml/phút – 1 viên/lần x 2 lần/ngày. Nên định lượng nồng độ sulfamethoxazol sau 12 giờ dùng thuốc trong vòng 2 – 3 ngày; nếu vượt quá 150 microgam/ml, ngưng uống đến khi hạ xuống còn 120 microgam/ml.
Viêm phổi do Pneumocystis jiroveci – điều trị (người lớn và trẻ trên 12 đến dưới 18 tuổi): liều cao hơn (20 mg trimethoprim + 100 mg sulfamethoxazol)/kg thể trọng/ngày, chia 2 hoặc nhiều lần, trong 2 tuần; mục tiêu nồng độ đỉnh trimethoprim máu ≥ 5 microgam/ml.
Phòng ngừa viêm phổi do PJP – người lớn: 2 viên/lần x 7 ngày/tuần; hoặc 2 viên/lần x 3 lần/tuần (ngày xen kẽ); hoặc 2 viên/lần x 2 lần/ngày x 3 ngày/tuần (ngày xen kẽ).
Phòng ngừa – trẻ em trên 12 đến dưới 18 tuổi: 2 viên/lần x 2 lần/ngày x 7 ngày/tuần; hoặc 2 viên/lần x 2 lần/ngày x 3 ngày/tuần (xen kẽ hoặc liên tiếp); hoặc 4 viên/lần x 3 lần/tuần (ngày liên tiếp). Liều điều trị hàng ngày xấp xỉ 150 mg trimethoprim/m²/ngày và 750 mg sulfamethoxazol/m²/ngày; tổng liều hàng ngày không vượt quá 320 mg trimethoprim và 1600 mg sulfamethoxazol.
Điều trị nhiễm Nocardia: chưa có thống nhất về liều thích hợp nhất; đã sử dụng liều 6 – 8 viên/ngày trong 3 tháng ở người lớn.
Nhiễm ký sinh trùng Toxoplasma gondii: chưa có thống nhất về liều thích hợp nhất, dựa trên kinh nghiệm lâm sàng; để dự phòng có thể dùng liều như dự phòng viêm phổi do PJP.

Quá liều và xử trí

Triệu chứng: buồn nôn, nôn, chóng mặt và nhầm lẫn; suy tủy đã được báo cáo trong quá liều trimethoprim cấp. Xử trí: có thể gây nôn; rửa dạ dày có thể có ích dù hấp thu từ đường tiêu hóa thường rất nhanh và hoàn toàn trong khoảng hai giờ; tùy chức năng thận, bổ sung nước được khuyến cáo nếu lượng nước tiểu thấp. Cả trimethoprim và sulfamethoxazol chỉ bị loại bỏ một lượng nhỏ qua thẩm tách máu; thẩm phân phúc mạc không có hiệu quả.

Tác dụng phụ

Rất thường gặp:
Chuyển hóa và dinh dưỡng: tăng kali huyết.
Thường gặp:
Nhiễm khuẩn: bội nhiễm nấm.
Thần kinh: đau đầu.
Tiêu hóa: buồn nôn, tiêu chảy.
Da: phát ban.
Ít gặp:
Tiêu hóa: nôn.
Rất hiếm gặp:
Nhiễm khuẩn: viêm đại tràng giả mạc.
Máu và bạch huyết: giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt, thiếu máu hồng cầu khổng lồ, thiếu máu bất sản, thiếu máu tan huyết, methemoglobin máu, tăng bạch cầu ưa acid, ban xuất huyết, tan máu ở bệnh nhân thiếu hụt G6PD.
Hệ miễn dịch: bệnh huyết thanh, quá mẫn, viêm cơ tim dị ứng, viêm mạch máu và dị ứng giống ban xuất huyết, lupus-erythematosus, viêm nút quanh động mạch, lupus ban đỏ hệ thống; phản ứng quá mẫn nghiêm trọng (phát ban, sốt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, tăng men gan, tăng kali huyết, hạ natri huyết, tiêu cơ vân).
Tâm thần: trầm cảm, ảo giác.
Hệ thần kinh: viêm màng não vô khuẩn, co giật, viêm dây thần kinh ngoại vi, mất điều hòa, chóng mặt.
Tai: chóng mặt, ù tai.
Mắt: viêm màng bồ đào.
Hô hấp: ho, khó thở, thâm nhiễm phổi.
Tiêu hóa: viêm lưỡi, viêm miệng, viêm tụy.
Gan mật: tăng transaminase, tăng nồng độ bilirubin, vàng da ứ mật, hoại tử gan.
Da: nhạy cảm ánh sáng, phù mạch, viêm da tróc vảy, phát ban cố định, ban đỏ đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson (SJS), hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN), hội chứng mụn mủ ngoại ban toàn thân cấp tính (AGEP).
Cơ xương: đau khớp, đau cơ.
Thận và tiết niệu: suy chức năng thận, viêm thận kẽ, nhiễm toan ống thận.
Tần suất chưa rõ:
Tâm thần: rối loạn tâm thần.
Da: bệnh da liễu bạch cầu trung tính do sốt cấp tính (hội chứng Sweet), phản ứng thuốc với tăng bạch cầu ái toan và triệu chứng toàn thân (DRESS).
Phản ứng bất lợi đe dọa tính mạng: các trường hợp tử vong (rất hiếm) đã xảy ra do SJS, TEN, hoại tử gan tối cấp, mất bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản, các rối loạn máu khác và quá mẫn đường hô hấp. Nguy cơ cao nhất xuất hiện SJS hoặc TEN trong những tuần đầu điều trị; nếu có dấu hiệu SJS/TEN hoặc DRESS, ngừng điều trị ngay.
Hội chứng thực bào máu (HLH): đã được báo cáo hiếm gặp; nếu chẩn đoán xác định, nên ngừng điều trị.
Độc tính đường hô hấp: hiếm gặp, đôi khi tiến triển thành hội chứng suy hô hấp cấp tính (ARDS); nếu xảy ra, ngừng thuốc và điều trị thích hợp.
Hướng dẫn xử trí ADR: dùng acid folic 5 – 10 mg/ngày có thể tránh được ADR do thiếu acid folic mà không làm giảm tác dụng kháng khuẩn. Người bệnh cần uống đủ nước để tránh thuốc kết tinh thành sỏi; không phơi nắng để tránh phản ứng mẫn cảm ánh sáng. Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc

Trimethoprim có thể ảnh hưởng đến xét nghiệm creatinin huyết thanh/huyết tương khi dùng phản ứng picrat kiềm, có thể dẫn đến đánh giá creatinin giả; bài tiết creatinin qua ống thận giảm từ 23% xuống 9% trong khi lọc qua cầu thận không đổi.
Zidovudin: điều trị đồng thời có thể làm tăng nguy cơ tác dụng không mong muốn về huyết học.
Cyclosporin: giảm khả năng phục hồi chức năng thận đã được quan sát khi phối hợp với trimethoprim sau ghép thận.
Rifampicin: dùng đồng thời làm giảm thời gian bán thải huyết tương của trimethoprim (không có ý nghĩa lâm sàng).
Digoxin: tăng nồng độ digoxin huyết tương ở một số bệnh nhân cao tuổi.
Methotrexat: có thể làm tăng nồng độ methotrexat tự do trong huyết tương; trimethoprim ảnh hưởng đến định lượng methotrexat huyết thanh dùng dihydrofolat reductase từ Lactobacillus casei, nhưng không ảnh hưởng xét nghiệm phóng xạ định lượng methotrexat.
Lamivudin: làm tăng 40% phơi nhiễm với lamivudin do trimethoprim; lamivudin không ảnh hưởng dược động học của trimethoprim hoặc sulfamethoxazol.
Thuốc lợi tiểu (thiazid): ở người cao tuổi, nguy cơ giảm tiểu cầu, có hoặc không có ban xuất huyết.
Pyrimethamin: dùng đồng thời liều pyrimethamin cao hơn 25 mg hàng tuần có thể gây thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ.
Warfarin: tăng cường hoạt tính chống đông máu qua ức chế chọn lọc chuyển hóa của warfarin; sulfamethoxazol có thể đẩy warfarin khỏi liên kết albumin huyết tương in vitro; cần kiểm soát chặt chẽ thuốc chống đông.
Phenytoin: kéo dài thời gian bán thải của phenytoin, có thể dẫn đến tác dụng quá mức; cần theo dõi chặt chẽ.
Indomethacin: viêm đại tràng giả mạc liên quan đến kháng sinh đã được báo cáo với hầu hết kháng sinh, bao gồm cả Trimeseptol.
Procainamid, amantadin: khi dùng đồng thời (thải trừ qua bài tiết ống thận), có thể xảy ra cạnh tranh dẫn đến tăng nồng độ trong huyết tương một hoặc cả hai thuốc, có khả năng gây độc.
Các thuốc gây tăng kali huyết (ức chế ACE, chẹn thụ thể angiotensin, lợi tiểu giữ kali như spironolacton): dùng cùng có thể dẫn đến tăng kali máu.
Repaglinid: trimethoprim dùng đồng thời có thể dẫn đến hạ đường huyết.
Acid folinic làm giảm hiệu quả kháng khuẩn của trimethoprim – sulfamethoxazol (quan sát thấy trong điều trị dự phòng và điều trị viêm phổi do Pneumocystis jiroveci).
Thuốc tránh thai: kháng sinh làm giảm hiệu quả của thuốc tránh thai (cơ chế chưa rõ); nên lựa chọn phương pháp tránh thai khác.
Azathioprin: dùng đồng thời có thể dẫn đến những thay đổi về huyết học nghiêm trọng.

Lưu ý

Chống chỉ định

Người mẫn cảm với sulfonamid, trimethoprim hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan nghiêm trọng.
Bệnh nhân suy thận nặng mà không giám sát được nồng độ thuốc trong huyết tương.
Trẻ nhỏ dưới 6 tuần tuổi.
Bệnh nhân có tiền sử giảm tiểu cầu miễn dịch do sử dụng trimethoprim và/hoặc sulfonamid.
Bệnh nhân rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp tính.
Người bệnh được xác định thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ do thiếu acid folic.

Cảnh báo và thận trọng

Người cao tuổi: cần đặc biệt thận trọng do nhạy cảm hơn với tác dụng không mong muốn và có nhiều khả năng gặp tình trạng phức tạp như suy thận và/hoặc suy gan và/hoặc dùng đồng thời thuốc khác.
Bệnh nhân suy thận: cần áp dụng các biện pháp đặc biệt; luôn duy trì cân bằng lượng nước tiểu. Ở bệnh nhân suy dinh dưỡng, nguy cơ tinh thể niệu có thể tăng lên.
Folat: khuyến cáo xét nghiệm công thức máu hàng tháng khi dùng thuốc trong thời gian dài, hoặc cho bệnh nhân thiếu folat hoặc người cao tuổi. Bổ sung acid folinic có thể xem xét nhưng nên bắt đầu thận trọng do có thể can thiệp vào hiệu quả kháng khuẩn.
Bệnh nhân thiếu hụt glucose-6-phosphat dehydrogenase (G-6-PD): có thể xảy ra tan máu.
Thận trọng cho bệnh nhân hen dị ứng hoặc hen phế quản mãn.
Không nên dùng trong điều trị viêm họng do liên cầu tan máu nhóm A vì kém hiệu quả hơn penicillin.
Trimethoprim làm giảm chuyển hóa phenylalanine nhưng không có ý nghĩa ở bệnh nhân phenylceton niệu với chế độ ăn thích hợp.
Tránh dùng cho bệnh nhân mắc hoặc nghi mắc porphyrin cấp tính; cả trimethoprim và sulfonamid đều liên quan đến mức độ nặng của porphyrin.
Theo dõi kali máu ở bệnh nhân có nguy cơ tăng kali huyết và hạ natri máu. Thuốc có liên quan đến nhiễm toan chuyển hóa khi các nguyên nhân cơ bản khác đã được loại trừ.
Không nên dùng cho bệnh nhân bị rối loạn huyết học nặng nếu không có giám sát chặt chẽ.
Chỉ nên sử dụng khi lợi ích điều trị lớn hơn bất kỳ rủi ro nào có thể xảy ra; cần xem xét sử dụng một kháng sinh hiệu quả khác nếu có thể.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai: Trimethoprim và sulfamethoxazol qua nhau thai và sự an toàn ở phụ nữ mang thai chưa được xác định; các nghiên cứu gợi ý mối liên hệ giữa phơi nhiễm với chất đối kháng folat và dị tật bẩm sinh. Trimethoprim là chất đối kháng folat, trong nghiên cứu trên động vật cả hai hoạt chất đã gây bất thường thai nhi. Không nên dùng trong thai kỳ, đặc biệt trong 3 tháng đầu, trừ khi thật cần thiết; nên bổ sung folat nếu dùng trong thai kỳ. Sulfamethoxazol cạnh tranh với bilirubin gắn albumin huyết tương; khi mẹ dùng thuốc gần thời điểm sinh, có thể gây hoặc làm nặng thêm tăng bilirubin máu ở trẻ sơ sinh, đặc biệt ở trẻ sinh non hoặc thiếu G6PD.

Phụ nữ cho con bú: Trimethoprim và sulfamethoxazol được bài tiết trong sữa mẹ. Tránh dùng khi mẹ hoặc trẻ sơ sinh mắc hoặc có nguy cơ tăng bilirubin máu; nên tránh dùng ở trẻ sơ sinh dưới tám tuần vì khuynh hướng tăng bilirubin.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có nghiên cứu khảo sát ảnh hưởng của thuốc đối với khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Không dự đoán được tác dụng bất lợi từ dược lý của thuốc, tuy nhiên cần lưu ý tình trạng lâm sàng của bệnh nhân và các tác dụng không mong muốn khi xem xét khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Đặc tính dược lực học

Nhóm dược lý: Kháng sinh toàn thân, dẫn chất sulfonamid và trimethoprim. Mã ATC: J01EE01.

Trimeseptol (sulfamethoxazol và trimethoprim tỷ lệ 5:1) có tác dụng diệt khuẩn bằng cách ức chế liên tiếp các enzym trong chuyển hóa acid folic. Sulfamethoxazol ức chế cạnh tranh enzym dihydrofolat synthetase, ức chế sử dụng acid para-aminobenzoic (PABA) trong tổng hợp dihydrofolat của vi khuẩn. Trimethoprim ức chế thuận nghịch dihydrofolat reductase vi khuẩn (DHFR) và ức chế tổng hợp tetrahydrofolat; do đó thuốc ức chế hai bước liên tiếp trong tổng hợp purin, dẫn đến ức chế tổng hợp acid nucleic cần thiết của nhiều vi khuẩn. Nghiên cứu in vitro cho thấy kết hợp làm chậm phát triển đề kháng hơn so với dùng đơn độc từng thành phần. Kháng sulfamethoxazol có thể qua nhiều cơ chế (tăng nồng độ PABA cạnh tranh, hoặc qua trung gian plasmid biến đổi enzym dihydrofolat synthetase); kháng trimethoprim qua đột biến trung gian plasmid biến đổi enzym dihydrofolat reductase. Vi khuẩn thường nhạy cảm: Gram dương (Staphylococcus aureus, S. saprophyticus, S. pyogenes); Gram âm (Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Salmonella spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia spp.). Vi khuẩn có thể kháng thuốc: Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Nocardia spp., Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Citrobacter spp., Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Serratia marcescens. Vi khuẩn kháng thuốc: Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Vibrio cholera.

Đặc tính dược động học

Hấp thu: Sau khi uống, cả trimethoprim và sulfamethoxazol được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn; thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu. Đạt nồng độ đỉnh trong máu sau khi uống 1 – 4 giờ; nồng độ thuốc trong máu duy trì tác dụng đến 24 giờ sau khi uống, nồng độ ổn định duy trì 2 – 3 ngày sau khi uống ở người trưởng thành.
Phân bố: Nồng độ trimethoprim ở mô thường cao hơn trong huyết tương (mật, dịch và mô tuyến tiền liệt, nước bọt, đờm, dịch tiết âm đạo); nồng độ trong não, dịch não tủy, dịch tai giữa, dịch khớp và dịch biểu bì tương đương nồng độ có hoạt tính kháng khuẩn. Trimethoprim đi vào dịch màng ối và mô bào thai với nồng độ xấp xỉ huyết tương người mẹ; khoảng 50% gắn với protein huyết tương. Sulfamethoxazol đạt 20 – 50% nồng độ trong huyết tương ở mô, khoảng 66% gắn với protein huyết tương. Cả hai đều phân bố trong sữa mẹ.
Chuyển hóa: Thời gian bán thải trung bình của trimethoprim 8,6 đến 17 giờ với chức năng thận bình thường, kéo dài hơn khi suy thận. Sulfamethoxazol được chuyển hóa ở gan, chủ yếu qua acetyl hóa (N4-acetyl), glucuronid hóa (O-glucuronid) và hydroxyl hóa; các chất chuyển hóa ít hoặc không có hoạt tính kháng khuẩn nhưng có thể gây độc. Thời gian bán thải trung bình của sulfamethoxazol 9,6 đến 19 giờ với chức năng thận bình thường, kéo dài hơn khi suy thận.
Thải trừ: Trimethoprim thải trừ qua thận chủ yếu dạng không đổi (60 – 80%). Sulfamethoxazol thải trừ qua thận, chủ yếu dạng chuyển hóa không hoạt tính và một phần dạng không đổi (20 – 30%).
Suy thận: Thời gian bán thải của cả hai kéo dài ở bệnh nhân suy thận; thời gian bán thải của trimethoprim tăng 1,5 – 3,0 lần khi độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút, nên giảm liều trong trường hợp này.
Suy gan: Thời gian bán thải kéo dài, cần điều chỉnh liều.
Trẻ em: Thời gian bán thải ngắn hơn người lớn; tuy nhiên ở trẻ dưới 2 tháng tuổi, thời gian bán thải kéo dài hơn so với trẻ lớn hơn.

Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C. Để xa tầm tay trẻ em. Hạn dùng sau khi mở nắp lọ: 12 tháng ở điều kiện nhiệt độ phòng có bông hút ẩm và nắp vặn kín. Tiêu chuẩn: TCCS.