Viên nén Brilinta 90mg AstraZeneca Phòng ngừa biến cố huyết khối do xơ vữa động mạch (Hộp 6 vỉ x 10 viên nén)

Thành phần công thức thuốc

Dạng bào chế: Viên nén.

Chỉ định

Thuốc Brilinta được chỉ định dùng trong trường hợp phòng ngừa các biến cố huyết khối do xơ vữa động mạch ở bệnh nhân người lớn bị Hội chứng mạch vành cấp (đau thắt ngực không ổn định, nhồi máu cơ tim không có ST chênh lên (NSTEMI) hoặc nhồi máu cơ tim ST chênh lên (STEMI)) gồm bệnh nhân điều trị nội khoa và bệnh nhân được can thiệp mạch vành qua da hoặc phẫu thuật bắt cầu mạch vành.

Thuốc làm giảm nguy cơ bị lên cơn đau tim khác, đột quỵ hoặc tử vong do bệnh tim hoặc mạch máu.

Cách dùng

Có thể uống thuốc cùng hoặc không cùng với bữa ăn.

Nếu bệnh nhân khó nuốt viên thuốc thì có thể nghiền viên thuốc thành bột mịn, cho vào nửa ly nước lọc, khuấy và uống thuốc ngay lập tức. Tráng ly bằng nửa ly nước và uống hết để đảm bảo không còn thuốc đọng lại.

Liều dùng

• Liều khởi đầu: 2 viên vào cùng thời điểm trong ngày (liều nạp 180 mg). Liều này luôn được dùng trong lúc bệnh nhân nằm viện.
• Liều duy trì: 1 viên 90 mg x 2 lần mỗi ngày trong khoảng thời gian lên đến 12 tháng, trừ khi có chỉ dẫn khác của bác sĩ.
• Uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày (ví dụ 1 viên buổi sáng, 1 viên buổi tối).
• Bác sĩ thường chỉ định Brilinta cùng với acetylsalicylic acid (aspirin) 75 – 100 mg mỗi ngày.

Quá liều và cách xử trí

Nếu bệnh nhân dùng quá liều Brilinta có thể tăng nguy cơ chảy máu. Ngay lập tức báo cho bác sĩ hoặc nhập viện. Mang theo hộp/vỉ thuốc đã uống.

Quên liều

Nếu quên uống 1 liều thuốc, chỉ cần uống liều kế tiếp như bình thường. Không được uống gấp đôi liều (2 viên cùng lúc) để bù cho liều đã quên.

Tương tác thuốc

Thông báo cho bác sĩ nếu đang dùng bất kỳ thuốc nào sau:

• Simvastatin hoặc lovastatin (dùng nhiều hơn 40 mg/ngày), rifampicin (kháng sinh).
• Phenytoin, carbamazepine và phenobarbital (thuốc kiểm soát động kinh).
• Digoxin (thuốc điều trị suy tim).
• Cyclosporin (thuốc làm giảm sức đề kháng của cơ thể).
• Quinidin và diltiazem (thuốc điều trị nhịp tim bất thường).
• Thuốc chẹn thụ thể beta và verapamil (thuốc điều trị tăng huyết áp).
• Thuốc chống đông dạng uống (warfarin), NSAIDs (ibuprofen, naproxen), SSRIs (paroxetin, sertralin, citalopram) – tăng nguy cơ chảy máu.
• Các thuốc khác: ketoconazol, clarithromycin, nefazodon, ritonavir, atazanavir, cisaprid, alkaloid cựa lúa mạch.

Chống chỉ định

Thận trọng

Dược lý

Dược lực học: Brilinta chứa ticagrelor, một thuốc dạng uống thuộc nhóm cyclopentyltriazolopyrimidin (CPTP), có tác động trực tiếp, đối kháng thụ thể P2Y₁₂ chọn lọc và tương tác thuận nghịch, ngăn cản quá trình hoạt hóa và kết tập tiểu cầu phụ thuộc P2Y₁₂ qua trung gian ADP (adenosin diphosphat). Ticagrelor không ngăn cản gắn kết với ADP, nhưng khi gắn với thụ thể P2Y₁₂ sẽ ngăn chặn việc dẫn truyền tín hiệu cảm ứng ADP.

Ticagrelor cũng làm tăng nồng độ adenosin nội sinh tại chỗ bằng cách ức chế chất vận chuyển cân bằng nucleoside-1 (ENT-1), đã được ghi nhận làm tăng tác dụng cảm ứng adenosin như: giãn mạch, ức chế chức năng tiểu cầu và khó thở.

Dược động học: Hấp thu: Ticagrelor hấp thu nhanh với tmax trung bình khoảng 1,5 giờ. Chất chuyển hóa chính AR-C124910XX có tmax khoảng 2,5 giờ. Sau khi uống 90 mg lúc đói, Cmax đạt 529 ng/ml, AUC là 3.451 ng*h/ml. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 36%. Có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.

Phân bố: Thể tích phân bố 87,5 L. Liên kết cao với protein huyết tương (> 99,0%).

Chuyển hóa: CYP3A4 là enzym chính chuyển hóa ticagrelor. Chất chuyển hóa chính AR-C124910XX cũng có hoạt tính, với thời gian và nồng độ tiếp xúc bằng khoảng 30-40% so với ticagrelor.

Thải trừ: Đường thải trừ chính qua chuyển hóa ở gan (57,8% ở phân, 26,5% ở nước tiểu). T₁/₂ trung bình khoảng 7 giờ đối với ticagrelor và 8,5 giờ đối với chất chuyển hóa.

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C.