Viên nén bao phim Trajenta Duo 2.5mg/850mg Boehringer Ingelheim Điều trị đái tháo đường type 2 (Hộp 1 lọ 14 viên nén bao phim)
Thuốc viên nén bao phim Trajenta Duo 2,5mg/850mg là gì?
Trajenta Duo 2,5mg/850mg là thuốc điều trị đái tháo đường týp 2 dạng viên nén bao phim, phối hợp hai hoạt chất có cơ chế bổ sung: linagliptin 2,5mg (thuộc nhóm ức chế men dipeptidyl peptidase-4, DPP-4) và metformin hydroclorid 850mg (thuộc nhóm biguanid). Linagliptin làm tăng và kéo dài nồng độ các hormon incretin có hoạt tính (GLP-1 và GIP), qua đó tăng tiết insulin phụ thuộc glucose và giảm glucagon; metformin làm giảm sản xuất glucose ở gan và tăng nhạy cảm insulin.
Sản phẩm do Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG (Đức) sản xuất, đóng gói dạng hộp 1 lọ 14 viên nén bao phim. Thuốc được dùng cho người trưởng thành mắc đái tháo đường týp 2 khi nên được điều trị đồng thời với linagliptin và metformin, kết hợp với chế độ ăn phù hợp và vận động thể lực.
Câu hỏi thường gặp
Trajenta Duo 2,5mg/850mg là thuốc gì?
Trajenta Duo 2,5mg/850mg là thuốc trị đái tháo đường týp 2 phối hợp linagliptin 2,5mg (ức chế DPP-4) và metformin hydroclorid 850mg (biguanid) trong một viên nén bao phim, kiểm soát đường huyết theo hai cơ chế bổ sung nhau.
Trajenta Duo 2,5mg/850mg được dùng trong những trường hợp nào?
Thuốc dùng cho người trưởng thành mắc đái tháo đường týp 2 khi nên điều trị đồng thời linagliptin và metformin, khi metformin đơn trị chưa kiểm soát đủ đường huyết, khi đang dùng linagliptin và metformin riêng rẽ, hoặc phối hợp 3 thuốc với một sulfonylurea khi metformin và sulfonylurea liều tối đa dung nạp chưa kiểm soát tốt.
Trajenta Duo 2,5mg/850mg dùng như thế nào?
Uống 1 viên x 2 lần/ngày cùng bữa ăn, tăng liều từ từ để giảm tác dụng phụ tiêu hóa. Liều tối đa 5mg linagliptin và 2000mg metformin mỗi ngày. Bệnh nhân suy thận CrCl/eGFR 45 – 59 giới hạn metformin tối đa 500mg x 2 lần/ngày; chống chỉ định khi eGFR dưới 45.
Trajenta Duo 2,5mg/850mg có thể gây tác dụng phụ gì?
Có thể gặp viêm mũi – họng, ho, rối loạn vị giác, giảm cảm giác thèm ăn, đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, loét miệng, ngứa và hồng ban da. Nghiêm trọng hơn là phản ứng quá mẫn – phù mạch, viêm tụy, viêm gan, nhiễm toan acid lactic và bất thường hấp thu vitamin B12.
Phụ nữ có thai và cho con bú có dùng được Trajenta Duo 2,5mg/850mg không?
Không. Nên tránh dùng Trajenta Duo trong thai kỳ và chuyển sang insulin; không nên dùng thuốc ở phụ nữ đang cho con bú. Phụ nữ có thai hoặc cho con bú cần hỏi ý kiến bác sĩ.
Thành phần
Trajenta Duo 2,5mg/850mg viên nén bao phim
| Thành phần | Hàm lượng | Ghi chú |
|---|---|---|
| Linagliptin | 2,5 mg | Hoạt chất |
| Metformin hydroclorid | 850 mg | Hoạt chất |
Dạng bào chế: Viên nén bao phim.
Công dụng
Công dụng của Trajenta Duo 2,5mg/850mg
Chỉ định
Trajenta Duo được chỉ định điều trị bổ sung cho chế độ ăn phù hợp và vận động nhằm cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân trưởng thành đái tháo đường týp 2, trong các trường hợp:
- Bệnh nhân nên được điều trị đồng thời với linagliptin và metformin.
- Bệnh nhân chưa được kiểm soát đường huyết thích hợp với metformin đơn trị.
- Bệnh nhân đang được kiểm soát đường huyết tốt khi điều trị đồng thời linagliptin và metformin riêng rẽ.
- Phối hợp với một sulfonylurea (phác đồ điều trị 3 thuốc), cùng với chế độ ăn phù hợp và vận động, ở bệnh nhân chưa kiểm soát được đường huyết tốt với liều metformin và một sulfonylurea ở mức tối đa dung nạp được.
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
Thuốc kê đơn, chỉ dùng khi có chỉ định của bác sĩ.
Cách dùng
Cách dùng Trajenta Duo 2,5mg/850mg
Dùng đường uống cùng bữa ăn, với liều tăng từ từ để giảm tác dụng phụ trên đường tiêu hóa liên quan đến metformin.
Liều dùng
- Liều khuyến cáo: 1 viên x 2 lần/ngày. Nên lựa chọn liều dựa trên chế độ điều trị hiện tại, hiệu quả và độ dung nạp của thuốc trên từng bệnh nhân. Liều tối đa hàng ngày: 5 mg linagliptin và 2000 mg metformin.
- Bệnh nhân gần đây không được điều trị bằng metformin: khởi đầu 1 viên 2,5/500 mg x 2 lần/ngày.
- Chưa kiểm soát đường huyết tốt với liều tối đa metformin đơn trị: khởi đầu linagliptin 2,5 mg x 2 lần/ngày (tổng liều 5 mg/ngày) và metformin với liều đang sử dụng.
- Chuyển từ phối hợp linagliptin và metformin dạng riêng lẻ sang dạng phối hợp cố định liều: bắt đầu ở mức liều linagliptin và metformin đang sử dụng.
- Chưa kiểm soát đường huyết tốt với điều trị phối hợp metformin và một sulfonylurea ở mức liều tối đa dung nạp: dùng Trajenta Duo với liều 2,5 mg linagliptin x 2 lần/ngày (tổng liều 5 mg/ngày) và metformin ở mức tương tự liều đang dùng; có thể dùng liều sulfonylurea thấp hơn do nguy cơ hạ đường huyết.
- Bệnh nhân suy thận (CrCl hoặc eGFR 45 – 59 mL/phút/1,73 m²): liều metformin tối đa 500 mg x 2 lần/ngày; phải theo dõi chặt chẽ chức năng thận. Chống chỉ định khi CrCl hoặc eGFR < 45 mL/phút/1,73 m².
- Suy gan: Trajenta Duo chống chỉ định trên bệnh nhân suy gan do thuốc có chứa metformin.
- Người cao tuổi: nên theo dõi chức năng thận thường xuyên do metformin thải trừ qua thận và người cao tuổi có xu hướng suy giảm chức năng thận.
- Trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi: không khuyến cáo sử dụng do thiếu dữ liệu về hiệu quả và tính an toàn.
Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh; để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Quên liều
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Quá liều và xử trí
Linagliptin: trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng trên người tình nguyện khỏe mạnh, liều đơn lên tới 600 mg (tương đương 120 lần liều khuyến cáo) được dung nạp tốt; chưa có kinh nghiệm với liều cao hơn.
Metformin hydroclorid: hạ đường huyết không xảy ra với liều lên tới 85 g, mặc dù có xảy ra nhiễm toan acid lactic – một cấp cứu nội khoa phải được điều trị tại bệnh viện. Trong trường hợp quá liều, tiến hành các biện pháp hỗ trợ thông thường (loại bỏ thuốc chưa hấp thu khỏi đường tiêu hóa, theo dõi lâm sàng); biện pháp hiệu quả nhất để loại bỏ lactat và metformin là lọc thận.
Tác dụng phụ
- Nhiễm trùng: viêm mũi – họng.
- Rối loạn hệ miễn dịch: quá mẫn, phù mạch, mày đay.
- Rối loạn hệ thần kinh: rối loạn vị giác.
- Rối loạn ngực, hô hấp và trung thất: ho.
- Rối loạn đường tiêu hóa: giảm cảm giác thèm ăn, đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, viêm tụy, nôn, loét miệng.
- Rối loạn gan – mật: bất thường xét nghiệm chức năng gan, viêm gan.
- Rối loạn da và mô dưới da: ngứa, hồng ban, mày đay.
- Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: nhiễm toan acid lactic, bất thường xét nghiệm hấp thu vitamin B12.
- Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.
Tương tác thuốc
- Linagliptin không có ảnh hưởng lâm sàng liên quan đến dược động học của metformin, glibenclamid, simvastatin, pioglitazon, warfarin, digoxin hay thuốc tránh thai đường uống; ít có khả năng gây tương tác với cơ chất của CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8, P-glycoprotein và chất vận chuyển cation hữu cơ (OCT).
- Rifampicin (chất cảm ứng mạnh P-glycoprotein và CYP3A) làm giảm khoảng 40% AUC của linagliptin ở trạng thái ổn định – khi dùng đồng thời có thể không đạt được hiệu quả điều trị đầy đủ. Ritonavir (chất ức chế mạnh P-glycoprotein và CYP3A4) làm tăng AUC của linagliptin gấp 2 lần nhưng không cần điều chỉnh liều.
- Rượu và các thuốc chứa cồn: làm tăng nguy cơ nhiễm toan acid lactic do metformin, đặc biệt khi nhịn ăn, suy dinh dưỡng hoặc suy gan – nên tránh.
- Các thuốc gốc cation thải trừ chủ yếu qua ống thận (ví dụ cimetidin): có thể tương tác với metformin do cạnh tranh hệ thống vận chuyển tại ống thận; nên theo dõi đường huyết chặt chẽ và cân nhắc điều chỉnh liều.
- Các thuốc ức chế enzym carbonic anhydrase (topiramat, zonisamid, acetazolamid, dichlorphenamid): làm giảm bicarbonat huyết thanh và có thể làm tăng nguy cơ nhiễm toan acid lactic khi dùng đồng thời – thận trọng.
- Thuốc cản quang chứa iod đường nội mạch: có thể gây suy giảm cấp tính chức năng thận và nhiễm toan lactic; ngừng metformin trước hoặc tại thời điểm chiếu chụp ở bệnh nhân có eGFR 30 – 60 mL/phút/1,73 m², có tiền sử suy gan, nghiện rượu, suy tim hoặc dùng thuốc cản quang đường động mạch; đánh giá lại eGFR sau 48 giờ và dùng lại nếu chức năng thận ổn định.
Lưu ý
Chống chỉ định
- Quá mẫn với hoạt chất linagliptin hoặc metformin hay với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
- Đái tháo đường nhiễm toan ceton.
- Tiền hôn mê đái tháo đường.
- Suy thận trung bình (giai đoạn 3b) và nặng hoặc rối loạn chức năng thận (CrCl < 45 mL/phút hoặc eGFR < 45 mL/phút/1,73 m²).
- Các tình trạng cấp tính có nguy cơ ảnh hưởng đến chức năng thận như: mất nước, nhiễm khuẩn nặng, sốc, sử dụng thuốc cản quang iod đường tĩnh mạch.
- Bệnh có thể gây thiếu oxy ở mô (đặc biệt bệnh cấp tính hoặc tình trạng xấu đi của bệnh mạn tính) như: suy tim mất bù, suy hô hấp, nhồi máu cơ tim gần đây, sốc.
- Suy gan.
- Ngộ độc rượu cấp tính, nghiện rượu.
- Suy tim cấp và suy tim không ổn định (do thuốc chứa metformin).
Cảnh báo và thận trọng
- Không nên sử dụng Trajenta Duo cho bệnh nhân đái tháo đường týp 1 hoặc bệnh nhân đái tháo đường nhiễm toan ceton.
- Hạ đường huyết: tỷ lệ hạ đường huyết cao hơn khi dùng linagliptin kết hợp với insulin ở bệnh nhân suy thận nặng; để giảm nguy cơ, có thể cần dùng liều thấp hơn thuốc kích thích tiết insulin hoặc insulin. Người cao tuổi, suy nhược, suy dinh dưỡng, suy tuyến yên hoặc thượng thận, ngộ độc rượu đặc biệt nhạy cảm; khó nhận biết hạ đường huyết ở người cao tuổi và người dùng thuốc chẹn beta.
- Nhiễm toan acid lactic do metformin: yếu tố nguy cơ gồm suy thận, dùng đồng thời một số thuốc (ví dụ chất ức chế carbonic anhydrase như topiramat), từ 65 tuổi trở lên, chiếu chụp có thuốc cản quang, phẫu thuật và các thủ thuật, tình trạng thiếu oxy (suy tim sung huyết cấp), uống nhiều rượu và suy gan. Đo eGFR trước khi khởi đầu điều trị và ít nhất 1 lần/năm; chống chỉ định metformin khi eGFR < 30 mL/phút/1,73 m², không khuyến cáo khởi đầu khi eGFR 30 – 45 mL/phút/1,73 m².
- Xét nghiệm chẩn đoán có thuốc cản quang chứa iod: ngừng metformin trước hoặc tại thời điểm thực hiện ở bệnh nhân có eGFR 30 – 60 mL/phút/1,73 m² hoặc có tiền sử suy gan, nghiện rượu, suy tim, hoặc dùng thuốc cản quang đường động mạch; đánh giá lại eGFR sau 48 giờ và dùng lại nếu chức năng thận ổn định.
- Phẫu thuật hoặc các thủ thuật khác: ngừng metformin 48 giờ trước phẫu thuật theo chương trình có gây mê toàn thân, gây mê tủy sống hoặc ngoài màng cứng; dùng lại sau 48 giờ và chỉ khi chức năng thận được xác định là bình thường. Tạm ngừng metformin khi bệnh nhân bị giới hạn thức ăn và dịch.
- Tình trạng thiếu oxy: trụy tim mạch (sốc), nhồi máu cơ tim cấp, nhiễm khuẩn huyết và các bệnh lý liên quan đến giảm oxy huyết có liên quan với nhiễm toan lactic; khi những biến cố này xảy ra, ngừng metformin.
- Suy gan: tránh sử dụng metformin ở bệnh nhân đã được chẩn đoán bệnh gan.
- Viêm tụy: đã có báo cáo hậu mãi về viêm tụy cấp, kể cả viêm tụy gây tử vong ở bệnh nhân dùng linagliptin. Nếu nghi ngờ viêm tụy, ngừng ngay Trajenta Duo và khởi đầu điều trị thích hợp.
- Chức năng tim: bệnh nhân suy tim có nguy cơ thiếu oxy và suy thận cao hơn; ở bệnh nhân suy tim mạn ổn định có thể dùng Trajenta Duo với điều kiện theo dõi thường xuyên chức năng tim và thận. Chống chỉ định ở bệnh nhân suy tim cấp và không ổn định.
- Bóng nước pemphigoid: đã có báo cáo sau lưu hành ở bệnh nhân dùng linagliptin; nếu nghi ngờ, dừng dùng Trajenta Duo.
Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú
Phụ nữ có thai: chưa có nghiên cứu phù hợp và đối chứng chặt chẽ trên phụ nữ có thai. Để thận trọng, tốt hơn nên tránh sử dụng Trajenta Duo trong thai kỳ. Khi có kế hoạch mang thai và trong thời gian mang thai, không nên điều trị đái tháo đường bằng Trajenta Duo mà nên dùng insulin để duy trì đường huyết càng gần bình thường càng tốt, nhằm giảm nguy cơ dị dạng thai.
Phụ nữ cho con bú: ở người, metformin có bài tiết vào sữa mẹ; chưa rõ linagliptin có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Không nên sử dụng Trajenta Duo ở phụ nữ đang cho con bú.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc
Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Cần lưu ý nguy cơ hạ đường huyết khi dùng kết hợp với sulfonylurea hoặc insulin có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: thuốc điều trị đái tháo đường – phối hợp thuốc ức chế DPP-4 (linagliptin) và biguanid (metformin) dạng uống.
Linagliptin là chất ức chế enzym DPP-4 – enzym giáng hóa nhanh các hormon incretin GLP-1 và GIP. Linagliptin gắn kết hiệu quả và có thể tách rời với DPP-4, nhờ đó làm tăng ổn định và kéo dài nồng độ incretin hoạt tính, làm tăng bài tiết insulin phụ thuộc glucose và giảm bài tiết glucagon, qua đó cải thiện cân bằng glucose. Linagliptin gắn kết chọn lọc với DPP-4, có tính chọn lọc > 10.000 lần so với DPP-8 hoặc DPP-9 trên in vitro. Metformin là một biguanid có tác dụng chống tăng đường huyết, làm giảm glucose huyết tương ở mức cơ bản và sau bữa ăn qua 3 cơ chế: giảm sản xuất glucose ở gan (ức chế tân tạo glucose và ly giải glycogen), tăng nhạy cảm insulin ở cơ giúp cải thiện hấp thu và sử dụng glucose ngoại vi, làm chậm hấp thu glucose ở ruột; metformin không kích thích tiết insulin nên không gây hạ đường huyết và có tác dụng thuận lợi trên chuyển hóa lipid (giảm cholesterol toàn phần, LDL-cholesterol và triglycerid).
Đặc tính dược động học
Linagliptin: sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 30%, không bị ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng bởi thức ăn; là cơ chất của P-glycoprotein và CYP3A4. Thể tích phân bố biểu kiến trung bình ở trạng thái ổn định khoảng 1110 lít; liên kết protein huyết tương phụ thuộc nồng độ (khoảng 99% ở nồng độ thấp, giảm còn 75 – 89% ở nồng độ cao do bão hòa liên kết với DPP-4). Chuyển hóa đóng vai trò thứ yếu; khoảng 5% liều thải qua nước tiểu. Sau khi uống, khoảng 85% liều được thải trừ theo phân (80%) hoặc nước tiểu (5%) trong vòng 4 ngày; thanh thải qua thận ở trạng thái ổn định khoảng 70 mL/phút. Không cần chỉnh liều linagliptin ở bệnh nhân suy thận bất kỳ mức độ nào hoặc suy gan nhẹ, vừa, nặng.
Metformin: Tmax đạt được sau khoảng 2,5 giờ; sinh khả dụng tuyệt đối của viên 500 mg hoặc 850 mg khoảng 50 – 60%; hấp thu không hoàn toàn và có thể bão hòa. Metformin gắn không đáng kể với protein huyết tương, phân bố vào hồng cầu; thể tích phân bố trung bình khoảng 63 – 276 L. Metformin không bị chuyển hóa, thải trừ qua nước tiểu ở dạng không đổi; độ thanh thải qua thận > 400 mL/phút (lọc cầu thận và bài tiết qua ống thận); thời gian bán thải biểu kiến khoảng 6,5 giờ, kéo dài khi suy giảm chức năng thận.
Bảo quản
Bảo quản nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C; đóng chặt nắp lọ để tránh ẩm. Để xa tầm tay trẻ em. Tiêu chuẩn: TCCS.
Thực phẩm bảo vệ sức khoẻ, không phải là thuốc, không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh.
Dược sĩ tư vấn
Thông tin sản phẩm được tư vấn và kiểm duyệt bởi đội ngũ Dược sĩ chuyên môn cao.
