Thuốc Nivalin Galantamin 5 mg điều trị sa sút trí tuệ Alzheimer (Hộp 1 vỉ x 20 viên nén)

Thành phần của Nivalin 5mg

Dạng bào chế: Viên nén.

Công dụng của Nivalin 5mg

Chỉ định

Nivalin 5mg được chỉ định trong trường hợp:

• Điều trị chứng sa sút trí tuệ từ nhẹ đến trung bình trong bệnh Alzheimer.

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

Thuốc kê đơn, chỉ dùng khi có chỉ định của bác sĩ.

Cách dùng Nivalin 5mg

Dùng Nivalin 5mg theo đường uống.

Liều dùng

• Liều thường dùng: 1 viên/lần x 2 lần/ngày, tốt nhất vào các bữa ăn sáng và tối. Duy trì trong 4 tuần, sau đó liều có thể tăng lên 2 viên/lần x 2 lần/ngày tùy đáp ứng của từng bệnh nhân. Tăng liều chỉ khi có chỉ định của bác sĩ.
• Người suy gan mức độ trung bình: Không nên dùng vượt quá 3 viên/ngày. Không dùng cho người suy gan nặng.
• Bệnh nhân suy thận mức độ trung bình: Không nên dùng vượt quá 3 viên/ngày. Không dùng cho bệnh nhân suy thận nặng.
• Thời gian điều trị: Thay đổi trong phạm vi rộng từ vài tuần tới vài năm tùy tình trạng bệnh và sự dung nạp. Nếu xuất hiện tác dụng phụ nên giảm liều hoặc ngừng Nivalin trong 2 – 3 ngày rồi bắt đầu lại với liều thấp hơn. Nếu ngừng điều trị trong thời gian dài, khi bắt đầu lại nên bắt đầu từ liều thấp nhất rồi tăng dần để đạt liều duy trì tối ưu; nên tham khảo ý kiến bác sĩ trong trường hợp này.

Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo; liều cụ thể tùy thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh, cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Quên liều

Không dùng một liều Nivalin 5mg gấp đôi để bù cho liều đã quên. Khi quên một liều, nên dùng ngay khi nhớ ra; tuy nhiên nếu gần với thời điểm uống liều kế tiếp thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng theo liệu trình bình thường.

Quá liều và cách xử trí

Triệu chứng: Buồn nôn, nôn, co thắt đường tiêu hóa, tiêu chảy, tăng tiết dịch (chảy nước mắt, nước mũi, tăng tiết nước bọt, mồ hôi), nhịp tim chậm, tụt huyết áp, co giật, liệt cơ hoặc co cứng cơ, suy hô hấp và có thể gây tử vong.

Xử trí: Giải độc đặc hiệu bằng thuốc kháng cholinergic như atropin tiêm tĩnh mạch bắt đầu từ 0,5 đến 1,0 mg cho đến khi có đáp ứng; đồng thời sử dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ ngộ độc chung. Chưa biết galantamin và các chất chuyển hóa có bị loại bỏ bằng thẩm phân không (thẩm phân màng bụng, thận nhân tạo).

Tương tác thuốc

• Khi gây mê: galantamin hiệp đồng tác dụng với các thuốc giãn cơ kiểu succinylcholin dùng trong phẫu thuật.
• Thuốc kháng cholinergic: đối kháng với tác dụng của galantamin.
• Thuốc kích thích cholinergic (chất chủ vận cholinergic hoặc chất ức chế cholinesterase): hiệp đồng tác dụng khi dùng đồng thời.
• Thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs): galantamin làm tăng tiết dịch đường tiêu hóa, tăng nguy cơ chảy máu tiêu hóa.
• Các thuốc làm chậm nhịp tim như digoxin và các chất ức chế beta: có khả năng xảy ra tương tác với galantamin.
• Các thuốc cảm ứng hoặc ức chế cytochrom P450 có thể làm thay đổi chuyển hóa galantamin, gây tương tác dược động học.
• Cimetidin, paroxetin: làm tăng diện tích dưới đường cong nồng độ – thời gian của galantamin.
• Amitriptylin, fluoxetin, fluvoxamin, quinidin: làm giảm thanh thải galantamin.

Chống chỉ định

Cảnh báo và thận trọng

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai: Chưa có nghiên cứu trên người mang thai. Nghiên cứu trên động vật cho thấy galantamin làm chậm quá trình phát triển của bào thai và động vật mới sinh. Cần thận trọng khi dùng cho người mang thai.

Phụ nữ cho con bú: Chưa xác định được galantamin có qua sữa mẹ hay không. Không chỉ định dùng thuốc đối với phụ nữ thời kỳ cho con bú, hoặc khi dùng galantamin thì không nên cho con bú mẹ.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thận trọng khi dùng cho người vận hành máy móc, lái tàu xe, người làm việc trên cao và các trường hợp khác vì thuốc có thể gây chóng mặt, buồn ngủ.

Đặc tính dược lực học

Galantamin là chất ức chế acetylcholinesterase có tính chất cạnh tranh và hồi phục được. Galantamin gắn thuận nghịch và làm bất hoạt acetylcholinesterase, do đó ức chế thủy phân acetylcholin, làm tăng nồng độ acetylcholin tại synap cholinergic. Ngoài ra thuốc còn làm tăng hoạt tính của acetylcholin trên thụ thể nicotinic. Sự thiếu hụt acetylcholin ở vỏ não, nhân trám và hải mã được coi là một trong những đặc điểm sinh lý bệnh sớm của Alzheimer, gây sa sút trí tuệ và suy giảm nhận thức; chất kháng cholinesterase như galantamin làm tăng hàm lượng acetylcholin nên làm giảm diễn biến của bệnh. Tác dụng của galantamin có thể giảm khi quá trình bệnh tiến triển và chỉ còn ít nơron tiết acetylcholin còn hoạt động.

Đặc tính dược động học

Hấp thu: Galantamin được hấp thu nhanh và hoàn toàn; sinh khả dụng đường uống khoảng 90%. Thức ăn không tác động đến AUC nhưng Cmax giảm khoảng 25% và Tmax bị chậm khoảng 1,5 giờ; thuốc đạt nồng độ đỉnh sau khi uống 1 giờ.
Phân bố: Liên kết protein huyết tương thấp, khoảng 18%; thể tích phân bố trung bình khoảng 175 L.
Chuyển hóa: Chuyển hóa ở gan thông qua cytochrom P450 (chủ yếu do isoenzym 2D6 và 3A4) và liên hợp glucuronic.
Thải trừ: Khoảng 20% galantamin thải trừ qua thận dưới dạng không đổi trong vòng 24 giờ ở người có chức năng thận bình thường; nửa đời của galantamin là 5 – 7 giờ. Ở người suy gan vừa, độ thanh thải giảm khoảng 25% so với người bình thường. Ở người suy thận, AUC tăng khoảng 37% (suy thận vừa) và 67% (suy thận nặng). Ở người cao tuổi, nồng độ galantamin cao hơn người khỏe mạnh 30 – 40%.

Bảo quản trong bao bì kín, ở nhiệt độ dưới 30°C, để nơi khô ráo, tránh ánh sáng. Để xa tầm tay trẻ em. Hạn dùng: 60 tháng kể từ ngày sản xuất. Tiêu chuẩn chất lượng: nhà sản xuất.