Viên nén Medskin Clovir 400 Acyclovir 400 mg kháng virus Herpes simplex, dự phòng tái phát (Hộp 6 vỉ x 10 viên nén)

Medskin Clovir 400 viên nén

Dạng bào chế: Viên nén. Mô tả: viên nén hình bầu dục, màu hồng, một mặt trơn, một mặt có ký hiệu —, cạnh và thành viên lành lặn.

Công dụng của Medskin Clovir 400

Chỉ định

Medskin Clovir 400 được chỉ định trong các trường hợp:

• Điều trị nhiễm virus Herpes simplex ở da và niêm mạc, bao gồm Herpes sinh dục ban đầu và tái phát (không bao gồm nhiễm HSV sơ sinh và nhiễm HSV nặng ở trẻ em bị suy giảm miễn dịch).
• Ức chế (ngăn ngừa tái phát) nhiễm Herpes simplex tái phát ở bệnh nhân có khả năng miễn dịch.
• Dự phòng nhiễm Herpes simplex ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch.
• Điều trị nhiễm Varicella (bệnh thủy đậu).

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

Thuốc kê đơn, chỉ dùng khi có chỉ định của bác sĩ.

Cách dùng Medskin Clovir 400

Dùng đường uống. Những bệnh nhân gặp khó khăn khi nuốt có thể hòa tan viên thuốc trong ít nhất 50 ml nước và khuấy đều trước khi uống. Nên bắt đầu dùng thuốc càng sớm càng tốt sau khi bắt đầu bị nhiễm bệnh; đối với các đợt tái phát, tốt nhất là trong thời kỳ tiền triệu hoặc khi các tổn thương mới xuất hiện.

Liều dùng

• Người lớn – Điều trị nhiễm Herpes simplex: 200 mg acyclovir x 5 lần/ngày, cách nhau khoảng 4 giờ, bỏ qua liều ban đêm, trong 5 ngày (có thể kéo dài trong trường hợp nghiêm trọng lúc ban đầu). Bệnh nhân suy giảm miễn dịch nghiêm trọng (ví dụ sau ghép tủy) hoặc suy giảm hấp thu từ ruột: có thể tăng gấp đôi lên 400 mg acyclovir, hoặc cân nhắc dùng đường tiêm tĩnh mạch.
• Người lớn – Ức chế nhiễm Herpes simplex ở bệnh nhân có khả năng miễn dịch: 200 mg acyclovir x 4 lần/ngày, cách nhau khoảng 6 giờ; nhiều bệnh nhân kiểm soát tốt với 400 mg x 2 lần/ngày (cách nhau khoảng 12 giờ). Có thể chuẩn độ xuống 200 mg x 3 lần/ngày hoặc 2 lần/ngày. Một số bệnh nhân có thể bị nhiễm đột phá khi dùng tổng liều 800 mg/ngày. Nên gián đoạn liệu pháp định kỳ mỗi 6 – 12 tháng để đánh giá lại tình trạng bệnh.
• Người lớn – Dự phòng nhiễm Herpes simplex ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch: 200 mg acyclovir x 4 lần/ngày, cách nhau khoảng 6 giờ; bệnh nhân suy giảm miễn dịch nghiêm trọng hoặc kém hấp thu có thể tăng gấp đôi lên 400 mg, hoặc cân nhắc tiêm tĩnh mạch. Thời gian dự phòng xác định bằng khoảng thời gian có nguy cơ.
• Người lớn – Điều trị Herpes zoster: 800 mg acyclovir x 5 lần/ngày, cách nhau khoảng 4 giờ, bỏ liều ban đêm, trong 7 ngày; bắt đầu càng sớm càng tốt sau khi phát ban xuất hiện.
• Người lớn – Điều trị thủy đậu: 800 mg acyclovir x 4 lần/ngày, cách nhau khoảng 6 giờ, trong 5 ngày; tốt nhất bắt đầu trong vòng 24 giờ sau khi phát ban xuất hiện.
• Người lớn – Điều trị phòng ngừa: 200 mg acyclovir x 4 lần/ngày, cách nhau khoảng 6 giờ; có thể giảm xuống 200 mg x 3 lần/ngày hoặc 2 lần/ngày. Bệnh nhân suy giảm miễn dịch nặng: có thể tăng lên 400 mg x 4 lần/ngày.
• Trẻ em – Điều trị và dự phòng Herpes simplex ở trẻ suy giảm miễn dịch: trẻ từ 2 tuổi trở lên dùng liều người lớn; trẻ dưới 2 tuổi dùng một nửa liều người lớn.
• Trẻ em – Điều trị nhiễm Varicella (thủy đậu): trẻ dưới 2 tuổi: 200 mg x 4 lần/ngày; trẻ 2 – 5 tuổi: 400 mg x 4 lần/ngày; trẻ 6 tuổi trở lên: 800 mg x 4 lần/ngày. Điều trị trong 5 ngày. Có thể tính chính xác hơn theo 20 mg/kg thể trọng (không vượt quá 800 mg) x 4 lần/ngày; dạng bào chế lỏng có thể phù hợp hơn cho trẻ nhỏ.
• Người cao tuổi: phải xem xét khả năng suy thận và điều chỉnh liều cho phù hợp; duy trì đủ nước khi dùng acyclovir đường uống liều cao.
• Bệnh nhân suy thận – Điều trị nhiễm Herpes simplex: suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút): 200 mg acyclovir x 2 lần/ngày, cách nhau khoảng 12 giờ.
• Bệnh nhân suy thận – Điều trị Herpes zoster: suy thận nặng (creatinin dưới 10 ml/phút): 800 mg x 2 lần/ngày, cách nhau khoảng 12 giờ; suy thận trung bình (creatinin 10 – 25 ml/phút): 800 mg x 3 lần/ngày, cách nhau khoảng 8 giờ. Hoặc theo chỉ dẫn của thầy thuốc.

Quá liều và xử trí

Triệu chứng: acyclovir chỉ được hấp thu một phần qua đường tiêu hóa. Bệnh nhân dùng quá liều đến 20 g acyclovir một lần duy nhất thường không có tác dụng phụ nào. Uống quá liều acyclovir lặp lại trong vài ngày sẽ xuất hiện các tác động đến đường tiêu hóa (buồn nôn, nôn) và hệ thần kinh (đau đầu, lú lẫn).

Cách xử trí: bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu ngộ độc. Thẩm tách máu giúp tăng cường đáng kể việc loại bỏ acyclovir khỏi máu và có thể được coi là một lựa chọn xử trí trong trường hợp quá liều có triệu chứng.

Tương tác thuốc

• Acyclovir được thải trừ chủ yếu dưới dạng không đổi vào nước tiểu qua quá trình bài tiết tích cực ở ống thận. Bất kỳ thuốc nào dùng đồng thời cạnh tranh với cơ chế này đều có thể làm tăng nồng độ acyclovir trong huyết tương.
• Probenecid và cimetidin làm tăng AUC của acyclovir và giảm độ thanh thải qua thận của acyclovir.
• Ghi nhận tăng AUC trong huyết tương của acyclovir và của chất chuyển hóa không hoạt tính của mycophenolate mofetil (thuốc ức chế miễn dịch dùng cho bệnh nhân cấy ghép) khi dùng đồng thời; tuy nhiên không cần điều chỉnh liều vì acyclovir có chỉ số điều trị rộng.
• Một nghiên cứu trên 5 đối tượng nam giới cho thấy dùng đồng thời với acyclovir làm tăng AUC của theophyllin khoảng 50%; nên xác định nồng độ theophyllin trong huyết tương khi điều trị đồng thời với acyclovir.

Tương kỵ

Không rõ.

Chống chỉ định

Cảnh báo và thận trọng

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai: chỉ nên dùng acyclovir khi lợi ích cao hơn nguy cơ. Dữ liệu sau tiếp thị ở phụ nữ mang thai sử dụng acyclovir (bất kỳ dạng nào) không cho thấy sự gia tăng số lượng dị tật bẩm sinh so với đối tượng khác. Acyclovir toàn thân không gây độc cho phôi hoặc gây quái thai ở thỏ, chuột cống hoặc chuột nhắt trong các thử nghiệm tiêu chuẩn quốc tế; một thử nghiệm không tiêu chuẩn trên chuột ghi nhận bất thường bào thai chỉ sau khi dùng liều cao dưới da đến mức gây độc cho mẹ, ý nghĩa lâm sàng không chắc chắn. Cần thận trọng bằng cách cân bằng giữa lợi ích tiềm năng của việc điều trị với bất kỳ nguy cơ nào có thể xảy ra.

Phụ nữ cho con bú: sau khi uống 200 mg acyclovir x 5 lần/ngày, acyclovir được phát hiện trong sữa mẹ với nồng độ từ 0,6 đến 4,1 lần nồng độ tương ứng trong huyết tương, có thể khiến trẻ bú mẹ tiếp xúc với liều lượng acyclovir lên đến 0,3 mg/kg/ngày. Do đó nên thận trọng khi kê đơn acyclovir cho phụ nữ đang cho con bú.

Khả năng sinh sản: trong một nghiên cứu trên 20 bệnh nhân nam có số lượng tinh trùng bình thường, acyclovir đường uống với liều lên đến 1 g mỗi ngày trong 6 tháng không có ảnh hưởng đáng kể về mặt lâm sàng đối với số lượng, khả năng di chuyển hoặc hình thái của tinh trùng.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của acyclovir đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Một số tác dụng không mong muốn như buồn ngủ có thể làm giảm khả năng tập trung và phản ứng của bệnh nhân. Bệnh nhân nên đảm bảo không bị ảnh hưởng trước khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Đặc tính dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc kháng virus tác dụng trực tiếp. Mã ATC: J05AB01.

Acyclovir là một dẫn chất purin nucleosid tổng hợp, có hoạt tính ức chế in vitro và in vivo đối với virus Herpes ở người, bao gồm virus Herpes simplex (HSV) týp I và týp II và virus Varicella zoster (VZV). Hoạt tính ức chế của acyclovir đối với HSV I, HSV II và VZV có tính chọn lọc cao: enzym thymidin kinase (TK) của các tế bào bình thường (không nhiễm virus) không sử dụng acyclovir làm cơ chất, do đó độc tính đối với tế bào chủ rất thấp; tuy nhiên TK được mã hóa bởi HSV và VZV chuyển đổi acyclovir thành acyclovir monophosphat, sau đó được chuyển đổi tiếp thành diphosphat và cuối cùng thành triphosphat bởi các enzym tế bào. Acyclovir triphosphat ức chế DNA polymerase của virus và ức chế sự sao chép DNA của virus, gắn vào DNA của virus và kết thúc chuỗi DNA.

Sử dụng acyclovir kéo dài hoặc lặp đi lặp lại ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch nặng có thể dẫn đến giảm sự nhạy cảm của các chủng virus, và không còn đáp ứng với điều trị bằng acyclovir. Trong lâm sàng, hầu hết các chủng giảm tính nhạy cảm với acyclovir do thiếu enzym TK; các chủng có enzym TK hoặc DNA polymerase biến đổi cũng đã được báo cáo. Mối quan hệ giữa độ nhạy cảm in vitro của các chủng HSV và đáp ứng lâm sàng với acyclovir là không rõ ràng.

Đặc tính dược động học

Hấp thu: acyclovir được hấp thu một phần từ ruột; sinh khả dụng đường uống trung bình thay đổi từ 10 đến 20%. Nồng độ đỉnh trung bình (Cmax) là 0,4 microgam/ml đạt được sau khoảng 1,6 giờ khi dùng liều 200 mg; Cmax tăng lên 0,7 microgam/ml ở trạng thái ổn định khi dùng 200 mg mỗi 4 giờ, và đạt 1,2 và 1,8 microgam/ml với liều 400 mg và 800 mg mỗi 4 giờ.
Phân bố: thể tích phân bố trung bình khoảng 26 L; sau khi uống, Vd/F dao động 2,3 – 17,8 L/kg. Gắn kết với protein huyết tương thấp (9 – 33%). Nồng độ thuốc trong dịch não tủy xấp xỉ 50% nồng độ tương ứng trong huyết tương ở trạng thái ổn định.
Chuyển hóa: acyclovir được bài tiết chủ yếu ở dạng không đổi qua thận; chất chuyển hóa quan trọng duy nhất trong nước tiểu là 9-[(carboxymethoxy)methyl]guanin, chiếm 10 – 15% liều bài tiết qua nước tiểu.
Thải trừ: ở người lớn, thời gian bán thải trong huyết tương trung bình sau khi uống thay đổi từ 2,8 đến 4,1 giờ (liều 200 mg). Độ thanh thải qua thận của acyclovir lớn hơn nhiều so với độ thanh thải creatinin, cho thấy có sự bài tiết thuốc qua ống thận. Thời gian bán thải và tổng độ thanh thải phụ thuộc vào chức năng thận; ở bệnh nhân suy thận mạn, thời gian bán thải trung bình là 19,5 giờ, trong quá trình thẩm tách máu là 5,7 giờ và nồng độ acyclovir trong huyết tương giảm khoảng 60% trong quá trình lọc máu.

Bảo quản nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng. Để xa tầm tay trẻ em. Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất. Tiêu chuẩn: TCCS.