Viên nén Egilok 50mg Egis là gì?
Thành phần
Thành phần công thức thuốc
Mỗi viên nén chứa:
| Thành phần | Hàm lượng | Ghi chú |
|---|---|---|
| Metoprolol tartrate | 50 mg | Hoạt chất |
| Magnesium stearate, povidone, colloidal silica, carboxyl starch-sodium (A type), cellulose microcrystalline | vừa đủ 1 viên | Tá dược |
Dạng bào chế: Viên nén. Viên nén màu trắng hoặc gần như trắng, hình tròn, hai mặt lồi với đường chéo ở một mặt, mặt còn lại dập ký hiệu E và 435. Vạch chia chỉ nhằm mục đích bẻ viên cho dễ nuốt, không chia thành hai liều bằng nhau.
Công dụng
Chỉ định
- Tăng huyết áp, dùng đơn thuần hay nếu cần, phối hợp với các thuốc hạ huyết áp khác; giảm tử vong do tim mạch và động mạch vành (kể cả đột tử) ở bệnh nhân bị tăng huyết áp.
- Chứng đau thắt ngực. Có thể dùng thuốc đơn thuần hay phối hợp với các thuốc chống đau thắt ngực khác.
- Điều trị duy trì – với mục đích dự phòng thứ cấp – sau khi bị nhồi máu cơ tim.
- Loạn nhịp tim (nhịp nhanh xoang, nhịp trên thất nhanh, ngoại tâm thu thất).
- Cường giáp (để làm chậm nhịp tim).
- Phòng ngừa chứng nhức nửa đầu.
Cách dùng
Cách dùng – Liều dùng
Dùng đường uống. Có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn. Khi cần có thể bẻ đôi viên thuốc. Liều lượng phải được tính cho từng trường hợp một để tránh nhịp tim quá chậm.
| Chỉ định | Liều dùng |
|---|---|
| Tăng huyết áp nhẹ và trung bình | Khởi đầu 25-50 mg x 2 lần/ngày (sáng và chiều tối). Có thể tăng dần đến 100 mg x 2 lần/ngày, hoặc phối hợp thuốc hạ huyết áp khác. |
| Chứng đau thắt ngực | Khởi đầu 25-50 mg x 2-3 lần/ngày, tăng dần đến 200 mg/ngày, hoặc phối hợp thuốc. |
| Duy trì sau nhồi máu cơ tim | 50-100 mg x 2 lần/ngày (sáng và chiều tối). |
| Loạn nhịp tim | Khởi đầu 25-50 mg x 2-3 lần/ngày, tăng đến 200 mg/ngày. |
| Cường giáp | 150-200 mg/ngày chia 3-4 lần. |
| Phòng ngừa nhức nửa đầu | 50 mg x 2 lần/ngày, có thể tăng 100 mg x 2 lần/ngày. |
Các nhóm bệnh nhân đặc biệt:
- Suy thận: Không cần thay đổi liều.
- Xơ gan: Không cần thay đổi trừ khi suy gan nặng (sau phẫu thuật bắc cầu tĩnh mạch cửa), có thể cần giảm liều.
- Người cao tuổi: Không cần thay đổi liều.
- Trẻ em: Còn ít kinh nghiệm lâm sàng. Chưa xác định an toàn và hiệu quả.
Quá liều
Triệu chứng: Hạ huyết áp, nhịp xoang chậm, block nhĩ thất, suy tim, sốc do tim, vô tâm thu, buồn nôn, nôn, co thắt phế quản, tím tái, hạ đường huyết, mất ý thức, hôn mê. Triệu chứng đầu tiên xuất hiện trong 20 phút – 2 giờ sau uống. Có thể nặng hơn khi dùng cùng rượu, quinidine, barbiturate.
Xử trí: Rửa dạ dày/gây nôn, than hoạt tính. Hạ huyết áp nặng/nhịp chậm/suy tim: dùng thuốc kích thích β1 tĩnh mạch (hoặc atropine/dopamine). Glucagon 1-10 mg có thể đảo ngược phong bế beta. Nhịp chậm nặng không đáp ứng: gắn máy tạo nhịp. Co thắt phế quản: terbutaline đường tĩnh mạch. Không thể loại bỏ metoprolol bằng thẩm phân máu.
Quên liều
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên. Không dùng gấp đôi liều.
Tác dụng phụ
Thường bệnh nhân dung nạp tốt metoprolol, các tác dụng phụ khi xảy ra thường nhẹ và hồi phục lại được.
Hệ thần kinh
- Rất thường gặp (> 10%): Mệt mỏi.
- Thường gặp (1-9,9%): Chóng mặt, nhức đầu.
- Ít gặp (0,1-0,9%): Chứng dị cảm, co thắt cơ, trầm cảm, rối loạn chú ý, buồn ngủ, mất ngủ, ác mộng.
- Hiếm: Kích động, căng thẳng, rối loạn tình dục.
- Rất hiếm: Mất trí nhớ, rối loạn trí nhớ, lẫn lộn, ảo giác.
Hệ tim mạch
- Thường gặp: Nhịp tim chậm, hạ huyết áp tư thế (rất hiếm khi ngất), tay chân lạnh, hồi hộp.
- Ít gặp: Triệu chứng suy tim nặng hơn, block nhĩ thất độ I, phù, đau ngực vùng tim.
- Hiếm: Loạn nhịp, rối loạn dẫn truyền.
- Rất hiếm: Hoại thư khi có sẵn bệnh tuần hoàn ngoại biên.
Hệ tiêu hóa
- Thường gặp: Buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón.
- Ít gặp: Nôn.
- Hiếm: Khô miệng, xét nghiệm chức năng gan thay đổi.
Da
- Ít gặp: Ban ngoài da (dạng mày đay, vẩy nến, thương tổn da loạn dưỡng), ra mồ hôi nhiều.
- Hiếm: Rụng tóc.
- Rất hiếm: Nhạy cảm với ánh sáng, bệnh vẩy nến nặng hơn.
Hệ hô hấp
- Thường gặp: Khó thở khi gắng sức.
- Ít gặp: Co thắt phế quản (dù không mắc bệnh phổi tắc nghẽn).
- Hiếm: Viêm mũi.
Giác quan
- Hiếm: Rối loạn thị giác, khô mắt và/hoặc mắt bị kích thích, viêm kết mạc.
- Rất hiếm: Ù tai, loạn vị giác.
Khác
- Ít gặp: Tăng cân.
- Rất hiếm: Giảm tiểu cầu, đau khớp, tăng nhẹ nồng độ triglyceride huyết thanh.
Phải ngưng Egilok nếu tác dụng nặng và không rõ nguyên nhân.
Hướng dẫn xử trí ADR
Tăng huyết áp/đau thắt ngực: Khi có triệu chứng suy tim, dùng digitalis và/hoặc lợi tiểu. Nếu suy tim tiếp diễn, ngừng metoprolol. Khi ngừng: giảm liều dần trong 1-2 tuần.
Nhồi máu cơ tim: Nếu suy tim/tồn tại: ngừng metoprolol. Nếu nhịp xoang < 40/phút: atropine tĩnh mạch (0,25-0,5 mg). Nếu block tim: ngưng thuốc, xem xét atropine, isoproterenol hoặc máy tạo nhịp. Nếu huyết áp tâm thu < 90 mmHg: ngừng metoprolol, đánh giá huyết động.
Tương tác thuốc
Tác dụng hạ huyết áp của Egilok và thuốc hạ huyết áp khác thường cộng lực. Thận trọng khi phối hợp để tránh hạ huyết áp.
- Cấm phối hợp: Verapamil và thuốc chẹn calci nhóm diltiazem đường tĩnh mạch. Tăng nguy cơ suy tim, tụt huyết áp.
- Thận trọng phối hợp:
- Thuốc chống loạn nhịp dạng uống (quinidine, amiodarone): nguy cơ hạ huyết áp, nhịp chậm, block nhĩ thất.
- Digitalis glycoside: nguy cơ nhịp chậm, rối loạn dẫn truyền.
- Thuốc hạ huyết áp nhóm guanethidine, reserpine, alpha-methyl-dopa, clonidine, guanfacine: nguy cơ hạ huyết áp/nhịp chậm. Nếu phối hợp clonidine: ngưng metoprolol trước, vài ngày sau mới ngưng clonidine.
- Thuốc thần kinh trung ương (gây ngủ, dịu thần kinh, chống trầm cảm 3-4 vòng, an thần, rượu): nguy cơ hạ huyết áp.
- Thuốc ngủ gây nghiện: nguy cơ ức chế tim.
- Thuốc giống giao cảm alpha và beta: nguy cơ tăng huyết áp, nhịp chậm, ngừng tim. Tác dụng adrenaline trong phản ứng phản vệ có thể giảm.
- Ergotamine: tăng tác dụng co mạch.
- Thuốc giống giao cảm β2: đối kháng chức năng.
- NSAIDs (indomethacin): giảm tác dụng hạ huyết áp.
- Estrogen: giảm tác dụng hạ huyết áp.
- Thuốc trị tiểu đường (insulin): tăng tác dụng hạ đường huyết, che dấu triệu chứng.
- Thuốc giãn cơ curare: tăng phong bế thần kinh cơ.
- Chất ức chế men (cimetidine, rượu, hydralazine, SSRIs: paroxetine, fluoxetine, sertraline): tăng nồng độ metoprolol.
- Chất cảm ứng men (rifampicin, barbiturate): giảm tác dụng metoprolol.
- Thuốc chẹn hạch giao cảm, thuốc chẹn beta khác (gồm thuốc nhỏ mắt), IMAO: theo dõi chặt chẽ.
Lưu ý
Chống chỉ định
- Quá mẫn với metoprolol hay với các thành phần khác của thuốc hay với các thuốc chẹn beta khác.
- Block nhĩ thất giai đoạn 2 hoặc 3.
- Nhịp xoang chậm mức độ nặng trên lâm sàng.
- Hội chứng xoang bệnh.
- Sốc do tim.
- Rối loạn chức năng tuần hoàn động mạch ngoại biên.
- Suy tim mất bù.
- Nhồi máu cơ tim cấp nếu: Nhịp tim dưới 45/phút, thời gian PQ dài hơn 240 ms, huyết áp tâm thu thấp hơn 100 mmHg, hoặc bệnh nhân cần điều trị liên tục/từng giai đoạn với thuốc kích thích beta.
Thận trọng
- Sốc phản vệ: Có thể xảy ra nặng hơn ở bệnh nhân đang dùng metoprolol.
- Rối loạn dẫn truyền nhĩ thất: Rất hiếm khi trở nên nặng, có thể xảy ra block nhĩ thất. Nếu nhịp chậm: giảm liều hoặc ngưng.
- Tuần hoàn ngoại biên: Metoprolol có thể làm triệu chứng nặng hơn.
- Ngưng thuốc: Phải ngưng dần bằng cách giảm liều trong 14 ngày. Ngưng đột ngột có thể làm đau thắt ngực nặng hơn, tăng nguy cơ bệnh mạch vành. Bệnh nhân mạch vành phải được theo dõi đặc biệt.
- Bệnh tắc nghẽn đường hô hấp (hen, COPD): Tránh dùng nếu có thể. Nếu phải dùng: phối hợp thuốc kích thích β2 (viên/khí dung) hoặc điều chỉnh liều.
- Tiểu đường: Thuốc chẹn β chọn lọc ít ảnh hưởng đến chuyển hóa carbohydrate, nhưng phải kiểm tra thường xuyên hơn. Điều chỉnh liều insulin/thuốc uống nếu cần.
- U tế bào ưa crôm: Phải phối hợp với thuốc chẹn alpha.
- Phẫu thuật: Báo bác sĩ gây mê, không nên ngưng Egilok.
Lái xe và vận hành máy móc
Metoprolol có ảnh hưởng đến khả năng lái xe và làm các công việc có nguy cơ tai nạn, nhất là khi bắt đầu điều trị và nếu đồng thời uống rượu (có thể chóng mặt, mệt mỏi). Liều lượng cho phép lái xe phải được xác định cho từng trường hợp.
Phụ nữ có thai và cho con bú
Dữ liệu tiền lâm sàng: Không cho thấy tác dụng gây hại.
Phụ nữ có thai: Chỉ dùng sau khi cân nhắc kỹ lợi ích/nguy cơ. Nếu phải dùng, thai nhi và trẻ sơ sinh phải được theo dõi rất cẩn thận trong 48-72 giờ sau sinh, vì giảm tuần hoàn tử cung-nhau thai có thể ảnh hưởng đến phát triển thai, và thuốc đi vào tuần hoàn thai có thể gây nhịp tim chậm, suy hô hấp, hạ huyết áp và hạ đường huyết.
Phụ nữ cho con bú: Khi dùng ở liều điều trị, metoprolol thải ít vào sữa mẹ, do đó không gây tác dụng chẹn beta cho trẻ, nhưng vẫn cần theo dõi trẻ kỹ hơn (có thể xảy ra nhịp tim chậm).
Dược lý
Dược lực học: Metoprolol ức chế các tác dụng tăng hoạt tính giao cảm tại tim, làm giảm cấp tính nhịp tim, lực co cơ tim, hiệu suất tim và huyết áp.
Trong tăng huyết áp: thuốc làm giảm huyết áp cả khi đứng và nằm. Tác dụng lâu dài liên quan đến giảm dần kháng lực mạch ngoại biên. Dùng lâu dài: giảm có ý nghĩa khối lượng tâm thất trái. Ở bệnh nhân nam tăng huyết áp nhẹ-nặng: giảm tử vong do tim mạch (đột tử, nhồi máu, đột quỵ).
Trong đau thắt ngực: giảm nhu cầu oxy cơ tim do giảm huyết áp, nhịp tim, lực co cơ tim. Kéo dài tâm trương, cải thiện tưới máu vùng thiếu máu. Giảm số lần, thời gian và độ nặng của cơn đau.
Trong nhồi máu cơ tim: giảm tử vong bằng phòng ngừa run thất. Tác dụng tương tự ở giai đoạn sớm/muộn, bệnh nhân nguy cơ cao và tiểu đường. Giảm khả năng tái phát nhồi máu không gây chết.
Trong loạn nhịp: giảm tần số tâm thất và nhịp dư ra.
Với liều điều trị: tác dụng co mạch ngoại biên và co thắt phế quản yếu hơn thuốc chẹn beta không chọn lọc. Ảnh hưởng ít hơn đến insulin và chuyển hóa carbohydrate.
Dược động học: Hấp thu: Nhanh và hoàn toàn. Dược động học tuyến tính theo liều. Nồng độ đỉnh: 1,5-2 giờ. Sinh khả dụng: ~50% (liều duy nhất), ~70% (liều lặp lại). Uống kèm thức ăn tăng sinh khả dụng 30-40%.
Phân bố: Gắn protein huyết tương: 5-10%. Thể tích phân bố: 5,6 L/kg.
Chuyển hóa: Tại gan bởi cytochrome P450. Các chất chuyển hóa không quan trọng lâm sàng.
Thải trừ: T₁/₂ trung bình 3,5 giờ (1-9 giờ). Thanh thải toàn phần ~1 L/phút. > 95% qua nước tiểu, 5% dạng không đổi (có thể tăng đến 30%).
Suy thận: Không thay đổi sinh khả dụng và thải trừ; giảm thải trừ chất chuyển hóa nhưng không ảnh hưởng lâm sàng (ngay cả khi GFR 5 ml/phút).
Suy gan: Tác động nhỏ. Xơ gan nặng/sau phẫu thuật bắc cầu: sinh khả dụng tăng, thanh thải giảm (~0,3 L/phút), AUC tăng ~6 lần.
Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ dưới 25°C.












