Viên nén phóng thích kéo dài Glucophage XR 750mg Merck điều trị tiểu đường (Hộp 02 vỉ x 15 viên nén phóng thích kéo dài)
Thuốc viên nén phóng thích kéo dài Glucophage XR 750 mg là gì?
Glucophage XR 750 mg là thuốc điều trị đái tháo đường týp 2 nhóm biguanid, chứa hoạt chất metformin hydroclorid hàm lượng 750 mg (tương đương 585 mg metformin base), bào chế dạng viên nén phóng thích kéo dài giúp giải phóng hoạt chất từ từ, dùng một lần mỗi ngày. Metformin có tác dụng chống tăng đường huyết, làm giảm đường huyết cơ bản và sau khi ăn, không kích thích tiết insulin nên không gây hạ đường huyết khi dùng đơn độc.
Sản phẩm do Merck Sante s.a.s. (Pháp) sản xuất, đóng gói dạng hộp 02 vỉ x 15 viên nén phóng thích kéo dài. Thuốc được chỉ định cho người lớn mắc đái tháo đường týp 2, đặc biệt ở bệnh nhân quá cân khi chế độ ăn kiêng và tập thể dục đơn thuần chưa kiểm soát được đường huyết.
Câu hỏi thường gặp
Glucophage XR 750 mg là thuốc gì?
Glucophage XR 750 mg là thuốc trị đái tháo đường týp 2 nhóm biguanid, chứa metformin hydroclorid 750 mg dạng viên nén phóng thích kéo dài dùng một lần mỗi ngày, giúp giảm đường huyết cơ bản và sau ăn mà không gây hạ đường huyết khi dùng đơn độc.
Glucophage XR 750 mg được dùng trong những trường hợp nào?
Thuốc dùng điều trị đái tháo đường týp 2 ở người lớn, đặc biệt ở bệnh nhân quá cân khi chế độ ăn kiêng và tập thể dục chưa kiểm soát được đường huyết; có thể đơn trị hoặc phối hợp với thuốc uống khác hoặc insulin.
Glucophage XR 750 mg dùng như thế nào?
Nuốt nguyên viên, không nhai, vào bữa ăn tối, một lần mỗi ngày. Thuốc dùng để duy trì cho bệnh nhân đang điều trị metformin, với liều tương đương liều hằng ngày của metformin, tối đa 1500 mg. Bệnh nhân suy thận eGFR 30 – 59 khởi đầu 500 mg/ngày, tối đa 1000 mg/ngày; không dùng cho trẻ em.
Glucophage XR 750 mg có thể gây tác dụng phụ gì?
Rất thường gặp là rối loạn tiêu hóa (buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, chán ăn), phần lớn thoáng qua khi bắt đầu điều trị; thường gặp rối loạn vị giác. Rất hiếm gặp nhiễm toan acid lactic, giảm hấp thu vitamin B12 và phản ứng da; hiếm khi bất thường chức năng gan.
Phụ nữ có thai và cho con bú có dùng được Glucophage XR 750 mg không?
Thuốc chống chỉ định ở phụ nữ cho con bú. Trong thai kỳ nên dùng insulin thay cho metformin để kiểm soát đường huyết; phụ nữ có thai hoặc cho con bú cần hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng.
Thành phần
Glucophage XR 750 mg viên nén phóng thích kéo dài
| Thành phần | Hàm lượng | Ghi chú |
|---|---|---|
| Metformin hydrochloride (tương đương 585 mg metformin base) | 750 mg | Hoạt chất |
Dạng bào chế: Viên nén phóng thích kéo dài.
Công dụng
Công dụng của Glucophage XR 750 mg
Chỉ định
Glucophage XR 750 mg được chỉ định trong các trường hợp:
- Điều trị đái tháo đường týp 2 ở người lớn, đặc biệt ở bệnh nhân quá cân, khi chế độ ăn kiêng và tập thể dục đơn thuần không hiệu quả trong kiểm soát đường huyết.
- Có thể được dùng như đơn trị liệu hoặc phối hợp với các thuốc trị đái tháo đường đường uống khác hoặc với insulin.
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
Thuốc kê đơn, chỉ dùng khi có chỉ định của bác sĩ.
Cách dùng
Cách dùng Glucophage XR 750 mg
Nuốt viên thuốc, không được nhai, trong hoặc cuối bữa ăn. Điều này sẽ giúp bệnh nhân tránh được sự khó chịu ở đường tiêu hóa. Phải dùng Glucophage hàng ngày không ngắt quãng; những bệnh nhân ngừng điều trị phải liên lạc với bác sĩ. Vỏ thuốc có thể xuất hiện trong phân, đây là hiện tượng bình thường.
Liều dùng
- Người lớn có chức năng thận bình thường (eGFR ≥ 90 mL/phút/1,73 m²) – đơn trị liệu hoặc phối hợp với các thuốc trị đái tháo đường đường uống khác: Glucophage XR 750 mg được dùng để điều trị duy trì cho những bệnh nhân đang được điều trị với metformin (dạng phóng thích tức thì hoặc phóng thích kéo dài). Liều lượng nên tương đương với liều dùng hằng ngày của metformin, tối đa 1500 mg uống vào bữa ăn tối. Sau 10 – 15 ngày kiểm tra sự tương thích về liều dựa trên đo đường huyết.
- Phối hợp với insulin: ở bệnh nhân đã được điều trị metformin phối hợp insulin, liều Glucophage XR 750 mg nên tương đương liều dùng hằng ngày của metformin, tối đa 1500 mg uống vào bữa ăn tối; liều insulin được điều chỉnh dựa trên đo đường huyết.
- Suy thận (eGFR 60 – 89 mL/phút/1,73 m²): có thể xem xét giảm liều tùy mức suy giảm chức năng thận.
- Suy thận (eGFR 30 – 59 mL/phút/1,73 m²): chỉ dùng khi không có các điều kiện khác làm tăng nguy cơ nhiễm acid lactic; liều khởi đầu 500 mg metformin hydrochlorid ngày 1 lần, liều tối đa 1000 mg mỗi ngày. Chống chỉ định khi eGFR < 30 mL/phút/1,73 m².
- Người lớn tuổi: điều chỉnh liều dựa vào chức năng thận, cần thường xuyên đánh giá chức năng thận.
- Trẻ em: do không có dữ liệu, không nên dùng Glucophage XR cho trẻ em.
Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh; để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Quên liều
Dùng thuốc ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Quá liều và xử trí
Không nhận thấy hạ đường huyết khi dùng metformin hydrochlorid với liều lên đến 85 g, mặc dù có xảy ra nhiễm acid lactic. Quá liều metformin hoặc tồn tại đồng thời các yếu tố nguy cơ có thể gây nhiễm acid lactic – một cấp cứu y khoa phải được điều trị tại bệnh viện. Phương thức hiệu quả nhất để loại bỏ lactat và metformin là thẩm phân máu. Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm y tế địa phương gần nhất.
Tác dụng phụ
- Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10):
Rối loạn dạ dày – ruột: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng và chán ăn. Các tác dụng này xảy ra thường xuyên hơn trong giai đoạn bắt đầu điều trị và thường tự khỏi trong hầu hết các trường hợp; tăng liều chậm giúp cải thiện dung nạp đường tiêu hóa. - Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10):
Rối loạn hệ thần kinh: rối loạn vị giác. Rối loạn tiêu hóa. - Rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000):
Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa: giảm hấp thu vitamin B12 kèm giảm nồng độ trong huyết thanh khi dùng metformin dài ngày (cân nhắc nguyên nhân này nếu bệnh nhân bị thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ); nhiễm toan acid lactic.
Rối loạn da và mô dưới da: ban đỏ, ngứa, mày đay. - Chưa rõ tần suất (báo cáo đơn độc):
Rối loạn gan – mật: bất thường các xét nghiệm chức năng gan hoặc viêm gan, hồi phục khi ngưng dùng metformin. - Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.
Tương tác thuốc
- Kết hợp không khuyên dùng – Rượu: ngộ độc rượu liên quan đến tăng nguy cơ nhiễm acid lactic, đặc biệt trong trường hợp đói, suy dinh dưỡng hoặc suy gan.
- Kết hợp không khuyên dùng – Các chất cản quang có chứa iod: phải ngưng metformin trước hoặc tại thời điểm làm xét nghiệm chẩn đoán hình ảnh và không dùng lại cho tới ít nhất 48 giờ sau, với điều kiện chức năng thận đã được đánh giá lại và cho thấy đã ổn định.
- Thận trọng khi kết hợp – Thuốc làm thay đổi chức năng thận theo hướng bất lợi (thuốc kháng viêm không steroid, kể cả chất ức chế COX-2 chọn lọc; thuốc ức chế men chuyển; chất đối vận thụ thể angiotensin II; thuốc lợi tiểu, đặc biệt lợi tiểu quai): làm tăng nguy cơ nhiễm acid lactic; cần theo dõi chặt chức năng thận khi bắt đầu hoặc đang dùng.
- Thận trọng khi kết hợp – Thuốc có hoạt tính tăng đường huyết nội tại (glucocorticoid dùng đường toàn thân và tại chỗ, các chất kích thích giao cảm): cần kiểm tra đường huyết thường xuyên hơn, nhất là khi mới bắt đầu; điều chỉnh liều thuốc trị đái tháo đường trong và sau khi ngưng các thuốc này.
- Thận trọng khi kết hợp – Các chất vận chuyển cation hữu cơ (OCT): chất ức chế OCT1 (như verapamil) có thể làm giảm hiệu quả metformin; chất cảm ứng OCT1 (như rifampicin) có thể làm tăng hấp thu và hiệu quả metformin; chất ức chế OCT2 (như cimetidin, dolutegravir, ranolazin, trimethoprim, vandetanib, isavuconazol) có thể làm giảm thải trừ metformin qua thận và tăng nồng độ trong huyết tương; chất ức chế cả OCT1 và OCT2 (như crizotinib, olaparib) có thể làm thay đổi hiệu quả và thải trừ qua thận của metformin.
Lưu ý
Chống chỉ định
- Mẫn cảm với metformin hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.
- Bất kỳ thể nào của nhiễm toan chuyển hóa cấp (như nhiễm acid lactic, nhiễm toan thể ceton do đái tháo đường).
- Tiền hôn mê đái tháo đường.
- Suy thận nặng (eGFR < 30 mL/phút/1,73 m²).
- Các trường hợp cấp tính có khả năng làm thay đổi chức năng thận như: mất nước, nhiễm trùng nặng, sốc.
- Các bệnh có thể gây nên tình trạng thiếu oxy mô (đặc biệt bệnh cấp tính hoặc tình trạng nặng thêm của bệnh mạn tính) như: suy tim mất bù, suy hô hấp, nhồi máu cơ tim gần đây, sốc.
- Suy gan, nhiễm độc rượu cấp tính, chứng nghiện rượu.
- Phụ nữ cho con bú.
Cảnh báo và thận trọng
- Nhiễm acid lactic: biến chứng chuyển hóa hiếm gặp nhưng rất nặng, có thể tử vong, do tích lũy metformin. Khởi phát thường kín đáo với các triệu chứng không điển hình như khó chịu, đau cơ, suy hô hấp, lơ mơ và đau bụng; kèm lactat máu > 5 mmol/L, khoảng trống anion, tăng tỷ lệ lactat/pyruvat và nồng độ metformin huyết tương > 5 μg/mL. Khi nghi ngờ, ngừng metformin, nhanh chóng đưa bệnh nhân đến bệnh viện; khuyến cáo thẩm tách máu để điều chỉnh nhiễm acid và loại bỏ metformin tích lũy.
- Yếu tố nguy cơ nhiễm acid lactic: suy thận, dùng đồng thời một số thuốc (ví dụ chất ức chế carbonic anhydrase như topiramat), từ 65 tuổi trở lên, xét nghiệm chẩn đoán hình ảnh có thuốc cản quang, phẫu thuật và các thủ thuật khác, tình trạng thiếu oxy (ví dụ suy tim sung huyết cấp), uống nhiều rượu, suy gan.
- Chức năng thận: đo eGFR trước khi khởi đầu điều trị và ít nhất 1 lần/năm sau đó (thường xuyên hơn ở người có nguy cơ tiến triển suy thận như người cao tuổi). Ở bệnh nhân đang dùng metformin có eGFR giảm dưới 45 mL/phút/1,73 m², đánh giá nguy cơ – lợi ích của việc tiếp tục phác đồ.
- Bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên: nguy cơ nhiễm acid lactic tăng theo tuổi do khả năng suy gan, suy thận, suy tim cao hơn; cần đánh giá chức năng thận thường xuyên hơn.
- Xét nghiệm chẩn đoán hình ảnh có thuốc cản quang chứa iod: ngừng metformin trước hoặc tại thời điểm thực hiện ở bệnh nhân có eGFR 30 – 60 mL/phút/1,73 m², có tiền sử suy gan, nghiện rượu, suy tim, hoặc dùng thuốc cản quang theo đường động mạch; đánh giá lại eGFR sau 48 giờ và dùng lại nếu chức năng thận ổn định.
- Phẫu thuật hoặc các thủ thuật khác: ngưng metformin tại thời điểm phẫu thuật có gây mê toàn thân, gây tê ngoài màng cứng hoặc tủy sống; dùng lại không sớm hơn 48 giờ sau và khi chức năng thận đã ổn định. Tạm ngừng metformin khi bệnh nhân bị giới hạn lượng thức ăn và chất lỏng đưa vào.
- Tình trạng thiếu oxy: trụy tim mạch (sốc), nhồi máu cơ tim cấp, nhiễm khuẩn huyết, suy tim sung huyết cấp liên quan với nhiễm acid lactic; khi những biến cố này xảy ra phải ngừng metformin.
- Uống rượu: cảnh báo bệnh nhân không uống rượu khi dùng metformin.
- Suy gan: tránh dùng metformin ở bệnh nhân đã được chẩn đoán bệnh gan.
- Chức năng tim: ở bệnh nhân suy tim mạn ổn định có thể dùng metformin nếu theo dõi đều đặn chức năng tim và thận; chống chỉ định ở bệnh nhân suy tim cấp và không ổn định.
- Tất cả bệnh nhân nên tiếp tục chế độ ăn kiêng phân bố điều độ lượng tinh bột trong ngày; bệnh nhân quá cân tiếp tục chế độ ăn hạn chế năng lượng. Thực hiện đều đặn các xét nghiệm theo dõi đái tháo đường. Metformin đơn trị thường không gây hạ đường huyết, nhưng thận trọng khi phối hợp với insulin hoặc các thuốc trị đái tháo đường khác (sulfonylurea, meglitinid).
Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú
Phụ nữ có thai: khi bệnh nhân có kế hoạch mang thai và trong suốt thời kỳ mang thai, không dùng metformin để điều trị đái tháo đường mà phải dùng insulin để duy trì đường huyết càng gần chỉ số bình thường càng tốt, nhằm giảm nguy cơ dị dạng thai nhi.
Phụ nữ cho con bú: metformin bài tiết qua sữa ở chuột; dữ liệu tương tự không được thực hiện trên người. Tùy vào tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ, có thể quyết định ngưng cho con bú hoặc ngưng dùng metformin.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc
Đơn trị liệu metformin không gây hạ đường huyết nên không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, khi sử dụng cùng các thuốc trị đái tháo đường khác (sulfonylurea, insulin, meglitinid), bệnh nhân phải được cảnh báo về nguy cơ hạ đường huyết.
Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: thuốc điều trị đái tháo đường, nhóm biguanid.
Metformin là một biguanide có tác dụng chống tăng đường huyết, làm giảm đường huyết cơ bản và sau khi ăn. Metformin không kích thích tiết insulin nên không gây hạ đường huyết. Thuốc hoạt động qua 3 cơ chế: giảm sản xuất glucose ở gan bằng cách ức chế tân tạo đường và phân hủy glycogen; tại cơ, gia tăng nhạy cảm insulin và cải thiện sử dụng glucose ở ngoại biên; làm chậm hấp thu glucose ở ruột. Metformin kích thích tổng hợp glycogen ở tế bào qua tác động lên men glycogen synthase và làm tăng khả năng vận chuyển của các chất vận chuyển glucose qua màng (GLUT). Với viên phóng thích tức thì, metformin làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-cholesterol và triglycerid; tác dụng này không thấy rõ với viên phóng thích kéo dài, có thể do uống vào buổi tối và có thể xảy ra tăng triglycerid.
Hiệu quả lâm sàng: nghiên cứu ngẫu nhiên tiền cứu UKPDS trên bệnh nhân đái tháo đường týp 2 quá cân điều trị khởi đầu bằng metformin phóng thích tức thì cho thấy giảm có ý nghĩa nguy cơ tuyệt đối các biến chứng liên quan đến bệnh đái tháo đường (29,8 so với 43,3 ca/1000 bệnh nhân-năm ở nhóm chỉ ăn kiêng, p = 0,0023), giảm tỉ lệ tử vong liên quan đến đái tháo đường (7,5 so với 12,7 ca/1000 bệnh nhân-năm, p = 0,017), giảm tử vong toàn bộ (13,5 so với 20,6 ca/1000 bệnh nhân-năm, p = 0,011) và giảm nhồi máu cơ tim (11 so với 18 ca/1000 bệnh nhân-năm, p = 0,01).
Đặc tính dược động học
Hấp thu: sau khi uống liều đơn 1500 mg (Glucophage XR 750 mg), nồng độ đỉnh trong huyết tương trung bình đạt được trong khoảng 5 giờ (4 – 12 giờ), là 1193 ng/mL. Glucophage XR 750 mg tương đương sinh học với Glucophage XR 500 mg ở liều 1500 mg. Khi uống lúc đói, AUC giảm 30% (Cmax và Tmax không đổi); độ hấp thu trung bình hầu như không thay đổi bởi thành phần thức ăn; không thấy tích tụ thuốc sau khi dùng lặp lại đến 2000 mg/ngày.
Phân bố: liên kết protein huyết tương không đáng kể; metformin phân bố vào hồng cầu; thể tích phân bố trung bình khoảng 63 – 276 L.
Chuyển hóa: metformin được bài tiết dưới dạng không đổi ở nước tiểu, không tìm thấy chất chuyển hóa ở người.
Thải trừ: độ thanh thải > 400 mL/phút (lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận); thời gian bán thải khoảng 6,5 giờ. Khi chức năng thận suy giảm, độ thanh thải giảm theo tỉ lệ của creatinin, kéo dài thời gian bán thải và làm tăng nồng độ metformin trong huyết tương.
Bảo quản
Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ẩm. Để xa tầm tay trẻ em. Tiêu chuẩn: TCCS.
Thực phẩm bảo vệ sức khoẻ, không phải là thuốc, không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh.
Dược sĩ tư vấn
Thông tin sản phẩm được tư vấn và kiểm duyệt bởi đội ngũ Dược sĩ chuyên môn cao.
