Viên nén bao phim Xarelto 10mg Bayer Dự phòng đột quỵ, điều trị DVT/PE (Hộp 10 viên nén bao phim)
Viên nén bao phim Xarelto 10mg Bayer là gì?
Thành phần
Thành phần công thức thuốc
| Thành phần | Hàm lượng | Ghi chú |
|---|---|---|
| Rivaroxaban | 10 mg | Hoạt chất – ức chế trực tiếp yếu tố Xa |
Dạng bào chế: Viên nén bao phim. Quy cách: Hộp 10 viên (hoặc hộp khác theo nhà phân phối).
Công dụng
Chỉ định
- Dự phòng đột quỵ và thuyên tắc mạch toàn thân ở bệnh nhân rung nhĩ không do bệnh lý van tim có yếu tố nguy cơ (suy tim, tăng huyết áp, > 75 tuổi, đái tháo đường, tiền sử đột quỵ hoặc TIA).
- Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) và thuyên tắc phổi (PE), dự phòng DVT và PE tái phát.
Cách dùng
Cách dùng – Liều dùng
Thuốc dùng đường uống, nên uống cùng với thức ăn. Đối với bệnh nhân không thể nuốt nguyên viên, có thể nghiền Xarelto 10mg trộn với nước hay thức ăn mềm (nước táo) ngay trước khi dùng, hoặc cho qua ống thông dạ dày.
Liều dùng người lớn
| Chỉ định | Liều dùng | Liều tối đa/ngày |
|---|---|---|
| Dự phòng đột quỵ và thuyên tắc mạch (SPAF) | 20 mg x 1 lần/ngày | 20 mg |
| Điều trị DVT/PE (ngày 1-21) | 15 mg x 2 lần/ngày | 30 mg |
| Tiếp tục điều trị và phòng ngừa (ngày 22+) | 20 mg x 1 lần/ngày | 20 mg |
Chuyển đổi thuốc chống đông
- VKA → Xarelto: SPAF: ngừng VKA khi INR ≤ 3. DVT/PE: ngừng VKA khi INR ≤ 2,5. Chú ý INR tăng giả sau uống Xarelto.
- Xarelto → VKA: Dùng đồng thời cho tới INR ≥ 2,0. Kiểm tra INR trước liều Xarelto kế tiếp, sau ≥ 24h liều trước. Khi ngừng Xarelto, xét nghiệm INR 24h sau liều cuối.
- Thuốc chống đông tiêm → Xarelto: Ngừng, bắt đầu Xarelto 0-2 giờ trước lần tiêm kế tiếp.
- Xarelto → Thuốc tiêm: Ngừng Xarelto, bắt đầu liều tiêm đầu tiên vào thời điểm dùng liều Xarelto kế tiếp.
Đối tượng đặc biệt
| Đối tượng | Liều dùng |
|---|---|
| Suy thận nhẹ (CrCl 50-80 ml/phút) | Không cần chỉnh liều. |
| Suy thận trung bình-nặng (CrCl 15-49 ml/phút) | SPAF: 15 mg x 1 lần/ngày. DVT/PE: cân nhắc giảm liều xuống 15 mg/ngày nếu nguy cơ chảy máu cao hơn. |
| Suy thận nặng (CrCl < 15 ml/phút) | Không khuyến cáo. |
| Suy gan | Chống chỉ định Child-Pugh B và C. |
| Người già | Không cần chỉnh liều. |
| Trẻ em < 18 tuổi | Không khuyến cáo. |
| PCI có đặt stent (SPAF) | 15 mg/ngày (hoặc 10 mg nếu suy thận trung bình) + ức chế P2Y12, tối đa 12 tháng sau PCI. |
Quá liều
Quá liều đến 600 mg đã báo cáo không có biến chứng nghiêm trọng. Tác dụng trần: không tăng phơi nhiễm ở liều > 50 mg. Chưa có chất giải độc đặc hiệu. Dùng than hoạt để giảm hấp thu. Không thẩm tách được do gắn protein cao (92-95%).
Xử trí chảy máu: Tạm ngừng hoặc ngừng hẳn. Biện pháp cơ học, cầm máu, truyền dịch. Nếu không kiểm soát: PCC, APCC hoặc yếu tố VIIa tái tổ hợp. Protamine sulfat và vitamin K không có ảnh hưởng lên tác dụng chống đông rivaroxaban.
Quên liều
- Liều 1 lần/ngày: uống ngay khi nhớ ra, tiếp tục ngày 1 lần. Không gấp đôi liều.
- Liều 15 mg x 2 lần/ngày (ngày 1-21): uống ngay, có thể uống 2 viên 15 mg cùng lúc để đảm bảo 30 mg/ngày.
Tác dụng phụ
Do phương thức tác dụng dược lý, Xarelto có thể đi kèm tăng nguy cơ chảy máu sâu hoặc nông từ bất kỳ mô/cơ quan nào, có thể dẫn đến thiếu máu sau xuất huyết. Biến chứng xuất huyết biểu hiện: yếu cơ, tái nhợt, choáng váng, đau đầu, sưng không giải thích, khó thở, sốc.
| Hệ cơ quan | Hay gặp (≥1/100-<1/10) | Ít gặp (≥1/1000-<1/100) | Hiếm gặp (≥1/10000-<1/1000) |
|---|---|---|---|
| Máu và bạch huyết | Thiếu máu | Tăng tiểu cầu | – |
| Tim | – | Nhịp tim nhanh | – |
| Mắt | Chảy máu mắt (xuất huyết kết mạc) | – | – |
| Tiêu hóa | Chảy máu nướu, xuất huyết tiêu hóa, đau dạ dày ruột, khó tiêu, buồn nôn, táo bón, tiêu chảy, nôn | Khô miệng | – |
| Miễn dịch | – | Phản ứng dị ứng, viêm da dị ứng | – |
| Gan mật | – | Giảm chức năng gan | Vàng da |
| Cơ xương | Đau ở chi | Tụ máu khớp | Xuất huyết cơ |
| Thần kinh | Choáng váng, đau đầu | Chảy máu não và nội sọ, ngất | – |
| Thận, tiết niệu | Xuất huyết đường niệu-sinh dục, suy thận | – | – |
| Hô hấp | Chảy máu cam, ho ra máu | – | – |
| Da | Ngứa, phát ban, bầm tím, xuất huyết da | Mày đay | – |
| Mạch | Hạ huyết áp, tụ máu | – | – |
| Xét nghiệm | Tăng transaminase | Tăng bilirubin, tăng phosphatase kiềm, tăng LDH, lipase, amylase, GGT | Tăng bilirubin liên hợp |
| Tổn thương hậu phẫu | Chảy máu hậu phẫu, đụng dập | Vết thương xuất tiết | Giả phình mạch |
Sau khi thuốc lưu hành: Phù mạch, phù dị ứng, tắc mật, viêm gan, giảm tiểu cầu.
Tương tác thuốc
Tương tác dược động học
Rivaroxaban chuyển hóa qua CYP3A4, CYP2J2 và bài tiết qua thận (P-gp/Bcrp). Không ức chế và không cảm ứng CYP3A4.
- Ketoconazole (CYP3A4 + P-gp mạnh): AUC tăng 2,6 lần, Cmax tăng 1,7 lần. KHÔNG dùng đồng thời.
- Ritonavir (CYP3A4 + P-gp mạnh): AUC tăng 2,5 lần, Cmax tăng 1,6 lần. KHÔNG dùng đồng thời.
- Clarithromycin (CYP3A4 mạnh, P-gp trung bình): AUC tăng 1,5 lần, Cmax tăng 1,4 lần – không liên quan lâm sàng.
- Erythromycin (CYP3A4 + P-gp vừa): AUC/Cmax tăng 1,3 lần. Ở suy thận nhẹ: tăng 1,8 lần; suy thận trung bình: tăng 2,0 lần.
- Fluconazole (CYP3A4 vừa): AUC tăng 1,4 lần – không liên quan lâm sàng.
- Rifampicin (cảm ứng CYP3A4 + P-gp mạnh): AUC giảm ~50%. Phenytoin, carbamazepin, phenobarbitone, St. John’s Wort cũng có thể giảm nồng độ.
Tương tác dược lực học
- Enoxaparin + Xarelto: Tác dụng cộng thêm trên ức chế FXa, không ảnh hưởng PT/aPTT.
- Clopidogrel: Không tương tác dược động học, tăng thời gian chảy máu ở một nhóm nhỏ.
- Naproxen 500 mg: Không kéo dài liên quan lâm sàng thời gian chảy máu.
- Aspirin 500 mg: Không tương tác đáng kể.
- Warfarin: Không tương tác dược động học. Chuyển đổi: PT/INR tăng thêm (INR có thể lên 12). Dùng test ức chế FXa, PiCT, heptest để kiểm tra.
- SSRIs/SNRIs: Tăng nguy cơ chảy máu do tác dụng trên tiểu cầu.
Lưu ý
Chống chỉ định
- Mẫn cảm với rivaroxaban hoặc bất kỳ thành phần nào.
- Đang chảy máu liên quan lâm sàng (chảy máu nội sọ, xuất huyết tiêu hóa).
- Đang dùng thuốc chống đông khác (trừ giai đoạn chuyển đổi hoặc dùng UFH duy trì ống thông).
- Bệnh gan kèm rối loạn đông máu, nguy cơ chảy máu lâm sàng, xơ gan Child-Pugh B và C.
- Phụ nữ có thai và cho con bú.
Thận trọng
- Nguy cơ xuất huyết: Theo dõi cẩn thận dấu hiệu chảy máu. Ngừng dùng nếu xuất huyết xảy ra.
- Nguy cơ cao chảy máu: Rối loạn đông máu, tăng HA nặng, loét đường tiêu hóa, bệnh lý võng mạc, chảy máu nội sọ/não gần đây, phẫu thuật não/tủy sống/mắt gần đây, giãn phế quản.
- Thuốc dùng đồng thời: Theo dõi nếu dùng cùng NSAIDs, thuốc ức chế kết tập tiểu cầu, các thuốc chống huyết khối khác, SSRIs/SNRIs.
- Phẫu thuật: Ngừng Xarelto tối thiểu 24 giờ trước can thiệp.
- Gây tê trục thần kinh: Không rút ống thông ngoài màng cứng sớm hơn 18h sau liều Xarelto cuối. Uống Xarelto sớm nhất 6h sau rút ống. Nếu sang thương do chọc dò: hoãn 24h.
- Lactose: Thuốc chứa lactose, không dùng cho người không dung nạp galactose, thiếu lactase Lapp, kém hấp thu glucose-galactose.
Phụ nữ có thai và cho con bú
Mang thai: Chống chỉ định. Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản: chỉ sử dụng khi đang dùng biện pháp tránh thai hiệu quả.
Cho con bú: Chống chỉ định. Phải quyết định ngưng cho bú hoặc ngừng thuốc.
Lái xe và vận hành máy móc
Đã có báo cáo ngất và choáng váng. Bệnh nhân gặp phản ứng này không nên lái xe hoặc sử dụng máy móc.
Dược lý
Dược lực học: Rivaroxaban là chất ức chế trực tiếp chọn lọc cao yếu tố Xa (FXa) qua đường uống. Sự hoạt hóa FX → FXa qua con đường nội sinh và ngoại sinh đóng vai trò trung tâm trong dòng thác đông máu. FXa biến đổi prothrombin → thrombin qua phức hợp prothrombinase. 1 phân tử FXa tạo ra > 1000 phân tử thrombin. Tỷ lệ phản ứng prothrombinase gắn FXa tăng 300.000 lần so với FXa tự do.
Dược động học:
- Hấp thu: Nhanh, Cmax sau 2-4 giờ. Sinh khả dụng viên 10 mg: 80-100% bất kể đói/no. Viên 20 mg đói: 66%, cùng thức ăn tăng AUC 39%.
- Phân bố: Gắn protein 92-95% (albumin). Vss ~50 L.
- Chuyển hóa: 2/3 liều chuyển hóa qua CYP3A4, CYP2J2 và cơ chế không CYP. 1/3 thải trực tiếp qua thận ở dạng không đổi.
- Thải trừ: Độ thanh thải tổng ~10 L/h (thấp). T₁/₂: 5-9h (người trẻ), 11-13h (người già).
- Suy thận: AUC tăng 1,4 lần (nhẹ), 1,5 lần (trung bình), 1,6 lần (nặng). Ức chế FXa tăng tương ứng 1,5/1,9/2,0 lần.
- Suy gan: Child-Pugh A: AUC tăng 1,2 lần. Child-Pugh B: AUC tăng 2,3 lần, AUC không gắn kết tăng 2,6 lần. Không có dữ liệu Child-Pugh C.
- Người già: AUC cao hơn ~1,5 lần so với người trẻ.
- Cân nặng: 120 kg: ảnh hưởng nhỏ (< 25%).
Bảo quản
Không để thuốc ở nhiệt độ trên 30°C.
Thực phẩm bảo vệ sức khoẻ, không phải là thuốc, không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh.
Dược sĩ tư vấn
Thông tin sản phẩm được tư vấn và kiểm duyệt bởi đội ngũ Dược sĩ chuyên môn cao.
Sản phẩm tương tự
