Trang chủ

›

Thuốc Bosditen 400 Cefditoren điều trị nhiễm khuẩn (Hộp 2 vỉ x 10 viên)

Việt Nam Thương hiệu: BOSDITEN 400

Thuốc Bosditen 400 Cefditoren điều trị nhiễm khuẩn (Hộp 2 vỉ x 10 viên)

•

Giá đã bao gồm thuế. Phí vận chuyển và các chi phí khác (nếu có) sẽ được thể hiện khi đặt hàng.

Chọn số lượng

Thêm vào giỏ hàng Mua ngay

Quy cách Hộp 2 vỉ x 10 viên

Thành phần Cefditoren 400 mg

Nhà sản xuất CÔNG TY CỔ PHẦN DƯỢC PHẨM BOSTON VIỆT NAM

Số đăng ký VD-35426-21

Nước sản xuất Việt Nam

Mô tả ngắn BOSDITEN 400 là thuốc kháng sinh chứa hoạt chất Cefditoren 400 mg, thuộc nhóm cephalosporin thế hệ 3 dạng uống, được sản xuất bởi Công ty CP Dược phẩm Boston Việt Nam. Thuốc dạng viên nén bao phim, đóng gói hộp 2 vỉ x 10 viên. Cefditoren pivoxil là tiền chất được chuyển hóa thành cefditoren hoạt tính sau khi hấp thu qua đường tiêu hóa, có tác dụng diệt khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn, hoạt động hiệu quả trên nhiều chủng vi khuẩn bao gồm cả các chủng tiết β-lactamase. BOSDITEN 400 được chỉ định điều trị các đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính; viêm phổi mắc phải tại cộng đồng do các chủng Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Streptococcus pneumoniae hoặc Moraxella catarrhalis; viêm họng và viêm amidan do Streptococcus pyogenes; cũng như nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không biến chứng do Staphylococcus aureus hoặc Streptococcus pyogenes. Thuốc là lựa chọn hiệu quả cho các nhiễm khuẩn đường hô hấp và da do vi khuẩn nhạy cảm. Thuốc kê đơn, chỉ dùng khi có chỉ định của bác sĩ.

Hạn sử dụng 36 tháng

Đổi trả trong 30 ngày kể từ ngày mua hàng

Miễn phí 100% đổi thuốc

Miễn phí vận chuyển theo chính sách giao hàng

Viên nén bao phim BOSDITEN 400 là gì?

Thành phần

BOSDITEN 400 Viên nén bao phim

Thành phần	Hàm lượng	Ghi chú
Cefditoren	400 mg	dưới dạng cefditoren pivoxil 490,13 mg
Natri caseinat		tá dược
Natri tripolyphosphat		tá dược
Mannitol		tá dược
Natri croscarmellose		tá dược
Magnesi stearat		tá dược
Opadry AMB II white		tá dược (thành phần: polyvinyl ancol, talc, titan dioxyd, glyceryl monocaprylocaprat, natri lauryl sulfat)

Dạng bào chế: Viên nén hình caplet, bao phim màu trắng, hai mặt khum, trơn.

Công dụng

Chỉ định

BOSDITEN được chỉ định trong các trường hợp:

Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính gây ra bởi Haemophilus influenzae (bao gồm các chủng tiết β-lactamase), Haemophilus parainfluenzae (bao gồm các chủng tiết β-lactamase), Streptococcus pneumoniae (chỉ các chủng nhạy cảm với penicillin) hoặc Moraxella catarrhalis (bao gồm các chủng tiết β-lactamase).
Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng gây ra bởi Haemophilus influenzae (bao gồm các chủng tiết β-lactamase), Haemophilus parainfluenzae (bao gồm các chủng tiết β-lactamase), Streptococcus pneumoniae (chỉ các chủng nhạy cảm với penicillin) hoặc Moraxella catarrhalis (bao gồm các chủng tiết β-lactamase).
Viêm họng/viêm amidan gây ra bởi Streptococcus pyogenes. Lưu ý: cefditoren pivoxil có hiệu quả trong diệt trừ Streptococcus pyogenes ở hầu họng nhưng chưa có bằng chứng về hiệu quả trong dự phòng sốt thấp khớp. Chỉ có penicillin dạng tiêm bắp là đã được chứng minh hiệu quả trong dự phòng sốt thấp khớp.
Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không biến chứng gây ra bởi Staphylococcus aureus (bao gồm các chủng tiết β-lactamase) hoặc Streptococcus pyogenes.

Thuốc kê đơn, chỉ dùng khi có chỉ định của bác sĩ.

Cách dùng

Dùng đường uống. Nên nuốt nguyên viên với một lượng nước đủ lớn. Thuốc nên được uống trong bữa ăn.

Liều dùng

Người lớn và trẻ vị thành niên (từ 12 tuổi trở lên):
– Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng: 400 mg x 2 lần/ngày, trong 14 ngày.
– Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính: 400 mg x 2 lần/ngày, trong 10 ngày.
– Viêm họng / viêm amidan: 200 mg x 2 lần/ngày, trong 10 ngày.
– Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không biến chứng: 200 mg x 2 lần/ngày, trong 10 ngày.
Trẻ em dưới 12 tuổi: Khuyến cáo sử dụng dạng bào chế khác thích hợp để đảm bảo chia liều chính xác.
Người cao tuổi: Không cần thiết phải điều chỉnh liều ở người cao tuổi có chức năng thận bình thường (với độ tuổi của họ).
Bệnh nhân suy thận:
– Suy thận nhẹ (ClCr: 50 – 80 mL/phút/1,73 m²): Không cần điều chỉnh liều.
– Suy thận mức độ trung bình (ClCr: 30 – 49 mL/phút/1,73 m²): Tổng liều khuyến cáo mỗi ngày không vượt quá 200 mg x 2 lần/ngày.
– Suy thận nặng (ClCr < 30 mL/phút/1,73 m²): Tổng liều khuyến cáo mỗi ngày không vượt quá 200 mg x 1 lần/ngày.
– Bệnh thận giai đoạn cuối (đang tiến hành lọc máu): Chưa có khuyến cáo về liều.
Bệnh nhân suy gan:
– Suy gan mức độ nhẹ đến trung bình (Child-Pugh loại A hoặc B): Không cần điều chỉnh liều.
– Suy gan nặng (Child-Pugh loại C): Dược động học của cefditoren chưa được nghiên cứu.

Liều dùng trên chỉ mang tính tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Quên liều

Bệnh nhân nên được tư vấn rằng các thuốc kháng sinh (bao gồm cefditoren pivoxil) chỉ nên được dùng để điều trị nhiễm khuẩn. Thuốc không có tác dụng trên nhiễm virus (ví dụ: cảm lạnh). Khi kê toa BOSDITEN, bệnh nhân nên được bảo rằng mặc dù thường sẽ cảm thấy khá hơn khi bắt đầu điều trị nhưng vẫn nên dùng thuốc đúng liệu trình. Việc bỏ liều hoặc không hoàn tất liệu trình có thể làm: (1) làm giảm hiệu quả điều trị ngay lập tức và (2) tăng khả năng vi khuẩn phát triển đề kháng thuốc và sẽ không thể điều trị được bằng BOSDITEN hoặc các loại thuốc kháng khuẩn khác trong tương lai.

Quá liều và xử trí

Triệu chứng: Chưa có trường hợp quá liều nào được báo cáo. Với các kháng sinh beta-lactam khác, các triệu chứng quá liều bao gồm: buồn nôn, nôn, đau thượng vị, tiêu chảy và co giật. Trong nghiên cứu độc tính cấp trên động vật, cefditoren pivoxil khi thử ở liều uống lên đến 5100 mg/kg ở chuột cống và 2000 mg/kg ở chó không cho thấy bất kỳ tác động đáng quan tâm nào đến sức khỏe. Các tác động nhất định, chẳng hạn tiêu chảy và phân lỏng kéo dài vài ngày đã được quan sát thấy ở một số động vật như hầu hết các kháng sinh đường uống do ức chế hệ vi sinh đường ruột.

Xử trí: Trong trường hợp quá liều, thẩm phân máu có thể có ích trong việc loại bỏ cefditoren ra khỏi cơ thể, đặc biệt là nếu chức năng thận bị tổn hại (giảm 30% nồng độ trong huyết thanh sau 4 giờ thẩm phân). Điều trị triệu chứng và áp dụng các biện pháp hỗ trợ nếu cần thiết.

Tác dụng phụ

Rất thường gặp (≥1/10):
Tiêu hóa: tiêu chảy.
Thường gặp (≥1/100 đến <1/10):
Tiêu hóa: buồn nôn, đau bụng, khó tiêu, đầy hơi, nôn.
Hệ thần kinh: nhức đầu.
Toàn thân: đau bụng kinh.
Khác: nhiễm nấm Candida âm đạo, viêm âm đạo.
Ít gặp (≥1/1000 đến <1/100):
Toàn thân: ác mộng, dị ứng, chán ăn, suy nhược, hen suyễn, tăng thời gian đông máu, táo bón, choáng váng, khô miệng, đầy hơi, ợ, phù mặt, sốt, nhiễm nấm, rối loạn tiêu hóa, tăng đường huyết, tăng thèm ăn, mất ngủ, giảm bạch cầu, khí hư, xét nghiệm chức năng gan bất thường, đau cơ, hồi hộp, nhiễm nấm Candida miệng, đau, phù ngoại biên, viêm họng, viêm ruột kết màng giả, ngứa, phát ban, viêm mũi, viêm xoang, buồn ngủ, viêm miệng, ra mồ hôi, rối loạn vị giác, khát nước, giảm tiểu cầu, nổi mày đay, viêm âm đạo.
Hiếm gặp (≥1/10000 đến <1/1000):
Không có dữ liệu.
Chưa rõ tần suất (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn):
Hệ miễn dịch: phản vệ, sốc phản vệ.
Da và mô dưới da: hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc, hồng ban đa dạng.
Hệ hô hấp: viêm phổi kẽ, viêm phổi tăng bạch cầu ái toan cấp tính.
Thận: suy thận cấp.
Khác: đau khớp, giảm tiểu cầu.
Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải.

Tương tác thuốc

Thuốc ngừa thai đường uống: Dùng nhiều liều cefditoren pivoxil không ảnh hưởng đến dược động học của ethinyl estradiol và các thành phần estrogenic ở hầu hết các thuốc tránh thai đường uống.
Antacid: Dùng đồng thời một liều đơn antacid có chứa cả nhôm (900 mg) và magnesi (800 mg) hydroxyd và 400 mg cefditoren pivoxil uống sau bữa ăn làm giảm hấp thu của cefditoren với Cmax trung bình giảm 14% và AUC trung bình giảm 11%. Mặc dù chưa rõ ý nghĩa trên lâm sàng, nhưng cefditoren pivoxil không được khuyến cáo dùng đồng thời với các antacid.
Thuốc đối vận thụ thể H2: Dùng đồng thời một liều đơn famotidin 20 mg IV và 400 mg cefditoren pivoxil, uống sau bữa ăn làm giảm hấp thu của cefditoren với Cmax trung bình giảm 27% và AUC trung bình giảm 22%. Mặc dù chưa rõ ý nghĩa trên lâm sàng, nhưng cefditoren pivoxil không được khuyến cáo dùng đồng thời với các thuốc đối vận thụ thể H2.
Probenecid: Cũng như các kháng sinh beta-lactam khác, dùng đồng thời probenecid với cefditoren pivoxil làm tăng sự tiếp xúc toàn thân với cefditoren, với Cmax trung bình tăng 49%, AUC trung bình tăng 122% và t1/2 tăng 53%.
Ảnh hưởng đến kết quả xét nghiệm: Các cephalosporin được biết là thường gây ra dương tính với thử nghiệm Coombs trực tiếp. Xét nghiệm glucose trong nước tiểu cũng có thể cho kết quả dương tính giả với thuốc thử Benedict hoặc dung dịch Fehling nhưng không xảy ra với phép thử dùng enzym. Vì phản ứng âm tính giả có thể xảy ra trong phép thử ferricyanid, nên phương pháp glucose oxidase hoặc hexokinase được khuyến cáo sử dụng để xác định nồng độ glucose trong máu/huyết tương ở bệnh nhân sử dụng cefditoren pivoxil.

Lưu ý

Chống chỉ định

Bệnh nhân quá mẫn với cefditoren, cũng như với các cephalosporin khác hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân thiếu hụt carnitin hoặc rối loạn chuyển hóa di truyền có thể dẫn đến thiếu hụt carnitin có ý nghĩa trên lâm sàng, bởi vì cefditoren pivoxil làm carnitin bị thải trừ qua thận.
Viên nén BOSDITEN có chứa natri caseinat, một loại protein sữa. Bệnh nhân quá mẫn với protein sữa (khác với không dung nạp lactose) không nên sử dụng sản phẩm này.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc

Trước khi tiến hành điều trị với BOSDITEN (cefditoren pivoxil), bác sĩ nên thăm khám cẩn thận để xác định xem liệu bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với cefditoren pivoxil, các cephalosporin khác, penicillin hoặc các beta-lactam khác hay không.
Cần thận trọng khi sử dụng cefditoren pivoxil ở bệnh nhân mẫn cảm với penicillin do hiện tượng quá mẫn chéo giữa các kháng sinh beta-lactam đã được ghi nhận với tỉ lệ lên đến 10% tổng số bệnh nhân có tiền sử dị ứng với penicillin.
Nếu xảy ra phản ứng dị ứng, với cefditoren pivoxil, phải ngừng thuốc ngay (bao gồm phản vệ). Các trường hợp quá mẫn cấp tính và nghiêm trọng có thể cần điều trị với epinephrin và sử dụng các biện pháp cấp cứu khác, bao gồm thở oxy, truyền dịch, tiêm tĩnh mạch thuốc kháng histamin, corticosteroid, các amin vận mạch, và kiểm soát thông khí, nếu cần thiết trên lâm sàng.
Viêm ruột kết màng giả đã được ghi nhận ở hầu hết các kháng sinh, bao gồm cả cefditoren pivoxil, với mức độ từ nhẹ đến đe dọa tính mạng. Do đó, cần cân nhắc đến chẩn đoán này ở những bệnh nhân bị tiêu chảy sau khi sử dụng kháng sinh.
Sử dụng kháng sinh làm xáo trộn hệ vi sinh vật thông thường ở đại tràng, dẫn đến sự phát triển quá mức của trực khuẩn Clostridium. Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng độc tố do Clostridium difficile (C. difficile) tiết ra là nguyên nhân hàng đầu gây viêm ruột kết do kháng sinh.
Khi chẩn đoán viêm ruột kết màng giả được xác nhận, nên áp dụng các biện pháp điều trị thích hợp. Các trường hợp nhẹ thường tự khỏi khi ngưng thuốc. Trong các trường hợp mức độ vừa và nặng, cần cân nhắc bổ sung dịch, chất điện giải, bổ sung protein, và điều trị với kháng sinh có hiệu quả chống lại C. difficile trên lâm sàng.
Việc kê đơn BOSDITEN trong trường hợp không có nhiễm khuẩn đã được chứng minh hoặc nghi ngờ mạnh hoặc chỉ định điều trị dự phòng sẽ không mang lại lợi ích cho bệnh nhân và làm tăng nguy cơ phát triển vi khuẩn kháng thuốc.
Cefditoren pivoxil không được khuyến cáo khi cần điều trị kháng sinh kéo dài, do đã có báo cáo về các biểu hiện lâm sàng của tình trạng thiếu hụt carnitin gây ra bởi các hợp chất khác có gốc pivalat khi được sử dụng trong nhiều tháng. Điều trị trong thời gian ngắn không có tác dụng làm giảm carnitin. Chưa rõ tác động của cefditoren pivoxil đến nồng độ carnitin khi lặp lại nhiều đợt điều trị ngắn hạn.
Ở bệnh nhân viêm phổi mắc phải tại cộng đồng (N = 192, độ tuổi trung bình 50,3 ± 17,2) sử dụng phác đồ 200 mg x 2 lần/ngày trong 14 ngày, nồng độ carnitin trong huyết thanh giảm trung bình 13,8 ± 10,8 nmol/mL (tương ứng với mức giảm 30%). Ở bệnh nhân viêm phổi mắc phải tại cộng đồng (N = 192 độ tuổi trung bình 51,3 ± 17,8) sử dụng phác đồ 400 mg x 2 lần/ngày trong 14 ngày, nồng độ carnitin trong huyết thanh giảm trung bình 21,5 ± 13,1 nmol/mL (tương ứng với mức giảm 46%). Nồng độ trong huyết tương của carnitin trở về mức bình thường trong vòng 7 ngày sau khi ngưng điều trị. Mức giảm tương tự cũng đã được ghi nhận ở những người tình nguyện khỏe mạnh (độ tuổi trung bình 33,6 ± 7,4) sử dụng phác đồ 200 mg x 2 lần/ngày hoặc 400 mg x 2 lần/ngày (xem thêm trong phần Đặc tính dược động học). Các nghiên cứu lâm sàng về viêm phổi mắc phải tại cộng đồng không cho thấy biến cố bất lợi nào liên quan đến việc giảm nồng độ carnitin trong huyết thanh.
Tuy nhiên, một số nhóm đối tượng (ví dụ: bệnh nhân suy thận, bệnh nhân bị giảm khối lượng cơ) có nguy cơ giảm nồng độ carnitin huyết thanh cao hơn trong quá trình điều trị với cefditoren pivoxil. Hơn nữa, mức liều phù hợp cho bệnh nhân mắc bệnh thận giai đoạn cuối vẫn chưa được thiết lập (xem thêm trong phần Liều lượng, cách dùng).
Cũng như với các kháng sinh khác, điều trị kéo dài có thể dẫn đến sự xuất hiện và phát triển quá mức của các chủng vi sinh vật kháng thuốc. Cần phải theo dõi bệnh nhân cẩn thận. Nếu bội nhiễm xảy ra, nên áp dụng các liệu pháp thay thế thích hợp.
Các cephalosporin có thể liên quan đến giảm hoạt tính prothrombin. Nên theo dõi thời gian prothrombin ở những bệnh nhân có nguy cơ (bao gồm: bệnh nhân suy gan hoặc suy thận, người có tình trạng dinh dưỡng kém, bệnh nhân đang dùng các đợt điều trị kháng sinh kéo dài, và bệnh nhân đã được điều trị ổn định trước đó với thuốc chống đông) và chỉ định bổ sung vitamin K ngoại sinh. Trong các thử nghiệm lâm sàng, không có sự khác biệt giữa cefditoren và các cephalosporin đối chứng trong tỉ lệ tăng thời gian prothrombin.
Bệnh nhân nên được tư vấn rằng các thuốc kháng sinh (bao gồm cefditoren pivoxil) chỉ nên được dùng để điều trị nhiễm khuẩn. Thuốc không có tác dụng trên nhiễm virus (ví dụ: cảm lạnh). Khi kê toa BOSDITEN, bệnh nhân nên được bảo rằng mặc dù thường sẽ cảm thấy khá hơn khi bắt đầu điều trị nhưng vẫn nên dùng thuốc đúng liệu trình. Việc bỏ liều hoặc không hoàn tất liệu trình có thể làm: (1) làm giảm hiệu quả điều trị ngay lập tức và (2) tăng khả năng vi khuẩn phát triển đề kháng thuốc và sẽ không thể điều trị được bằng BOSDITEN hoặc các loại thuốc kháng khuẩn khác trong tương lai.
BOSDITEN nên được sử dụng trong bữa ăn để tăng hấp thu.
BOSDITEN có thể được dùng đồng thời với các thuốc ngừa thai đường uống.
Không khuyến cáo sử dụng đồng thời BOSDITEN với các antacid hoặc thuốc khác làm giảm acid dạ dày.
Viên nén BOSDITEN có chứa natri caseinat, một loại protein sữa. Bệnh nhân quá mẫn với protein sữa (khác với không dung nạp lactose) không nên sử dụng sản phẩm này.
Trong các nghiên cứu lâm sàng sử dụng cefditoren pivoxil liều 200 mg x 2 lần/ngày, có 12% (308/2675) bệnh nhân trên 65 tuổi. Số liệu tương ứng với các nghiên cứu lâm sàng sử dụng cefditoren pivoxil liều 400 mg x 2 lần/ngày là 14% (307/2159). Không có sự khác biệt nào có ý nghĩa lâm sàng về an toàn, hiệu quả đã được quan sát thấy giữa nhóm bệnh nhân trẻ tuổi và người cao tuổi. Không cần thiết điều chỉnh liều ở những bệnh nhân cao tuổi có chức năng thận bình thường (với độ tuổi của họ). Cefditoren là một thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận và nguy cơ xảy ra những phản ứng có hại do độc tính của thuốc sẽ lớn hơn ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận. Bởi vì người cao tuổi có nhiều khả năng bị giảm chức năng thận, do đó cần thận trọng trong việc lựa chọn liều và nên theo dõi chức năng thận thường xuyên.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai: Trong thử nghiệm trên động vật, cefditoren pivoxil không gây quái thai ở liều cao nhất được thử trên chuột cống và thỏ. Trên chuột cống, mức liều này là 1000 mg/kg/ngày, xấp xỉ 24 lần liều 200 mg x 2 lần/ngày ở người, tính theo mg/m²/ngày. Trên thỏ, liều cao nhất từng được thử là 90 mg/kg/ngày, xấp xỉ 4 lần liều 200 mg x 2 lần/ngày ở người, tính theo mg/m²/ngày. Liều này gây ngộ độc nặng cho con mẹ, dẫn đến ngộ độc cho thai nhi và sảy thai. Trong nghiên cứu về sự phát triển sau sinh ở chuột cống, cefditoren pivoxil không gây tác động có hại đến tỉ lệ sống sót, sự phát triển thể chất và hành vi, khả năng học hỏi, và khả năng sinh sản khi thành thục sinh dục khi được thử ở liều lên đến 750 mg/kg/ngày, liều cao nhất từng được thử, xấp xỉ 18 lần liều 200 mg x 2 lần/ngày ở người, tính theo mg/m²/ngày. Tuy nhiên, chưa có nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát tốt được thực hiện trên phụ nữ mang thai. Bởi vì nghiên cứu trên động vật không phải bao giờ cũng dự đoán được đáp ứng trên người, do đó thuốc này chỉ nên được sử dụng trong thai kỳ nếu thực sự cần thiết.

Phụ nữ cho con bú: Cefditoren đã được phát hiện trong sữa ở chuột cống đang cho con bú. Bởi vì nhiều loại thuốc được bài tiết trong sữa mẹ ở người, do đó nên thận trọng khi sử dụng cefditoren pivoxil ở phụ nữ đang cho con bú.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc

Không ảnh hưởng.

Đặc tính dược lực học

Nhóm dược lý: Cephalosporin. Mã số ATC: J01DD16

Cefditoren là một cephalosporin thế hệ 3 có tác dụng trên cả vi khuẩn gram dương và gram âm. Tác động diệt khuẩn của cefditoren đến từ việc ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn bằng cách gắn lên protein gắn penicillin (PBPs). Cefditoren bền vững với nhiều loại ẞ-lactamase, bao gồm: penicillinase và một số cephalosporinase. Cefditoren cho thấy tác dụng chống lại hầu hết các chủng của các vi khuẩn sau, cả trên in vitro và nhiễm khuẩn trên lâm sàng, như mô tả trong phần Chỉ định. Vi khuẩn gram dương hiếu khí: Staphylococcus aureus (các chủng nhạy cảm với methicillin, bao gồm các chủng tiết ẞ-lactamase). Ghi chú: Cefditoren không có hoạt tính đối với Staphylococcus aureus đề kháng methicillin. Streptococcus pneumoniae (chỉ các chủng nhạy cảm với penicillin). Streptococcus pyogenes. Vi khuẩn gram âm hiếu khí: Haemophilus influenzae (bao gồm các chủng tiết ẞ-lactamase). Haemophilus parainfluenzae (bao gồm các chủng tiết ẞ-lactamase). Moraxella catarrhalis (bao gồm các chủng tiết ẞ-lactamase). Với các chủng vi khuẩn dưới đây, cefditoren cho kết quả nồng độ ức chế tối thiểu 90% các chủng (MIC90) ≤ 0,125 µg/mL, tuy nhiên tính an toàn và hiệu quả trong điều trị các nhiễm khuẩn này trên lâm sàng chưa được thiết lập trong các nghiên cứu lâm sàng đầy đủ và có kiểm soát. Vi khuẩn gram dương hiếu khí: Streptococcus agalactiae, Streptococcus nhóm C và G, Streptococcus nhóm viridans (các chủng nhạy cảm và trung gian với penicillin).

Đặc tính dược động học

Hấp thu: Sau khi uống, cefditoren pivoxil được hấp thu trong đường tiêu hóa và được thủy phân thành cefditoren bởi enzym esterase. Nồng độ đỉnh (Cmax) ở điều kiện đói của cefditoren đạt mức trung bình 1,8 ± 0,6 µg/mL sau khi uống liều đơn 200 mg khoảng 1,5 – 3 giờ. Cmax và diện tích dưới đường cong (AUC) tăng ít hơn so với tỉ lệ liều đã được quan sát thấy ở mức liều 400 mg và cao hơn. Cefditoren không tích lũy trong huyết tương khi dùng 2 lần/ngày ở người có chức năng thận bình thường. Trong điều kiện đói, sinh khả dụng tuyệt đối ước tính của cefditoren pivoxil xấp xỉ 14%. Sinh khả dụng tuyệt đối của cefditoren pivoxil khi uống cùng với một bữa ăn ít béo (693 cal, 14 g chất béo, 122 g carbohydrat, 23 g protein) là 16,1 ± 3,0%. Uống cefditoren sau một bữa ăn giàu chất béo (858 cal, 64 g chất béo, 43 g carbohydrat, 31 g protein) làm tăng 70% AUC trung bình và 50% Cmax trung bình so với uống cefditoren pivoxil lúc đói. Khi uống cefditoren pivoxil sau một bữa ăn giàu chất béo, Cmax trung bình đạt được với liều đơn 200 mg và 400 mg lần lượt là 3,1 ± 1,0 µg/mL và 4,4 ± 0,9 µg/mL. Trị số AUC và Cmax của cefditoren trong nghiên cứu thực hiện với bữa ăn có chất béo vừa phải (648 cal, 27 g chất béo, 73 g carbohydrat, 29 g protein) là tương đương với giá trị đạt được sau bữa giàu chất béo.

Phân bố: Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái bão hòa (Vss) của cefditoren là 9,3 ± 1,6 L. Tỉ lệ gắn kết của cefditoren với protein huyết tương in vitro trung bình là 88% và phụ thuộc vào nồng độ trong khoảng nồng độ cefditoren từ 0,05 – 10 µg/mL. Cefditoren chủ yếu gắn vào albumin và tỉ lệ gắn của nó sẽ giảm khi nồng độ albumin huyết thanh giảm. Tỉ lệ gắn với a-1-acid glycoprotein dao động trong khoảng 3,3 – 8,1%. Khả năng thấm vào tế bào hồng cầu là không đáng kể. Nồng độ đỉnh của cefditoren trong dịch nốt phồng đạt được sau 4 – 6 giờ sau khi uống một liều 400 mg cefditoren pivoxil, với mức trung bình là 1,1 ± 0,42 µg/mL. Trị số AUC trung bình của dịch nốt phồng đạt khoảng 56 ± 15% so với trị số tương ứng của huyết tương. Ở bệnh nhân nhịn ăn được phẫu thuật cắt amidan tự chọn, nồng độ trung bình của cefditoren trong mô amidan sau 2 – 4 giờ uống một liều đơn 200 mg cefditoren pivoxil là 0,18 ± 0,07 µg/mL. Nồng độ trung bình của cefditoren trong mô amidan tương ứng bằng 12 ± 3% nồng độ trong huyết thanh. Chưa có dữ liệu về khả năng thấm của cefditoren vào dịch não tủy ở người.

Chuyển hóa và thải trừ: Thời gian bán thải trung bình (t₁₂) trong huyết tương là 1,6 ± 0,4 giờ ở người trưởng thành trẻ tuổi. Cefditoren không được chuyển hóa đáng kể. Sau khi hấp thu, cefditoren được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu với độ thanh thải thận xấp xỉ 4 – 5 L/giờ. Các nghiên cứu với probenecid, một chất chẹn kênh vận chuyển ở ống thận, cho thấy sự bài tiết qua ống thận cùng với lọc cầu thận có tham gia vào quá trình thải trừ qua thận của cefditoren. Độ thanh thải thận của cefditoren bị giảm ở bệnh nhân suy thận. Quá trình thủy phân cefditoren pivoxil tạo thành dạng có hoạt tính – cefditoren, dẫn đến sự tạo thành pivalat. Sau khi dùng liều lặp lại cefditoren pivoxil, hơn 70% pivalat được hấp thu. Pivalat chủ yếu được bài tiết (> 99%) qua thận dưới dạng pivaloylcarnitin. Sau khi dùng 200 mg cefditoren pivoxil x 2 lần/ngày trong 10 ngày, nồng độ carnitin trong huyết tương giảm trung bình 18,1 ± 7,2 nmol/mL (tương ứng giảm 39%). Sau khi dùng 400 mg cefditoren pivoxil x 2 lần/ngày trong 14 ngày, nồng độ carnitin trong huyết tương giảm trung bình 33,3 ± 9,7 nmol/mL (tương ứng giảm 63%). Nồng độ carnitin trong huyết tương trở về mức bình thường trong vòng 7 – 10 ngày sau khi ngưng điều trị với cefditoren pivoxil (xem thêm trong phần Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc).