Viên nén bao phim Janumet 50mg/500mg MSD điều trị tiểu đường (Hộp 4 vỉ x 7 viên nén bao phim)

Janumet 50mg/500mg viên nén bao phim

Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

Công dụng của Janumet 50mg/500mg

Chỉ định

Janumet 50/500mg được chỉ định điều trị đái tháo đường týp 2, kết hợp với chế độ ăn kiêng và vận động thể lực, trong các trường hợp:

• Bệnh nhân chưa thể kiểm soát đường huyết bằng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực.
• Bệnh nhân chưa thể kiểm soát đường huyết bằng metformin đơn độc ở liều tối đa dung nạp được, hoặc đang dùng kết hợp metformin và sitagliptin ở liều riêng lẻ.
• Liệu pháp kết hợp 3 thuốc với một sulfonylurea, khi bệnh nhân chưa kiểm soát được đường huyết với bất kỳ 2 trong 3 thuốc: metformin, sitagliptin hoặc sulfonylurea.
• Liệu pháp kết hợp 3 thuốc với một chất chủ vận PPARγ (nhóm thiazolidinedion), khi bệnh nhân chưa kiểm soát được đường huyết với bất kỳ 2 trong 3 thuốc: metformin, sitagliptin hoặc chất chủ vận PPARγ.
• Liệu pháp kết hợp với insulin.

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

Thuốc kê đơn, chỉ dùng khi có chỉ định của bác sĩ.

Cách dùng Janumet 50mg/500mg

Thuốc thường được uống ngày 2 lần cùng với bữa ăn, tăng liều từ từ nhằm giảm các tác dụng phụ đường tiêu hóa thường xảy ra khi dùng metformin.

Liều dùng

• Nguyên tắc chung: cá thể hóa liều trên cơ sở phác đồ hiện tại, hiệu quả và khả năng dung nạp của bệnh nhân; không vượt quá liều khuyến cáo tối đa hàng ngày là 100 mg sitagliptin và 2000 mg metformin.
• Bệnh nhân đang không dùng metformin: khởi đầu 50 mg sitagliptin/500 mg metformin, ngày 2 lần; có thể tăng liều metformin sau mỗi 1 – 2 tuần nếu chưa kiểm soát đủ và không có tác dụng phụ tiêu hóa.
• Bệnh nhân chưa kiểm soát tốt bằng metformin đơn trị: khởi đầu Janumet cung cấp sitagliptin 50 mg ngày 2 lần (tổng 100 mg/ngày) cùng với liều metformin đang dùng.
• Bệnh nhân chưa kiểm soát tốt bằng sitagliptin đơn trị: khởi đầu 50 mg sitagliptin/500 mg metformin ngày 2 lần, có thể tăng đến 50 mg sitagliptin/1000 mg metformin ngày 2 lần. Không chuyển sang Janumet ở bệnh nhân đang dùng sitagliptin với liều điều chỉnh vì suy thận.
• Bệnh nhân chuyển từ phác đồ dùng chung sitagliptin và metformin riêng lẻ: khởi đầu Janumet bằng liều sitagliptin và metformin đang dùng.
• Liệu pháp kết hợp 3 thuốc (sitagliptin, metformin và sulfonylurea, PPARγ hoặc insulin): khởi đầu Janumet cung cấp sitagliptin 50 mg ngày 2 lần; xác định liều metformin theo mức kiểm soát đường huyết và liều metformin hiện dùng, tăng liều từ từ để giảm tác dụng phụ tiêu hóa. Có thể cần giảm liều sulfonylurea hoặc insulin để giảm nguy cơ hạ đường huyết.
• Suy thận: đánh giá chức năng thận trước khi khởi đầu điều trị và ít nhất một lần mỗi năm sau đó. Chống chỉ định khi eGFR < 30 mL/phút/1,73 m². Không khuyến cáo dùng Janumet ở bệnh nhân có eGFR ≥ 30 đến < 45 mL/phút/1,73 m² (cần liều sitagliptin thấp hơn các liều có sẵn của viên phối hợp).
• Chụp chẩn đoán hình ảnh có thuốc cản quang chứa iod: ngừng Janumet trước hoặc tại thời điểm thực hiện ở bệnh nhân có eGFR ≥ 30 đến < 60 mL/phút/1,73 m², có tiền sử bệnh gan, nghiện rượu hoặc suy tim, hoặc khi tiêm thuốc cản quang vào động mạch; đánh giá lại eGFR sau 48 giờ và dùng lại nếu chức năng thận chấp nhận được.
• Suy gan: không dùng Janumet cho bệnh nhân suy gan.
• Người cao tuổi: dùng thận trọng khi tuổi tăng, cần theo dõi chức năng thận để dự phòng nhiễm toan lactic.
• Trẻ em dưới 18 tuổi: không khuyến cáo do chưa đủ dữ liệu về an toàn và hiệu quả.

Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh; để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Quên liều

Nếu quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.

Quá liều và xử trí

Sitagliptin: áp dụng các biện pháp hỗ trợ thường dùng (loại bỏ chất chưa hấp thu khỏi đường tiêu hóa, theo dõi lâm sàng kể cả điện tâm đồ, trị liệu nâng đỡ). Sitagliptin được thẩm tách vừa phải – khoảng 13,5% liều được loại bỏ sau 3 – 4 giờ thẩm phân máu.
Metformin hydroclorid: đã có quá liều với lượng > 50 g; hạ đường huyết khoảng 10% trường hợp, nhiễm toan lactic khoảng 32% trường hợp. Metformin có thể được thẩm tách với độ thanh thải đến 170 mL/phút; lọc máu hữu ích để loại bỏ thuốc tích lũy. Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến cơ sở y tế gần nhất.

Tương tác thuốc

• Dùng cùng lúc sitagliptin (50 mg x 2 lần/ngày) và metformin (1000 mg x 2 lần/ngày) không làm thay đổi có ý nghĩa dược động học của cả hai thuốc.
• Sitagliptin không tác động có ý nghĩa lâm sàng lên dược động học của metformin, rosiglitazon, glyburid, simvastatin, warfarin và thuốc tránh thai đường uống; không ức chế hoặc cảm ứng các isozym CYP chính. Digoxin: sitagliptin làm tăng nhẹ AUC (11%) và Cmax (18%) của digoxin – không có ý nghĩa lâm sàng nhưng nên giám sát bệnh nhân.
• Metformin – furosemid: furosemid làm tăng nồng độ và Cmax metformin trong máu tới khoảng 22% và AUC 15%. Metformin – nifedipin: nifedipin làm tăng Cmax metformin khoảng 20% và AUC 9%. Metformin – glyburid: có thể làm giảm AUC và Cmax của glyburid với biến thiên lớn, ý nghĩa lâm sàng không chắc chắn.
• Thuốc làm giảm độ thanh thải metformin (chất ức chế OCT2/MATE như ranolazin, vandetanib, dolutegravir, cimetidin): có thể làm tăng tiếp xúc toàn thân với metformin và tăng nguy cơ nhiễm toan lactic; cần cân nhắc lợi ích – nguy cơ.
• Thuốc ức chế enzym carbonic anhydrase (như topiramat): có thể làm tăng nguy cơ nhiễm toan lactic khi dùng đồng thời.
• Rượu: làm tăng tác dụng của metformin lên chuyển hóa lactat, tăng nguy cơ nhiễm toan lactic – không uống rượu khi dùng Janumet.
• Thuốc có khuynh hướng gây tăng đường huyết và mất kiểm soát đường huyết: thuốc lợi tiểu thiazid và các thuốc lợi tiểu khác, corticosteroid, phenothiazin, các sản phẩm hormon tuyến giáp, estrogen, thuốc tránh thai đường uống, phenytoin, acid nicotinic, các thuốc cường giao cảm, thuốc ức chế kênh calci và isoniazid – cần theo dõi chặt đường huyết khi bắt đầu hoặc ngừng các thuốc này.

Chống chỉ định

Cảnh báo và thận trọng

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai: chưa có nghiên cứu đầy đủ và đối chứng tốt ở phụ nữ có thai; như các thuốc uống trị tăng đường huyết khác, không khuyến cáo sử dụng Janumet trong thai kỳ.

Phụ nữ cho con bú: chưa rõ sitagliptin có bài tiết vào sữa người hay không; không nên dùng Janumet cho phụ nữ đang cho con bú (chống chỉ định).

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa thực hiện các nghiên cứu về tác động của Janumet lên khả năng lái xe và vận hành máy móc; tuy nhiên người ta cho rằng Janumet không ảnh hưởng. Cần lưu ý đã có báo cáo về chóng mặt và buồn ngủ với sitagliptin, và nguy cơ hạ đường huyết khi dùng kết hợp với sulfonylurea hoặc insulin có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Đặc tính dược lực học

Nhóm dược lý: thuốc điều trị đái tháo đường – phối hợp thuốc ức chế DPP-4 (sitagliptin) và biguanid (metformin) dạng uống.

Janumet kết hợp hai thuốc hạ đường huyết với cơ chế bổ sung. Sitagliptin ức chế enzym DPP-4 – enzym thủy phân nhanh các hormon incretin GLP-1 và GIP thành dạng không hoạt tính – từ đó làm tăng nồng độ các dạng có hoạt tính của GLP-1 và GIP, tăng tổng hợp và tiết insulin từ tế bào beta và giảm tiết glucagon từ tế bào alpha tuyến tụy; tác động này phụ thuộc glucose nên khi glucose máu thấp, sitagliptin không kích thích tiết insulin và không ức chế tiết glucagon, do đó nguy cơ hạ đường huyết thấp. Sitagliptin là chất ức chế mạnh và chọn lọc với DPP-4, không ức chế DPP-8 hoặc DPP-9 ở nồng độ trị liệu. Metformin làm giảm sản xuất glucose ở gan, giảm hấp thu glucose ở ruột và tăng nhạy cảm insulin ở ngoại biên; metformin không gây hạ đường huyết ở người bình thường và không gây tăng insulin huyết.

Đặc tính dược động học

Sitagliptin: sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 87%, không thay đổi khi uống cùng bữa ăn nhiều chất béo; thể tích phân bố ở trạng thái ổn định khoảng 198 lít, gắn protein huyết tương thấp (khoảng 38%); chuyển hóa hạn chế (CYP3A4, CYP2C8), khoảng 79% liều thải trong nước tiểu ở dạng không đổi; thời gian bán thải khoảng 12,4 giờ, thanh thải qua thận khoảng 350 mL/phút với sự bài tiết chủ động qua ống thận (cơ chất của hOAT-3 và P-glycoprotein).

Metformin: sinh khả dụng tuyệt đối của viên 500 mg khi đói khoảng 50 – 60%; thức ăn làm giảm và làm chậm nhẹ hấp thu. Metformin gần như không gắn protein huyết tương, gắn vào hồng cầu; thể tích phân bố biểu kiến khoảng 654 L. Metformin không bị chuyển hóa tại gan, đào thải trong nước tiểu ở dạng không đổi; thanh thải qua thận gần gấp 3,5 lần thanh thải creatinin, khoảng 90% thuốc hấp thu được đào thải qua thận trong 24 giờ đầu, thời gian bán thải huyết tương khoảng 6,2 giờ.

Bảo quản dưới 30°C. Để xa tầm tay trẻ em. Tiêu chuẩn: TCCS.