Viên nén bao phim phóng thích kéo dài Xigduo XR 10mg/1000mg AstraZeneca Điều trị đái tháo đường type 2 (Hộp 4 vỉ x 7 viên nén bao phim phóng thích kéo dài)
Thuốc viên nén phóng thích kéo dài Xigduo XR 10mg/1000mg là gì?
Xigduo XR 10mg/1000mg là thuốc điều trị đái tháo đường týp 2 dạng viên nén bao phim phóng thích kéo dài, phối hợp hai hoạt chất có cơ chế bổ sung: dapagliflozin 10mg (thuộc nhóm ức chế kênh đồng vận chuyển natri – glucose 2, SGLT2) và metformin hydroclorid 1000mg (thuộc nhóm biguanid). Dapagliflozin làm tăng thải glucose qua nước tiểu, còn metformin làm giảm sản xuất glucose ở gan và tăng nhạy cảm insulin.
Sản phẩm do AstraZeneca Pharmaceuticals LP (Mỹ) sản xuất, đóng gói dạng hộp 4 vỉ x 7 viên nén bao phim phóng thích kéo dài. Thuốc được dùng cho người trưởng thành mắc đái tháo đường týp 2 khi thích hợp điều trị với cả dapagliflozin và metformin, bổ sung cho chế độ ăn kiêng và tập thể dục.
Câu hỏi thường gặp
Xigduo XR 10mg/1000mg là thuốc gì?
Xigduo XR 10mg/1000mg là thuốc trị đái tháo đường týp 2 phối hợp dapagliflozin 10mg (ức chế SGLT2) và metformin hydroclorid 1000mg (biguanid) trong một viên nén phóng thích kéo dài, kiểm soát đường huyết theo hai cơ chế bổ sung nhau.
Xigduo XR 10mg/1000mg được dùng trong những trường hợp nào?
Thuốc dùng cho người trưởng thành mắc đái tháo đường týp 2 khi metformin đơn trị ở liều dung nạp tối đa chưa kiểm soát đủ đường huyết, khi cần phối hợp thêm thuốc hạ đường huyết khác kể cả insulin, hoặc để thay thế phác đồ dapagliflozin và metformin đang dùng dạng viên riêng lẻ.
Xigduo XR 10mg/1000mg dùng như thế nào?
Uống một lần mỗi ngày vào buổi sáng cùng bữa ăn, nuốt nguyên viên, không bẻ hay nhai. Liều khởi đầu được cá thể hóa theo phác đồ hiện tại, tối đa 10mg dapagliflozin và 2000mg metformin mỗi ngày. Chống chỉ định khi eGFR dưới 60 mL/phút.
Xigduo XR 10mg/1000mg có thể gây tác dụng phụ gì?
Rất thường gặp là hạ đường huyết (khi phối hợp sulfonylurea/insulin) và các triệu chứng tiêu hóa. Thường gặp nhiễm nấm sinh dục, nhiễm khuẩn đường tiết niệu, đau đầu, chóng mặt, đau lưng, tiểu nhiều, rối loạn lipid máu. Hiếm gặp nhiễm toan ceton do đái tháo đường; rất hiếm gặp nhiễm toan lactic và thiếu hụt vitamin B12.
Phụ nữ có thai và cho con bú có dùng được Xigduo XR 10mg/1000mg không?
Nên cân nhắc liệu pháp thay thế trong thai kỳ, đặc biệt tam cá nguyệt thứ hai và thứ ba, và chỉ dùng khi lợi ích rõ ràng hơn nguy cơ. Với phụ nữ cho con bú, cần quyết định ngừng cho bú hoặc ngừng thuốc. Phụ nữ có thai hoặc cho con bú cần hỏi ý kiến bác sĩ.
Thành phần
Xigduo XR 10mg/1000mg viên nén phóng thích kéo dài
| Thành phần | Hàm lượng | Ghi chú |
|---|---|---|
| Dapagliflozin (dưới dạng dapagliflozin propanediol monohydrat) | 10 mg | Hoạt chất |
| Metformin hydroclorid (dạng phóng thích kéo dài) | 1000 mg | Hoạt chất |
| Lactose | vừa đủ | Tá dược |
Dạng bào chế: Viên nén bao phim phóng thích kéo dài. Tá dược của thuốc thường được thải trừ qua phân dưới dạng khối mềm, ướt có thể trông gần giống hình dạng viên thuốc ban đầu.
Công dụng
Công dụng của Xigduo XR 10mg/1000mg
Chỉ định
Xigduo XR 10mg/1000mg được chỉ định như liệu pháp bổ sung vào chế độ ăn kiêng và tập thể dục để cải thiện kiểm soát đường huyết ở người trưởng thành bị đái tháo đường týp 2 khi thích hợp điều trị với cả dapagliflozin và metformin:
- Ở bệnh nhân chưa kiểm soát tốt đường huyết với metformin đơn trị liệu ở liều dung nạp tối đa.
- Phối hợp với các thuốc hạ đường huyết khác, kể cả insulin, ở bệnh nhân chưa kiểm soát tốt đường huyết với metformin và các thuốc này.
- Ở bệnh nhân đã được điều trị phối hợp dapagliflozin và metformin dưới dạng viên riêng lẻ.
Không khuyến cáo dùng Xigduo XR ở bệnh nhân đái tháo đường týp 1 hoặc nhiễm toan ceton trên nền đái tháo đường.
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
Thuốc kê đơn, chỉ dùng khi có chỉ định của bác sĩ.
Cách dùng
Cách dùng Xigduo XR 10mg/1000mg
Dùng đường uống. Nuốt nguyên viên thuốc, không được bẻ, cắt hoặc nhai. Nên uống Xigduo XR một lần mỗi ngày vào buổi sáng, cùng với bữa ăn, điều chỉnh tăng liều từ từ để giảm thiểu tác dụng ngoại ý của metformin trên dạ dày – ruột.
Liều dùng
- Liều khởi đầu: bác sĩ nên cá thể hóa liều khởi đầu dựa trên liệu trình điều trị hiện hành của bệnh nhân. Có thể điều chỉnh liều dựa trên hiệu quả và khả năng dung nạp nhưng không được quá liều tối đa hàng ngày là 10 mg dapagliflozin và 2000 mg metformin hydroclorid.
- Bệnh nhân đang uống liều buổi tối viên phóng thích kéo dài metformin XR: nên bỏ qua liều cuối cùng trước khi bắt đầu sử dụng Xigduo XR.
- Bệnh nhân đang bị giảm thể tích dịch cơ thể: cần được điều trị để cải thiện tình trạng này trước khi bắt đầu dùng thuốc.
- Bệnh nhân suy thận: đánh giá chức năng thận trước khi khởi đầu điều trị và kiểm tra định kỳ sau đó (ít nhất một lần mỗi năm, thường xuyên hơn ở người có nguy cơ tiến triển suy thận). Chống chỉ định khi eGFR < 60 mL/phút/1,73 m²; không cần điều chỉnh liều ở suy thận nhẹ (eGFR ≥ 60 mL/phút/1,73 m²).
- Chụp chẩn đoán hình ảnh có thuốc cản quang chứa iod: ngừng Xigduo XR vào hoặc trước thời điểm chụp ở bệnh nhân có tiền sử bệnh gan, nghiện rượu hoặc suy tim, hoặc khi tiêm thuốc cản quang vào động mạch; tái đánh giá eGFR sau 48 giờ và dùng lại nếu chức năng thận ổn định.
- Bệnh nhân suy gan: không khuyến cáo dùng Xigduo XR (sử dụng metformin ở bệnh nhân suy gan có liên quan đến một vài trường hợp nhiễm acid lactic).
- Trẻ em (dưới 18 tuổi): độ an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập.
- Người cao tuổi: không cần điều chỉnh liều theo tuổi; nên thường xuyên đánh giá chức năng thận.
Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh; để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Quên liều
Nếu quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.
Quá liều và xử trí
Dapagliflozin: chưa có báo cáo về quá liều trong quá trình phát triển lâm sàng; nên áp dụng các biện pháp hỗ trợ theo tình trạng lâm sàng của bệnh nhân. Việc loại bỏ dapagliflozin bằng lọc máu chưa được nghiên cứu.
Metformin hydroclorid: đã có quá liều với lượng > 50 g; hạ đường huyết được báo cáo khoảng 10% trường hợp, nhiễm toan lactic khoảng 32% trường hợp. Metformin có thể được thẩm tách với độ thanh thải đến 170 mL/phút trong điều kiện huyết động tốt; lọc máu có thể hữu ích để loại bỏ thuốc tích lũy.
Tác dụng phụ
- Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10):
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: hạ đường huyết (khi sử dụng chung với sulfonylurea hoặc insulin).
Rối loạn tiêu hóa: các triệu chứng về đường tiêu hóa (buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, ăn không ngon miệng). - Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10):
Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: viêm âm hộ – âm đạo, viêm quy đầu và các nhiễm trùng đường sinh dục, nhiễm trùng đường tiết niệu.
Rối loạn hệ thần kinh: đau đầu, rối loạn vị giác, chóng mặt, rối loạn thị giác.
Rối loạn da và mô dưới da: phát ban.
Rối loạn cơ xương và mô liên kết: đau lưng.
Rối loạn thận và đường tiết niệu: tiểu khó, tiểu nhiều.
Cận lâm sàng: tăng hematocrit, giảm độ thanh thải creatinin tại thận, rối loạn lipid máu. - Ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100):
Nhiễm trùng: nhiễm nấm.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: giảm thể tích tuần hoàn, khát.
Rối loạn tiêu hóa: táo bón, khô miệng.
Rối loạn thận và đường tiết niệu: tiểu đêm, suy thận.
Rối loạn hệ sinh sản và tuyến vú: ngứa âm đạo – âm hộ, ngứa đường sinh dục.
Cận lâm sàng: tăng creatinin máu, tăng urê máu, giảm cân. - Hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000):
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: nhiễm toan ceton do đái tháo đường. - Rất hiếm gặp (ADR < 1/100.000):
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: nhiễm toan lactic, thiếu hụt vitamin B12.
Rối loạn gan – mật: rối loạn chức năng gan, viêm gan.
Rối loạn da và mô dưới da: mề đay, hồng ban, ngứa. - Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.
Tương tác thuốc
- Bệnh nhân dùng thuốc ức chế SGLT2 sẽ cho kết quả xét nghiệm dương tính với glucose trong nước tiểu; không khuyến cáo theo dõi kiểm soát đường huyết bằng xét nghiệm glucose niệu hoặc xét nghiệm định lượng 1,5-anhydroglucitol (1,5-AG).
- Thuốc ức chế enzym carbonic anhydrase (topiramat, zonisamid, acetazolamid, dichlophenamid): thường làm giảm bicarbonat huyết thanh và có thể làm tăng nguy cơ nhiễm toan lactic khi dùng đồng thời; nên theo dõi bệnh nhân thường xuyên hơn.
- Thuốc ảnh hưởng đến hệ vận chuyển ở ống thận liên quan đến thải trừ metformin (chất ức chế OCT2/vận chuyển đa thuốc như ranolazin, vandetanib, dolutegravir, cimetidin): có thể làm tăng tiếp xúc toàn thân với metformin và tăng nguy cơ nhiễm toan lactic; cần cân nhắc lợi ích – rủi ro.
- Rượu: làm tăng tác dụng của metformin trên chuyển hóa lactat; khuyến cáo bệnh nhân không uống nhiều rượu trong khi dùng thuốc.
- Thuốc có thể làm tăng đường huyết và mất kiểm soát đường huyết: thuốc lợi tiểu thiazid và các thuốc lợi tiểu khác, corticosteroid, phenothiazin, các thuốc điều trị tuyến giáp, estrogen, thuốc tránh thai dạng uống, phenytoin, acid nicotinic, thuốc giao cảm, thuốc chẹn kênh calci và isoniazid – theo dõi chặt đường huyết khi bắt đầu hoặc khi ngừng các thuốc này.
- Thuốc lợi tiểu: dapagliflozin có thể làm tăng tác dụng lợi tiểu của thiazid và lợi tiểu quai, làm tăng nguy cơ mất nước và hạ huyết áp.
- Insulin và thuốc kích thích tiết insulin (sulfonylurea): làm tăng nguy cơ hạ đường huyết; có thể cần dùng liều thấp hơn khi phối hợp với Xigduo XR.
Lưu ý
Chống chỉ định
- Quá mẫn với metformin, dapagliflozin hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.
- Bất kỳ tình trạng nhiễm toan chuyển hóa cấp tính nào (như nhiễm toan lactic, nhiễm toan ceton do đái tháo đường).
- Tiền hôn mê do đái tháo đường.
- Suy thận (GFR < 60 mL/phút) hoặc tình trạng cấp tính có khả năng thay đổi chức năng thận như: mất nước, sốc, nhiễm trùng nghiêm trọng.
- Bệnh cấp tính hay mạn tính có thể gây thiếu oxy mô như: suy tim, nhồi máu cơ tim, suy hô hấp, sốc.
- Suy gan.
- Ngộ độc rượu cấp tính, chứng nghiện rượu.
Cảnh báo và thận trọng
- Nhiễm toan lactic do metformin: biến chứng hiếm gặp nhưng rất nặng, đã có ca tử vong; khởi phát kín đáo với triệu chứng không đặc hiệu (mệt mỏi, đau cơ, đau bụng, suy hô hấp, tăng buồn ngủ), có thể kèm hạ thân nhiệt, hạ huyết áp, nhịp tim chậm. Khi nghi ngờ, ngừng thuốc ngay và tiến hành hỗ trợ y tế tại bệnh viện; lọc máu giúp cải thiện tình trạng nhiễm toan và loại bỏ metformin tích lũy. Nguy cơ tăng ở bệnh nhân suy thận, suy gan, thiếu oxy mô, uống nhiều rượu, từ 65 tuổi trở lên, khi phẫu thuật hoặc nhịn ăn uống, và khi dùng thuốc cản quang chứa iod.
- Suy thận: đo eGFR trước khi khởi đầu điều trị và ít nhất một lần mỗi năm sau đó; chống chỉ định khi eGFR < 60 mL/phút/1,73 m².
- Hạ huyết áp: dapagliflozin gây giảm thể tích nội mạch; có thể hạ huyết áp triệu chứng sau khi bắt đầu điều trị, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận, cao tuổi hoặc đang dùng thuốc lợi tiểu quai. Đánh giá và điều chỉnh tình trạng thể tích dịch trước khi khởi trị và theo dõi sau đó.
- Nhiễm toan ceton do đái tháo đường: đã có báo cáo, kể cả tử vong, ở bệnh nhân dùng thuốc ức chế SGLT2, đôi khi với glucose máu dưới 250 mg/dL. Đánh giá nhiễm toan ceton khi có triệu chứng phù hợp bất kể mức glucose; ngừng thuốc khi nghi ngờ. Tạm ngừng thuốc trong các tình huống dễ dẫn đến nhiễm toan ceton (nhịn ăn kéo dài do bệnh cấp tính hoặc phẫu thuật).
- Tổn thương thận cấp tính: đã có báo cáo, một số cần nhập viện và lọc máu; xem xét các yếu tố nguy cơ (giảm thể tích, suy thận mạn, suy tim sung huyết, dùng đồng thời thuốc lợi tiểu, ức chế men chuyển, ức chế thụ thể angiotensin, kháng viêm không steroid). Tạm ngừng thuốc khi giảm ăn uống hoặc mất nước; ngừng thuốc và nhập viện nếu xảy ra tổn thương thận cấp.
- Nhiễm khuẩn huyết do nhiễm khuẩn tiết niệu và viêm bể thận: đã có báo cáo nghiêm trọng cần nhập viện ở bệnh nhân dùng thuốc ức chế SGLT2; theo dõi và điều trị kịp thời nhiễm khuẩn tiết niệu.
- Hạ đường huyết: nguy cơ tăng khi phối hợp với insulin hoặc thuốc kích thích tiết insulin – có thể cần giảm liều các thuốc này. Người cao tuổi, suy nhược, suy dinh dưỡng, suy tuyến thượng thận/tuyến yên hoặc ngộ độc rượu đặc biệt nhạy cảm; khó nhận ra hạ đường huyết ở người cao tuổi và người đang dùng thuốc chẹn beta.
- Nồng độ vitamin B12: metformin có thể làm giảm nồng độ vitamin B12; nên xét nghiệm huyết học định kỳ hàng năm và đo vitamin B12 mỗi 2 – 3 năm ở người có nguy cơ kém hấp thu.
- Nhiễm nấm ở cơ quan sinh dục: dapagliflozin làm tăng nguy cơ, nhất là ở người có tiền sử; theo dõi và điều trị thích hợp.
- Tăng LDL-cholesterol: dapagliflozin làm tăng LDL-C; theo dõi và điều trị theo mức độ chăm sóc.
- Ung thư bàng quang: không dùng Xigduo XR ở bệnh nhân bị ung thư bàng quang hoạt tính; ở bệnh nhân có tiền sử ung thư bàng quang, cân nhắc lợi ích kiểm soát đường huyết so với nguy cơ chưa rõ đối với tái phát ung thư.
- Tá dược: viên thuốc có chứa lactose (khan); bệnh nhân có rối loạn di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu Lapp-lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú
Phụ nữ có thai: chưa có nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát tốt trên phụ nữ mang thai. Dựa trên nghiên cứu độc tính sinh sản trên động vật, dapagliflozin có thể ảnh hưởng đến sự phát triển và trưởng thành của thận trong giai đoạn tương ứng cuối tam cá nguyệt thứ hai và thứ ba ở người. Trong thời kỳ mang thai nên cân nhắc các liệu pháp thay thế thích hợp, đặc biệt trong tam cá nguyệt thứ hai và thứ ba; chỉ dùng Xigduo XR khi lợi ích rõ ràng hơn nguy cơ cho thai nhi.
Phụ nữ cho con bú: chưa biết Xigduo XR có bài tiết qua sữa mẹ ở người hay không; cả dapagliflozin và metformin đều được bài tiết qua sữa chuột và có nguy cơ ảnh hưởng đến sự phát triển thận ở trẻ. Cần quyết định ngưng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc, cân nhắc tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc
Dapagliflozin và metformin không có hoặc không ảnh hưởng đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Bệnh nhân nên được cảnh báo về nguy cơ hạ đường huyết khi dùng thuốc kết hợp với các thuốc hạ đường huyết khác đã biết có nguy cơ gây hạ đường huyết.
Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: thuốc điều trị đái tháo đường – phối hợp thuốc ức chế SGLT2 (dapagliflozin) và biguanid (metformin) dạng uống.
Xigduo XR phối hợp hai thuốc chống tăng đường huyết với cơ chế tác động bổ sung. Dapagliflozin ức chế SGLT2 – kênh chịu trách nhiệm cho phần lớn sự tái hấp thu glucose ở ống thận gần – làm giảm tái hấp thu glucose đã lọc, hạ ngưỡng glucose ở thận và tăng bài tiết glucose qua nước tiểu; tác dụng độc lập với bài tiết và tác dụng của insulin. Metformin cải thiện dung nạp glucose, làm giảm glucose huyết tương khi đói và sau ăn bằng cách giảm sản xuất glucose ở gan, giảm hấp thu glucose ở ruột và tăng nhạy cảm insulin ở ngoại vi; metformin không gây hạ đường huyết ở người bình thường và không gây tăng insulin huyết.
Đặc tính dược động học
Xigduo XR tương đương sinh học với việc uống đồng thời liều tương ứng dapagliflozin và viên metformin phóng thích kéo dài dưới dạng viên riêng rẽ.
Dapagliflozin: hấp thu nhanh, Cmax đạt trong vòng 2 giờ khi đói, sinh khả dụng tuyệt đối của liều 10 mg là 78%; bữa ăn giàu chất béo giảm Cmax tới 50% và kéo dài Tmax khoảng 1 giờ nhưng không thay đổi AUC. Gắn protein khoảng 91%; thể tích phân bố khoảng 118 lít. Chuyển hóa chủ yếu thành dapagliflozin 3-O-glucuronid (không hoạt tính) qua UGT1A9. Thời gian bán thải khoảng 12,9 giờ; thải trừ chủ yếu qua thận (75% nước tiểu, 21% phân; dạng không đổi trong nước tiểu < 2%).
Metformin (viên phóng thích kéo dài): hấp thu chậm và không hoàn toàn, chủ yếu ở ruột non; sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 50 – 60% với liều 500 mg lúc đói; mức độ hấp thu (AUC) tăng khi dùng cùng bữa ăn. Metformin gần như không gắn protein huyết tương và gắn vào hồng cầu; thể tích phân bố biểu kiến khoảng 654 L. Metformin không bị chuyển hóa qua gan, bài tiết dưới dạng không đổi trong nước tiểu; khoảng 90% thuốc hấp thu được thải trừ qua nước tiểu trong 24 giờ đầu, thời gian bán thải huyết tương khoảng 2 – 6 giờ.
Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C. Để xa tầm tay trẻ em. Tiêu chuẩn: TCCS.
Thực phẩm bảo vệ sức khoẻ, không phải là thuốc, không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh.
Dược sĩ tư vấn
Thông tin sản phẩm được tư vấn và kiểm duyệt bởi đội ngũ Dược sĩ chuyên môn cao.
