Thuốc Dopegyt 250mg là gì?
Dopegyt 250mg là thuốc hạ huyết áp tác dụng trung ương, mỗi viên nén bao phim chứa 250 mg methyldopa khan (dưới dạng 282 mg methyldopa 1,5 H₂O). Chất chuyển hóa có hoạt tính của methyldopa (alpha-methyl-noradrenalin) làm giảm trương lực giao cảm bằng cách kích thích các thụ thể alpha-2 tiền synap trung ương có tính ức chế, làm giảm hoạt tính renin huyết tương và sức cản mạch máu ngoại biên.
Sản phẩm do EGIS Pharmaceuticals PLC (Hungary) sản xuất, đóng gói hộp 10 vỉ x 10 viên nén bao phim. Thuốc được dùng cho người lớn và trẻ em trong điều trị tăng huyết áp, kể cả tăng huyết áp trong thai kỳ dưới sự giám sát của bác sĩ.
Câu hỏi thường gặp
Dopegyt 250mg là thuốc gì?
Là thuốc kê đơn hạ huyết áp tác dụng trung ương, chứa methyldopa 250 mg dạng viên nén bao phim, của EGIS (Hungary).
Dopegyt 250mg được dùng trong những trường hợp nào?
Thuốc dùng điều trị tăng huyết áp cho người lớn và trẻ em, kể cả tăng huyết áp trong thai kỳ dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ.
Dopegyt 250mg dùng như thế nào?
Uống nuốt nguyên viên. Người lớn: khởi đầu 250 mg x 2 – 3 lần/ngày, duy trì 500 – 2.000 mg/ngày chia 2 – 4 lần (tối đa 3 g/ngày). Người cao tuổi bắt đầu ≤ 250 mg/ngày. Trẻ em 10 mg/kg/ngày. Bệnh nhân suy thận cần kéo dài khoảng cách giữa các lần uống.
Dopegyt 250mg có thể gây tác dụng phụ gì?
Thường gặp xét nghiệm Coombs dương tính. Hiếm gặp thiếu máu tán huyết, giảm bạch cầu, viêm gan, hoại tử gan, hội chứng Parkinson, viêm tụy. Có thể gặp buồn ngủ, hạ huyết áp tư thế, phù, tăng cân, khô miệng, tăng prolactin máu, hội chứng giống lupus.
Phụ nữ có thai và cho con bú có dùng được Dopegyt 250mg không?
Methyldopa được dùng để điều trị tăng huyết áp thai kỳ dưới giám sát y tế, nhưng chỉ dùng khi lợi ích vượt trội nguy cơ. Khi cho con bú cũng chỉ dùng khi lợi ích dự kiến nhiều hơn nguy cơ. Cần hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng.
Thành phần
Dopegyt 250mg viên nén bao phim
| Thành phần | Hàm lượng | Ghi chú |
|---|---|---|
| Methyldopa khan (dưới dạng 282 mg methyldopa 1,5 H₂O) | 250 mg | Hoạt chất |
| Lõi viên: triethyl citrat, magnesi stearat, acid tartaric, methacrylic acid – methyl methacrylate copolymer (1:1), croscarmellose natri, cellulose vi tinh thể. Bao viên: natri calci edetat, acid tartaric, oxyd sắt vàng (E172), magnesi stearat, dimeticon, titan dioxyd (E171), hypromellose | vừa đủ | Tá dược |
Dạng bào chế: Viên nén bao phim hình tròn, màu vàng hoàng thổ, không mùi hoặc gần như không mùi.
Công dụng
Công dụng của Dopegyt 250mg
Chỉ định
Dopegyt 250mg được chỉ định trong các trường hợp:
- Tăng huyết áp.
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
Thuốc kê đơn, chỉ dùng khi có chỉ định của bác sĩ.
Cách dùng
Cách dùng Dopegyt 250mg
Dùng đường uống, nuốt nguyên cả viên thuốc, có thể uống trước hay sau bữa ăn. Liều lượng cần được điều chỉnh theo từng bệnh nhân.
Liều dùng
- Người lớn: liều khởi đầu trong 2 ngày đầu là 250 mg x 2 – 3 lần/ngày, sau đó tăng hay giảm liều dần dần theo mức độ hạ huyết áp, mỗi lần điều chỉnh cách nhau không ít hơn 2 ngày (nên bắt đầu tăng liều của buổi tối do có thể gây buồn ngủ kéo dài 2 – 3 ngày). Liều duy trì thông thường 500 – 2.000 mg/ngày chia 2 – 4 lần; liều tối đa 3 g/ngày. Nếu với 2 g/ngày huyết áp vẫn không giảm thỏa đáng thì nên phối hợp với thuốc hạ huyết áp khác hoặc thuốc lợi tiểu.
- Người cao tuổi: bắt đầu với liều thấp nhất có thể, không quá 250 mg/ngày; tăng dần nếu cần (cách nhau không ít hơn 2 ngày), không vượt quá 2 g/ngày. Ngất xảy ra thường xuyên hơn ở người cao tuổi, có thể tránh bằng cách dùng liều thấp hơn.
- Trẻ em: liều khởi đầu 10 mg/kg/ngày chia 2 – 4 lần, tăng dần nếu cần đến liều tối đa 65 mg/kg/ngày hoặc tối đa 3 g/ngày. Viên 250 mg chỉ thích hợp cho điều trị duy trì ở trẻ em có huyết áp kiểm soát tốt với liều từ 250 mg/ngày đến 750 mg/ngày (chia 2 – 4 lần).
- Suy thận: cần giảm liều — kéo dài khoảng cách giữa các lần uống lên 8 giờ nếu suy thận nhẹ (eGFR 60 – 89), 8 – 12 giờ nếu suy thận vừa (eGFR 30 – 59) và 12 – 24 giờ nếu suy thận nặng (eGFR < 30). Sau thẩm phân máu khuyến cáo dùng thêm một liều bổ sung 250 mg để phòng ngừa tăng huyết áp.
- Chuyển từ thuốc hạ huyết áp khác: ngưng dần thuốc cũ; liều khởi đầu của Dopegyt không quá 500 mg/ngày.
Huyết áp thường trở về trị số ban đầu trong 48 giờ sau khi ngưng Dopegyt mà không xảy ra phản ứng dội ngược. Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo; để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Quá liều và xử trí
Triệu chứng quá liều cấp: hạ huyết áp cấp, buồn ngủ, yếu, nhịp tim chậm, hoa mắt, táo bón, chướng bụng, đầy hơi, tiêu chảy, buồn nôn, nôn. Xử trí: rửa dạ dày hoặc gây nôn để giảm hấp thu; không có thuốc giải độc đặc hiệu; methyldopa có thể loại bỏ bằng thẩm phân; điều trị triệu chứng, truyền dịch để tăng thải trừ qua nước tiểu; theo dõi sát nhịp tim, cung lượng tim, thể tích máu, cân bằng điện giải, chức năng thận và hoạt động của não; có thể dùng thuốc giống giao cảm (như adrenalin) khi cần.
Tác dụng phụ
- Thường gặp (ADR > 1/100): xét nghiệm Coombs dương tính.
- Hiếm gặp (ADR < 1/1.000): đau thắt ngực nặng hơn; thiếu máu tán huyết, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu; hội chứng Parkinson; viêm tụy; viêm cơ tim, viêm màng ngoài tim; viêm gan, hoại tử gan.
- Chưa xác định tần suất: suy tim sung huyết, hạ huyết áp tư thế, phù, tăng cân, nhịp tim chậm xoang; suy tủy xương, xét nghiệm kháng thể kháng nhân dương tính; chứng liệt Bell, trí não giảm sút, cử động múa giật – múa vờn không tự chủ, triệu chứng thiểu năng mạch máu não, rối loạn tâm thần (ác mộng, loạn tâm thần, trầm cảm), nhức đầu, buồn ngủ, suy nhược, hoa mắt, dị cảm, giảm ham muốn tình dục; nghẹt mũi; viêm đại tràng, nôn, tiêu chảy, viêm tuyến nước bọt, lưỡi đau hoặc sẫm màu, buồn nôn, táo bón, chướng bụng, đầy hơi, khô miệng; hoại tử biểu bì do nhiễm độc, chàm, ban dạng liken; đau khớp nhẹ, đau cơ; tăng prolactin máu, chứng vú to ở nam giới, tiết nhiều sữa, mất kinh; viêm mạch máu, hội chứng giống lupus, sốt do thuốc, tăng bạch cầu ái toan; ứ mật, vàng da, xét nghiệm chức năng gan bất thường; bất lực, rối loạn xuất tinh; tăng urê huyết.
- Thường có thể làm giảm phù và giảm tăng cân bằng cách dùng thuốc lợi tiểu; nếu phù tiến triển hoặc xuất hiện dấu hiệu suy tim thì phải ngưng methyldopa. Nếu hạ huyết áp tư thế thì nên giảm liều. Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Tương tác thuốc
- Thuốc ức chế MAO: tránh dùng chung vì gây hạ huyết áp quá mức.
- Làm giảm tác dụng hạ huyết áp của Dopegyt: thuốc giống giao cảm, amphetamin, thuốc kích thích thần kinh trung ương, thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc tạo máu có sắt (sulfat sắt, gluconat sắt), NSAID, thuốc tránh thai đường uống.
- Làm tăng tác dụng hạ huyết áp: các thuốc hạ huyết áp khác, phenothiazin, thuốc gây mê (cần giảm liều thuốc gây mê; nếu hạ huyết áp khi gây mê có thể dùng thuốc co mạch).
- Lithi: tăng nguy cơ ngộ độc lithi.
- Levodopa: giảm tác dụng điều trị parkinson và tăng tác dụng phụ trên thần kinh trung ương.
- Rượu và các thuốc ức chế thần kinh trung ương: tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương — tránh đồ uống có cồn khi điều trị.
- Thuốc chống đông máu: tăng tác dụng chống đông, nguy cơ chảy máu.
- Bromocriptin: tác dụng ngược với methyldopa trên nồng độ prolactin.
- Haloperidol: có thể gây rối loạn tâm thần, mất định hướng, lú lẫn.
Lưu ý
Chống chỉ định
- Quá mẫn với methyldopa hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc (kể cả khi đã bị suy gan do dùng methyldopa trước đây).
- Đang có bệnh gan tiến triển (như viêm gan cấp và xơ gan đang tiến triển).
- Đang dùng các thuốc ức chế MAO.
- Trầm cảm.
- U tế bào ưa crôm (pheochromocytoma).
- Rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp.
Cảnh báo và thận trọng
- Thiếu máu tán huyết hiếm khi xảy ra khi dùng methyldopa; nếu xác nhận thiếu máu tán huyết thì phải ngưng thuốc và không bao giờ dùng lại methyldopa cho bệnh nhân đã bị thiếu máu tán huyết do methyldopa.
- Một số bệnh nhân dùng methyldopa kéo dài có xét nghiệm Coombs dương tính (tỷ lệ trung bình 10 – 20%, thấp nhất ở liều ≤ 1 g/ngày); nên làm công thức máu và xét nghiệm Coombs trực tiếp lúc bắt đầu điều trị và sau đó vào tháng thứ 6 và thứ 12. Nếu bệnh nhân cần truyền máu, phải làm xét nghiệm Coombs trực tiếp và gián tiếp trước khi truyền.
- Hiếm gặp giảm bạch cầu, giảm bạch cầu hạt và giảm tiểu cầu có hồi phục.
- Trong 3 tuần đầu điều trị có thể xảy ra sốt, đôi khi kèm tăng bạch cầu ái toan, xét nghiệm chức năng gan bất thường, vàng da; hoại tử gan gây tử vong rất hiếm. Nên làm xét nghiệm chức năng gan và đếm bạch cầu trước khi điều trị, vào tuần thứ 6 và thứ 12, hoặc mỗi khi có sốt không rõ nguyên nhân. Nếu bị sốt, bất thường chức năng gan hoặc vàng da phải ngưng thuốc ngay và không dùng lại nếu liên quan đến quá mẫn.
- Thận trọng đặc biệt ở bệnh nhân có tiền sử bệnh gan hoặc rối loạn chức năng gan.
- Có thể cần giảm liều thuốc gây mê nếu bệnh nhân đang dùng methyldopa.
- Ở bệnh nhân có bệnh mạch máu não hai bên, methyldopa có thể gây cử động múa giật – múa vờn không tự chủ; nếu xuất hiện phải ngưng thuốc.
- Methyldopa có thể ảnh hưởng đến một số xét nghiệm (acid uric nước tiểu bằng phosphotungstat, creatinin huyết thanh bằng picrat kiềm, AST bằng phương pháp đo màu), có thể cho kết quả dương tính giả khi định lượng catecholamin nước tiểu; nước tiểu để ngoài không khí có thể sẫm màu lại.
- Tránh các đồ uống có cồn trong khi điều trị.
Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú
Phụ nữ có thai: methyldopa đã được sử dụng dưới sự giám sát chặt chẽ về y tế để điều trị tăng huyết áp trong thai kỳ, không có bằng chứng lâm sàng cho thấy thuốc gây hại cho bào thai hay trẻ sơ sinh. Tuy nhiên methyldopa đi qua hàng rào nhau thai và không loại trừ được khả năng gây tổn thương cho thai nhi; không nên dùng cho phụ nữ đang hoặc có thể sẽ mang thai trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ.
Phụ nữ cho con bú: methyldopa được tiết vào sữa mẹ; không nên dùng khi cho con bú trừ khi lợi ích dự kiến nhiều hơn nguy cơ tiềm tàng.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc
Methyldopa có thể gây buồn ngủ thoáng qua, thường ở giai đoạn đầu điều trị hoặc khi mới tăng liều; nếu có dấu hiệu buồn ngủ, bệnh nhân không được lái xe hay vận hành máy móc.
Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: thuốc hạ huyết áp tác dụng trung ương.
Chất chuyển hóa có hoạt tính của methyldopa (alpha-methyl-noradrenalin) làm giảm trương lực giao cảm bằng cách kích thích các thụ thể alpha-2 tiền synap trung ương có tính ức chế, làm giảm hoạt tính renin huyết tương và sức cản mạch máu ngoại biên. Methyldopa không tác dụng trực tiếp trên chức năng tim, không làm giảm cung lượng tim, không gây nhịp tim nhanh phản xạ và không làm giảm tốc độ lọc cầu thận, lưu lượng máu thận hay phân suất lọc; hạ huyết áp hiệu quả ở cả tư thế đứng và nằm, hiếm khi gây hạ huyết áp tư thế.
Đặc tính dược động học
Hấp thu: hấp thu tại hệ tiêu hóa thay đổi và không hoàn toàn; sinh khả dụng trung bình khoảng 25%; nồng độ đỉnh huyết tương sau 2 – 3 giờ; tác dụng tối đa trong 4 – 6 giờ và kéo dài 12 – 24 giờ.
Phân bố: gắn protein huyết tương thấp (< 20%); qua nhau thai và tiết vào sữa mẹ.
Chuyển hóa: chuyển hóa mạnh, chủ yếu ở gan.
Thải trừ: khoảng 2/3 lượng hấp thu được bài tiết qua nước tiểu (dạng không đổi hoặc liên hợp sulfat), phần còn lại qua phân; thời gian bán thải khoảng 1,8 giờ nếu chức năng thận bình thường; có thể loại khỏi máu bằng thẩm phân.
Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng trực tiếp. Để xa tầm tay trẻ em. Tiêu chuẩn: TCCS.



















