Viên nén Aceronko 1 Pharbaco Dự phòng và điều trị huyết khối tắc mạch (Hộp 3 vỉ x 10 viên nén)

Thành phần công thức thuốc

Dạng bào chế: Viên nén. Mô tả: Viên nén tròn màu trắng, đường kính 7mm, hai mặt lồi, cạnh và thành viên lành lặn.

Chỉ định

• Bệnh tim gây tắc mạch: Dự phòng biến chứng huyết khối tắc mạch do rung nhĩ, bệnh van hai lá, van nhân tạo.
• Nhồi máu cơ tim: Dự phòng biến chứng huyết khối tắc mạch trong nhồi máu cơ tim biến chứng như huyết khối trên thành tim, rối loạn chức năng thất trái nặng, loạn động thất trái gây tắc mạch khi điều trị tiếp thay cho heparin; Dự phòng tái phát nhồi máu cơ tim khi không dùng được aspirin.
• Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu và nghẽn mạch phổi và dự phòng tái phát khi thay thế tiếp cho heparin.
• Dự phòng huyết khối tĩnh mạch, nghẽn mạch phổi trong phẫu thuật khớp háng.
• Dự phòng huyết khối trong ống thông.

Cách dùng, liều dùng

Liều lượng phải được điều chỉnh nhằm đạt mức cân bằng giữa cơ chế đông máu tới mức không xảy ra huyết khối nhưng tránh được chảy máu tự phát. Liều dùng tùy thuộc vào đáp ứng điều trị của từng người.

Liều cho người lớn: Trong hai ngày đầu là 4 mg/ngày, uống vào buổi tối. Từ ngày thứ ba, việc kiểm tra sinh học sẽ cho phép xác định liều điều trị. Liều này thường từ 1 đến 8 mg/ngày. Việc điều chỉnh thường tiến hành từng nấc 1 mg.

Theo dõi sinh học và điều chỉnh liều

Test sinh học thích hợp là đo thời gian prothrombin (PT) biểu thị bằng tỷ số chuẩn hoá quốc tế INR (International Normalized Ratio). INR là một cách biểu thị thời gian Quick có tính đến độ nhạy của thuốc thử (thromboplastin).

Khi không dùng thuốc kháng vitamin K, INR ở người bình thường là 1. Trong đa số trường hợp đích INR cần đạt là 2,5, dao động trong khoảng 2 và 3. INR dưới 2 phản ánh dùng thuốc chống đông máu chưa đủ. INR trên 3 là dùng thừa thuốc. INR trên 5 là có nguy cơ chảy máu.

Nhịp độ kiểm tra sinh học: Lần kiểm tra đầu tiên tiến hành 48 giờ ± 12 sau lần uống thuốc kháng vitamin K đầu tiên. Lần kiểm tra thứ 2 thường tiến hành 3-6 ngày sau. Những lần kiểm tra sau tiến hành từng 2 – 4 ngày cho tới khi INR ổn định, sau đó cách xa dần, dài nhất là một tháng một lần.

Nhìn chung, INR từ 2 – 3 được khuyến cáo để phòng hoặc điều trị huyết khối tắc tĩnh mạch, bao gồm nghẽn mạch phổi, rung nhĩ, bệnh van tim, hoặc van sinh học. INR từ 2,5 đến 3,5 được khuyến cáo sau nhồi máu cơ tim, bệnh nhân van tim cơ học.

Liều dùng cho trẻ em

Kinh nghiệm dùng thuốc chống đông uống cho trẻ em còn hạn chế, việc bắt đầu và theo dõi phải tiến hành tại cơ sở chuyên khoa. Nên tránh dùng thuốc chống đông uống cho trẻ đang bú dưới 1 tháng tuổi.

Người cao tuổi: Liều khởi đầu phải thấp hơn liều người lớn. Liều trung bình cân bằng trong điều trị thường chỉ bằng 1/2 tới 3/4 liều người lớn.

Điều trị nối tiếp heparin: Do tác dụng chống đông máu chậm của các thuốc kháng vitamin K, nên heparin phải được duy trì với liều không đổi trong suốt thời gian cần thiết, cho tới khi INR nằm trong trị số mong muốn 2 ngày liên tiếp.

Quá liều và cách xử trí

Xử trí quá liều thường căn cứ vào INR và các dấu hiệu chảy máu. Nếu INR trên vùng điều trị nhưng dưới 5 và không có biểu hiện chảy máu: bỏ 1 lần uống thuốc, điều trị với liều thấp hơn khi đã đạt INR mong muốn.

Nếu INR trên 5 và dưới 9, bỏ 1 hoặc 2 lần uống thuốc, có thể cho dùng vitamin K từ 2,5 mg đường uống hoặc 0,5 – 1 mg đường truyền tĩnh mạch chậm.

Nếu INR trên 9, bỏ 1 lần uống thuốc và cho dùng vitamin K từ 3-5 mg đường uống, hoặc 1-1,5 mg đường truyền tĩnh mạch chậm.

Nếu có biểu hiện chảy máu nặng hoặc quá liều nặng (INR trên 20), dùng 10 mg vitamin K tiêm tĩnh mạch chậm, phối hợp với huyết tương tươi đông lạnh.

Tương tác thuốc

Rất nhiều thuốc có thể tương tác với thuốc kháng vitamin K nên cần theo dõi người bệnh 3-4 ngày sau khi thêm hay bớt thuốc phối hợp.

Chống chỉ định phối hợp:

• Aspirin (nhất là với liều cao trên 3 g/ngày): làm tăng tác dụng chống đông máu và nguy cơ chảy máu do ức chế kết tập tiểu cầu.
• Miconazol: Xuất huyết bất ngờ do tăng dạng tự do trong máu và ức chế chuyển hoá của thuốc kháng vitamin K.
• Phenylbutazon: làm tăng tác dụng chống đông máu kết hợp với kích ứng niêm mạc đường tiêu hoá.
• Thuốc chống viêm không steroid, nhóm pyrazol: tăng nguy cơ chảy máu do ức chế tiểu cầu.

Không nên phối hợp:

• Aspirin với liều dưới 3 g/ngày.
• Các thuốc chống viêm không steroid, kể cả loại ức chế chọn lọc COX-2.
• Cloramphenicol: Tăng tác dụng của thuốc uống chống đông máu do làm giảm chuyển hoá thuốc này tại gan.
• Diflunisal: Tăng tác dụng của thuốc uống chống đông máu do cạnh tranh liên kết với protein huyết tương.

Thận trọng khi phối hợp: Allopurinol, aminoglutetimid, amiodaron, androgen, thuốc chống trầm cảm cường serotonin, benzbromaron, bosentan, carbamazepin, cephalosporin, cimetidin (trên 800 mg/ngày), cisaprid, colestyramin, corticoid, cyclin, thuốc gây độc tế bào, cibrat, các azol trị nấm, fluoroquinolon, các loại heparin, nội tiết tố tuyến giáp, thuốc gây cảm ứng enzym, các statin, macrolid (trừ spiramycin), nevirapin, efavirenz, nhóm imidazol, orlistat, pentoxyfyllin, phenytoin, propafenon, ritonavir, lopinavir, một số sulfamid, sucralfat, thuốc trị ung thư, tibolon, vitamin E trên 500 mg/ngày, alcol, thuốc chống tập kết tiểu cầu, thuốc tiêu huyết khối.

Chống chỉ định

Thận trọng

Dược lý

Dược lực học: Acenocoumarol là một kháng vitamin K. Những thuốc này can thiệp vào cơ chế khử vitamin K ở gan. Vitamin K dạng khử là đồng yếu tố của một carboxylase để chuyển acid glutamic thành acid gamma-carboxyglutamic. Bốn yếu tố đông máu (yếu tố II, VII, IX, X) và hai chất ức chế (protein C và S) có các nhóm gamma-carboxyglutamic cần thiết để gắn lên các bề mặt phospholipid.

Các kháng vitamin K có tác dụng chống đông máu gián tiếp bằng cách ngăn cản sự tổng hợp các dạng hoạt động của nhiều yếu tố đông máu. Sau khi uống, các kháng vitamin K gây hạ prothrombin máu trong vòng 36 đến 72 giờ. Cân bằng điều trị đòi hỏi nhiều ngày. Sau khi ngừng thuốc, tác dụng chống đông máu còn có thể kéo dài thêm 2 – 3 ngày.

Dược động học: Acenocoumarol được hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt trong vòng 1 – 3 giờ. Thuốc gắn mạnh với protein huyết tương (97%). Chỉ có phần tự do là có hoạt tính và bị chuyển hoá. Acenocoumarol qua nhau thai và một phần được phát hiện trong sữa mẹ. Nửa đời thải trừ khoảng 8-11 giờ. Thuốc đào thải chủ yếu qua nước tiểu ở dưới dạng chuyển hoá và một phần qua mật (phân).

Bảo quản: Nơi khô, dưới 30°C.